ナファモスタット
- 英
- nafamostat
- 化
- メシル酸ナファモスタット nafamostat mesilate
- 商
- オプサン、コアヒビター、サメット、ストリーム、ナオタミン、ナファストン、ナファタット、ナモスタット、パスロン、ファモセット、ブイペル、フサン、ブセロン、ベラブ、ロナスタット
分類
- 蛋白分解酵素阻害薬
- 膵炎治療薬
- 膵プロテアーゼ阻害薬
構造
作用機序
- トロンビン、活性型凝固因子、カリクレイン、プラスミン、補体、トリプシンなどの蛋白分解酵素を強力に阻害するとともに血小板凝集を抑制
薬理作用
薬効薬理
- 注射用フサン50
- 1. 酵素阻害作用18)～25)
- 本品はトロンビン、活性型凝固因子（XIIa、Xa、VIIa）、カリクレイン、プラスミン、補体（C1r-、C1s-）、トリプシン等の蛋白分解酵素を強力に阻害し、ホスホリパーゼA2に対しても阻害作用を示す。
トロンビンに対する阻害作用は、ATIIIを介さずに発現する。またα2-マクログロブリンに結合したトリプシンを遊離型トリプシンと同様に阻害する（in vitro）。
- 2. 実験的急性膵炎に対する作用23),26)
- 本品はトリプシン、エンテロキナーゼ及びエンドトキシンを膵管内に逆行性に注入して惹起した各種実験的膵炎に対し、死亡率を低下させる（ラット、ウサギ）。
- 3. 血液凝固時間延長作用22),27),28)
- 本品は各種凝固時間（APTT、PT、TT、LWCT、CCT）を延長させる（in vitro）。
- 4. 血小板凝集抑制作用27）
- 本品はトロンビン、アドレナリン、ADP、コラゲン及びエンドトキシンによる血小板凝集を抑制する（in vitro）。
- 5. 実験的DICに対する作用29)～31）
- 本品はエンドトキシン投与による実験的DICに対し、各種凝血学的検査値を改善し、腎糸球体のフィブリン血栓形成を抑制する（ラット、ウサギ）。
- 6. 体外循環路内の抗凝固作用2),17),28)
- 本剤を血液透析及びプラスマフェレーシスの抗凝固薬として使用したとき、血中濃度に相関した血液凝固時間の延長が体外循環路内にほぼ限局して認められた（ヒト）。
- 7. カリクレイン-キニン系に対する作用19),32)
- 本品は静脈内投与後採取した血漿において、ガラス粉によるキニン生成を抑制する（ラット）。本剤を膵炎患者に投与した結果、カリクレインの活性化に基づく総キニノゲン量の減少が改善された。
- 8. 補体系に対する作用19)
- 本品は補体溶血反応を抑制する（in vitro）。
動態
適応
- 膵炎の急性症状の改善、播種性血管内血液凝固症候群(DIC)、出血性病変・出血傾向を有する患者の血液体外循環時の灌流血液の凝固防止
効能又は効果
- 注射用フサン50
- 1. 汎発性血管内血液凝固症（DIC）
- 2. 出血性病変又は出血傾向を有する患者の血液体外循環時の灌流血液の凝固防止（血液透析及びプラスマフェレーシス）
禁忌
- 過敏症既往
副作用
- ショック、高カリウム血症・低ナトリウム血症
相互作用
添付文書
- コアヒビター注射用１０ｍｇ／コアヒビター注射用５０ｍｇ／コアヒビター注射用１００ｍｇ／コアヒビター注射用１５０ｍｇ
- <click2in>http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999407D1190_2_02/3999407D1190_2_02?view=body</click2in>
- 注射用フサン50
- <click2in>http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999407D2021_1_10/3999407D2021_1_10?view=body</click2in>