商品名
- アイセントレス
会社名
- MSD
成分
- ラルテグラビルカリウム
薬効分類
- エイズ
薬効
- HIV感染症を効能・効果とする新用量・剤形追加に係る医薬品
【希少疾病用医薬品】
UpToDate Contents
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- 1. HIV抗レトロウイルス療法に関する臨床試験：インテグラーゼ阻害剤 clinical trials of hiv antiretroviral therapy integrase inhibitors
- 2. インテグラーゼ阻害剤の薬理学 pharmacology of integrase inhibitors
- 3. HIV薬剤耐性検査の解釈についての手引 primer on interpretation of hiv drug resistance testing
- 4. 妊娠時の抗レトロウイルス剤：侵入阻害剤およびインテグラーゼ阻害剤 antiretroviral medications in pregnancy entry and integrase inhibitors
- 5. HIV感染患者における心血管疾患の疫学および危険因子 epidemiology of cardiovascular disease and risk factors in hiv infected patients
Japanese Journal
- アイセントレス(新薬のプロフィル)
- ファルマシア 45(2), 164-165, 2009-02-01
- NAID 110009867348
- HIVインテグラーゼ阻害剤 アイセントレス錠 (新薬展望 2009) -- (注目の新薬)
- 医薬ジャ-ナル 45(S1), 49-55, 2009
- NAID 40016465039
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- 販売名 アイセントレス錠400mg 剤形・色調 楕円形・フィルムコーティング錠・うすい赤色 有効成分の名称 ラルテグラビルカリウム 含量：ラルテグラビルとして 400mg 添加物 結晶セルロース、乳糖水和物、無水リン酸水素カルシウム ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- HIVインテグラーゼ阻害剤
販売名
アイセントレス錠400mg
組成
有効成分の名称
- ラルテグラビルカリウム
含量： ラルテグラビルとして
- 400mg
添加物
- 結晶セルロース、乳糖水和物、無水リン酸水素カルシウム、ヒプロメロース、ポリオキシエチレン (196) ポリオキシプロピレン (67) グリコール、フマル酸ステアリルナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール (部分けん化物)、マクロゴール4000、タルク、酸化チタン、三二酸化鉄、黒酸化鉄
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- HIV感染症
- 本剤による治療にあたっては、患者の治療歴及び薬剤耐性検査結果を参考にすること。
- 通常、成人にはラルテグラビルとして400mgを1日2回経口投与する。本剤は、食事の有無にかかわらず投与できる。なお、投与に際しては、必ず他の抗HIV薬と併用すること。
重大な副作用
皮膚粘膜眼症候群 (Stevens-Johnson症候群)
(頻度不明)
- 皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を考慮すること。
薬剤性過敏症症候群1)
(頻度不明)
- 初期症状として発疹、発熱がみられ、さらに肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス6 (HHV-6) 等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
過敏症
(頻度不明)
- 過敏症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を考慮すること。
横紋筋融解症、ミオパチー
(いずれも頻度不明)
- 筋肉痛、脱力感、CK (CPK) 上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止すること。また、ミオパチーがあらわれることがあるので、筋力低下、筋痛や著明なCK (CPK) の上昇があらわれた場合には投与を中止すること。
腎不全
(0.1％)
- 腎不全があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を考慮すること。
肝炎
(0.1％)
- 重篤な肝炎があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を考慮すること。
胃炎
(0.3％)
- 重篤な胃炎があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を考慮すること。
陰部ヘルペス
(0.1％)
- 重篤な陰部ヘルペスがあらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を考慮すること。
薬効薬理
作用機序
- HIVインテグラーゼは、HIV遺伝子にコードされたウイルス複製に必要な酵素であり、ラルテグラビルは、HIVインテグラーゼの触媒活性を阻害する。HIVインテグラーゼの阻害により、HIV感染初期において、HIVゲノムの宿主細胞ゲノムへの共有結合的挿入又は組込みが阻害される。組み込まれなかったHIVゲノムは、感染性ウイルス粒子を新たに産生することができないため、ウイルスの感染拡大が阻止される。なお、ラルテグラビルは、DNAポリメラーゼα、β、γを含むヒトホスホリルトランスフェラーゼに対し、顕著な阻害作用を示さなかった。
抗ウイルス作用 ( in vitro )
- ヒトTリンパ球系細胞に、その細胞に適応したHIV-1変異株H9IIIBを感染させた試験系において、ウイルス増殖に対するラルテグラビルの95％阻害濃度 (IC95) は31±20nMであった (無処置感染細胞との比較)。また、マイトジェン活性化ヒト末梢血単核細胞に、5種のサブタイプB以外からの分離株や逆転写酵素阻害剤及びプロテアーゼ阻害剤耐性分離株を含む様々なHIV-1初代臨床分離株を感染させた試験系において、ウイルス増殖に対するラルテグラビルのIC95値は、6〜50nMであった。また、singlecycle infection assayにおいて、ラルテグラビルは5種のサブタイプB以外及び5種の組換え型など23種のHIV分離株の感染を5〜12nMのIC50値で阻害した。さらに、ラルテグラビルは、CEMx174細胞においてHIV-2分離株の複製を阻害した(IC95＝6nM)。HIV-1変異株H9IIIBを感染させたヒトTリンパ球系細胞に対して、ラルテグラビルと核酸系逆転写酵素阻害剤 (ジドブジン、ザルシタビン、サニルブジン、アバカビル、テノホビル、ジダノシン又はラミブジン)、非核酸系逆転写酵素阻害剤 (エファビレンツ、ネビラピン又はデラビルジン)、プロテアーゼ阻害剤 (インジナビル、サキナビル、リトナビル、アンプレナビル、ロピナビル、ネルフィナビル又はアタザナビル) 又は融合阻害剤 (enfuvirtide) とを併用したところ、相加的若しくは相乗的な抗HIV活性が認められた。
薬剤耐性
- In vitro 試験又はラルテグラビル投与患者でみられた、ラルテグラビル耐性を示すHIV-1インテグラーゼの変異は、概して、143番目のチロシン (Y) のシステイン (C)、ヒスチジン (H) 又はアルギニン (R) への置換、148番目のグルタミン (Q) のヒスチジン (H)、リシン (K) 又はアルギニン (R) への置換、あるいは155番目のアスパラギン (N) のヒスチジン (H) への置換に、さらに1つ以上の変異 (L74I／M、E92Q、E138A／K、G140A／S又はV151I等) が加わるものであった。
単一の一次変異 (Q148H／K／R、あるいはN155H) を含む組換えウイルスでは、in vitro において、ラルテグラビル感受性の低下及び複製能力の低下がみられた。また二次的な変異では、ラルテグラビル感受性のさらなる低下と、複製能力の代償的ウイルス変異がときにみられた。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- ラルテグラビルカリウム (raltegravir potassium)
化学名：
- Monopotassium 4-［(4-fluorobenzyl) carbamoyl］-1-methyl-2-(1-methyl-1-｛［(5-methyl-1, 3, 4-oxadiazol-2-yl) carbonyl］amino｝ethyl)-6-oxo-1, 6-dihydropyrimidin-5-olate
分子式：
- C20H20FKN6O5
分子量：
- 482.51
性状：
- 白色〜帯灰白色の粉末。水にやや溶けやすく、メタノールに溶けにくく、エタノール又はアセトニトリルに極めて溶けにくく、2-プロパノールにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
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- 関
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