メチルキサンチン
- 英
- methylxanthine
- 関
概念
- ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する化合物の一群
誘導体
構造
- メチルキサンチン系
作用機序 (SPC.211)
- 飲料として摂取した場合血中濃度は<50μM
| 血中濃度 | 作用 |
| 0.5-1.0mM | [Ca2+]i↑ |
| >50μM | ホスホジエステラーゼの阻害 |
| <50μM | アデノシン受容体の拮抗 |
- cAMP↑-(+cAMP)→ホルモン受容体↑、(+cAMP)βアドレナリン受容体↑
- アデノシン受容体の非特異的拮抗、細胞内Ca2+遊離
薬理作用 (SPC.211,212)
- 中枢作用 :眠気消失、知的活動↑、興奮、不眠、振戦、神経過敏、けいれん、胃腸障害
- 心血管系作用 :陽性変力作用、陽性変時作用
- 気管支拡張作用:気管支平滑筋の弛緩
- 利尿作用
- 高濃度:SRからCa2+を放出→骨格筋拘縮、胃酸分泌促進
| カフェイン | テオフィリン | テオブロミン | |
| 中枢作用 | ◎ | ○ | △ |
| 心血管系作用 | ○ | ◎ | △ |
| 気管支拡張作用 | △ | ◎ | ○ |
| 利尿作用 | ○ | ◎ | △ |
副作用
- 肝臓で代謝されるので肝不全では中毒症状を呈する