トラゾドン
- トリアゾピリジン骨格を有する抗うつ薬。
- 鎮静作用の強い非定型抗うつ薬
- 日本初のSSRI
- 抗コリン作用が弱く、心機能抑制は低い。
- セロトニン再取り込み阻害作用はノルアドレナリンの26倍という高い選択性
- 長期投与により、うつ病患者で亢進しているノルアドレナリン受容体やセロトニン受容体の感受性を低下させる。
- KPS.1209
- 1-2時間で血中濃度が最高濃度となる
- 半減期は6-11時間
- 活性代謝物はm-クロロフェニルピペラジン
- 肝臓代謝。代謝産物の75%は尿から排泄される。
- 選択的セロトニン歳取り込み阻害作用、多少のシナプス後セトロニン活性、α1アドレナリン拮抗作用、抗ヒスタミン作用を有する。
- トラゾドンの長期投与によりシナプス後セトロニン受容体2A型(5-HT2A)とβアドレナリン受容体数を減少させる。
- 副作用：起立性低血圧(α1アドレナリン拮抗作用)、胃炎、持続勃起症(α1アドレナリン拮抗作用)、弱い骨格筋弛緩作用