ベンゾジアゼピン系薬物

英

benzodiazepine

関

セロトニン受容体作動薬

• 鎮静薬、催眠薬(睡眠薬)、抗不安薬、抗痙攣薬、筋弛緩薬として用いられる

特徴

睡眠薬

• 大脳辺縁系、視床下部の抑制に基づく抗不安作用、抗緊張作用によるものであり、自然の睡眠に近い。つまり睡眠パターンをさほど変えない。

抗不安薬

• 網様体賦活系より大脳辺縁系に作用して抗不安作用を示す。GABA_A受容体は大脳全体に分布し種々の作用を呈する。

作用機序

• GABA_A受容体のαサブユニットに結合し、Cl^-の透過性を更新させる

副作用

睡眠薬

• 作用時間の短い薬剤を使用した場合、順行性健忘、反跳性不眠が起きやすい

トリアゾラム

ミダゾラム：血漿半減期t1/2=1.9hr

• 作用時間の長い薬剤を使用した場合、翌日のふらつき、薬効の持ち越しを起こしやすい

ジアゼパム：血漿半減期t1/2=43hr

離脱症候群

ICU.780

• 長期連用後の中止により生じる。
• 症状：不安、興奮、失見当識、高血圧、頻脈、幻覚、痙攣

ベンゾジアゼピン系誘導体

• ジアゼパム diazepam
• ミダゾラム midazolam
• ニトラゼパム nitrazepam
• トリアゾラム triazolam

拮抗薬

• フルマゼニル flumazenil

ベンゾジアゼピン系薬の切り替え方法

• NaSSa：レメロン
• デジレル：抗うつ薬。HT2A blockerが強い。セトロニン債取り込みを阻害。抗ヒスタミン薬強くない。体重増加は軽度。ノルアドレナリン濃度は増加させない。
• ジプレキサ：抗セロトニン作用、抗ドパミン作用。