A-II受容体拮抗薬

アンジオテンシンII受容体拮抗薬

WordNet

1. the 9th letter of the Roman alphabet (同)i
2. the 1st letter of the Roman alphabet (同)a
3. the blood group whose red cells carry the A antigen (同)type_A, group A

PrepTutorEJDIC

1. 『私は』私が
2. iodineの化学記号
3. answer / ampere

UpToDate Contents

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• 1. アンギオテンシン変換酵素阻害剤およびアンギオテンシンII受容体拮抗剤の主な副作用 major side effects of angiotensin converting enzyme inhibitors and angiotensin ii receptor blockers
• 2. 駆出率低下を伴う心不全へのアンジオテンシンII受容体拮抗薬の使用 use of angiotensin ii receptor blocker in heart failure with reduced ejection fraction
• 3. 高血圧治療におけるレニン・アンギオテンシン系阻害 renin angiotensin system inhibition in the treatment of hypertension
• 4. アンギオテンシン変換酵素阻害剤とアンギオテンシン受容体拮抗剤との相違 differences between angiotensin converting enzyme inhibitors and receptor blockers
• 5. 心不全におけるアンギオテンシン変換酵素阻害剤およびアンギオテンシン受容体拮抗剤：作用機序 angiotensin converting enzyme inhibitors and receptor blockers in heart failure mechanisms of action

Japanese Journal

• 3 脈波伝播速度に対するA II受容体拮抗薬の効果(I.一般演題,第35回新潟高血圧談話会)

• 新潟医学会雑誌 117(11), 676, 2003-11-10
• NAID 110004780214

• 【ACE阻害薬とA II受容体拮抗薬の比較】　心保護作用からみたACE阻害薬とA II受容体拮抗薬の違い

• 血圧 7(9), 933-939, 2000-09
• NAID 120001143586

• 161) AEC阻害薬からA II受容体拮抗薬への変更により心機能の改善を認めた拡張型心筋症の1例

• Japanese circulation journal 64(SupplementII), 827, 2000-04-20
• NAID 110002572629

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★リンクテーブル★

リンク元	「降圧薬」
関連記事	「受容体」「受容体拮抗薬」「II」「薬」「I」

「降圧薬」

　　[★]

英

hypotensor, depressor, hypotensive drugs hypotensive agent hypotensive drug

同

降圧剤、血圧降下薬、高血圧症治療薬、抗高血圧薬 antihypertensive antihypertensive drug, antihypertensive drugs

[show details]

ja

hypotensor : 約 1,170 件
depressor : 約 13,000 件
hypotensive drugs : 約 1,410 件
hypotensive agent : 約 1,320 件
hypotensive drug : 約 1,200 件

en

hypotensor : 約 12,100 件
depressor : 約 1,220,000 件
hypotensive drugs : 約 29,100 件
hypotensive agent : 約 37,600 件
hypotensive drug : 約 12,500 件

降圧薬

• 降圧利尿薬

• （作用部位で分類）

• 近位尿細管：アセタゾラミド：炭酸脱水酵素を阻害
• 太いヘンレループ上行脚：フロセミド：Na+-K+-2Cl-共輸送体(NKCC)を阻害
• 遠位尿細管前半部：チアジド系利尿薬：Na+とCl-の共輸送体を阻害
• 遠位尿細管後半部と集合管：

スピラノラクトン：アルドステロン受容体に競合的に結合

トリアムチレン：Na+流入を抑制

• （薬剤で分類）

• チアジド系薬 thiazide diuretic

• ヒドロクロロチアジド
• トリクロルメチアジド

• ループ利尿薬

• フロセミド furosemide

• K保持性利尿薬-抗アルドステロン薬

• スピロノラクトン spironolactone

• K保持性利尿薬-尿細管直接作用薬

• トリアムテレン triamterene

• 交感神経抑制薬

• 受容体遮断薬

• β遮断薬　　プロプラノールなど
• αβ遮断薬　

• カルベジロール(α1遮断により末梢血管を拡張。β遮断により陽性変力作用を抑制)
• アムスラロールなど

• α遮断薬

• プラゾシン

• 中枢性交感神経抑制薬(α2受容体刺激薬)

• クロニジンなど

• 末梢性交感神経抑制薬　

• レセルピン(カテコラミンを枯渇させる)
• グアネチジン

• カルシウム拮抗薬

強力な降圧効果を示す

細胞内へのCa流入を抑制することにより血管平滑筋を弛緩させ末梢血管抵抗を下げる

脳、心臓、腎臓への血流を保つ

膜電位依存性Caチャネルに作用して血管平滑筋を弛緩させる

• ベラパミル　：　心臓への親和性が高い
• ジルチアゼム：　中間

副作用：ジルチアゼムの副作用：洞性徐脈、洞性ブロック

• ニフェジピン：　血管への親和性が高い→抗高血圧薬として優れる

副作用：反射性交感神経緊張、顔面紅潮、浮腫(静脈拡張より動脈拡張の度合いが大きいため)、便秘

• 血管拡張薬

• ACE阻害薬

臓器障害の改善、進展予防 beyond blood pressure

RA系の抑制

アンジオテンシノゲン→(レニン)→アンジオテンシンI→(アンジオテンシン転換酵素)→アンジオテンシンII－(アンジオテンシン受容体遮断薬)－｜アンジオテンシン受容体1

ACE阻害薬の腎機能保護

ACE阻害薬：輸入細動脈　拡張、輸出細動脈　拡張　→　糸球体内圧↓

Ca拮抗薬　：輸入細動脈　拡張、輸出細動脈　なし　→　糸球体内圧↑

• カプトプリル

副作用

ACEはブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、決勝滲出決勝進出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。

禁忌

妊婦。ブラジキニンは胎児の動脈管閉鎖に関わっている。このた、母胎にACE阻害剤を加え、ブラジキニンが増えると胎児の動脈管が閉鎖してしまう。(血管浮腫？)

• 1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)

• カンデサルタン
• バルサルタン
• テルミサルタン
• オルメサルタン

降圧薬の積極的な適応と禁忌

降圧薬

積極的な適応

禁忌

高齢者

糖尿病

狭心症

心不全

脳血管障害

左室肥大

腎障害

心筋梗塞

頻脈

脂質代謝異常

前立腺肥大

Ca拮抗薬

○

○

○

○

心ブロック(ジルチアゼム)

ACE阻害薬

○

○

○

○

○

○

○

妊娠、高カリウム血症、両側腎動脈狭窄

A-II受容体拮抗薬

○

○

○

○

○

○

○

利尿薬

○

○

痛風、高尿酸血症

β遮断薬

○

○(後)

○

喘息、心ブロック、末梢循環不良

α遮断薬

○

○

○

起立性低血圧

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• 合併症を有する高齢者高血圧に対する第一選択薬と併用薬

合併症	Ca拮抗薬	ACE阻害薬	利尿薬	β遮断薬	α遮断薬
脳血管障害慢性期	○	○	○
虚血性心疾患	○	○		○
心不全		○	○	△	△
腎障害	○	○	○
糖尿病	○	○	△	△	△
高脂血症	○	○	△	△	○
痛風(高尿酸血症)	○	○	×
慢性閉塞性肺疾患	○			×
閉塞性動脈硬化症	○	○	△	×
骨粗鬆症			○
前立腺肥大					○

○：第一選択　空欄：適応可　△：注意が必要　×：禁忌

妊婦への降圧薬 (妊娠中毒症)

• ACEやARBは禁忌

理由はACE参照

使用できる降圧薬

• 塩酸ヒドララジン
• メチルドパ

α₂作動薬

• 胎児がしっかりしているのなら

• Ca拮抗薬

β遮断薬

α遮断薬

参考

• 1. 高血圧治療ガイドライン

http://www.jhf.or.jp/a&s_info/guideline/kouketuatu.html

漢方薬

• 降圧目的に釣藤散が使われることが多い。補助的に防風通聖散が用いられることがある。

「受容体」

　　[★]

英

receptor

同

レセプター、リセプター

関

• 図：GOO.27

種類

• イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
• 酵素連結型受容体
• Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬	受容体	G protein subunit	作用
アドレナリン ノルアドレナリン	α1	Gq	血管平滑筋収縮
	α2	Gi	中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
	β1	Gs	心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
	β2		骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
	β3		肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン	M1	Gq	中枢神経
	M2	Gi	心拍数低下
	M3	Gq	外分泌腺分泌亢進
ドーパミン	D1	Gs	腎臓平滑筋弛緩
	D2	Gi	神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン	H1	Gq	鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
	H2	Gs	胃酸分泌
バソプレシン	V1	Gq	血管平滑筋収縮
	V2	Gs	腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

• ニコチン受容体
• グルタミン酸受容体
• GABA受容体
• グリシン受容体
• セロトニン受容体
• ATP受容体

Gタンパク質共役型受容体

• ムスカリン受容体
• グルタミン酸受容体
• GABA受容体
• ドーパミン受容体
• アドレナリン受容体
• セロトニン受容体
• ヒスタミン受容体
• ブラジキニン受容体
• プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
• プリン受容体

• アデノシン受容体
• ATP受容体

• 神経ペプチド受容体

• バソプレシン受容体
• オピオイド受容体
• ニューロペプチドY受容体
• タキキニン受容体
• サブスタンスP受容体

「受容体拮抗薬」

　　[★]

英

receptor antagonist

関

受容体アンタゴニスト、レセプター拮抗薬、レセプターアンタゴニスト、レセプター拮抗剤、受容体遮断薬、受容体拮抗剤、レセプター遮断薬

「II」

　　[★]

• 蛍光像増倍管 image intensifier
• インスリン分泌指数 インスリノゲニック・インデックス insulinogenic index
• 黄疸指数 icterus index

「薬」

　　[★]

英

drug, agent

同

薬物

関

作用薬、剤、ドラッグ、媒介物、病原体、麻薬、薬剤、薬物、代理人、薬品

「I」

　　[★]

• イソロイシン isoleucine
• イノシン inosine
• 阻害剤 inhibitor
• iodine
• ヨード iodide
• I因子 factor I