ムスカリン受容体

英: muscarinic receptor
同: ムスカリン性受容体、ムスカリン性アセチルコリン受容体 muscarinic cholinergic receptors mAChR
関: アセチルコリン受容体、ニコチン受容体、ムスカリン受容体拮抗薬、受容体

アセチルコリン受容体のサブタイプ
7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体　→ニコチン受容体はイオンチャネル型

β-アドレナリン受容体などと類似の構造と機能を有する (SPC.66)

M₁受容体は自律神経節の節後ニューロンでslow EPSPの発生に関与 (⇔N_Nはfast EPSPの発生に関与) (SP.412)
M₂受容体は心臓に抑制的
M₃受容体は平滑筋収縮、分泌線分泌促進

ムスカリン受容体 (SP.412)

アセチルコリン受容体		作動薬	遮断薬	存在部位	作用
ムスカリン性受容体	M₁	オキソトレモリン	ピレンゼピン	自律神経節	節後細胞脱分極（slow EPSP発生）
		ムスカリン	アトロピン
	M₂	ムスカリン	トリピトラミン	心臓	心拍数，伝導速度，心房収縮力低下
			アトロピン
	M₃	ムスカリン	ダリフェナシン	平滑筋	収縮
			アトロピン	分泌腺	分泌促進

ムスカリン性受容体 (出典？)

ムスカリン性受容体	局在		反応	シグナル伝達系
M₁	自律神経節		脱分極	Gq→PLC→IP3/DAG
	中枢神経
M₂	心臓	洞房結節	脱分極の抑制、過分極	Gi→K+チャネル開
		心房	収縮力↓	Gi→cAMP↓→電位依存性L型Caチャネル閉
		房室結節	伝導速度↓
		心室	収縮力↓
M₃	平滑筋		収縮	Gq→PLC→IP3/DAG
	血管内皮細胞		拡張	NO産生
	外分泌腺		分泌促進	Gq→PLC→IP3/DAG

ムスカリン受容体作動薬・拮抗薬の臨床応用

種類	疾患への適応
ムスカリン作動薬	緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉
コリンエステラーゼ阻害薬	緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉、重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病
ムスカリン受容体拮抗薬	鎮痙薬（消化管、胆管、尿路など）、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与

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