チアゾリジン薬

関
インスリン抵抗解除薬
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分類

  • 糖尿病治療薬
  • インスリン抵抗解除薬
  • チアゾリジン薬

特徴

  • チアゾリジンジオン環を有する
  • 肥満者やインスリン抵抗性が疑われる糖尿病において有効性が高い

作用機序

  • 炭化水素や脂質代謝を制御するインスリン応答遺伝子insulin-responsive genesを活性化する
  • 筋肉にはPPARγは欠いており、脂肪組織で発現している (GOO.1639)

薬理作用

  • 末梢でのインスリン抵抗性を改善する、すなわちインスリンの感受性を上げる。 (GOO.1639)
  • 肝臓ではグルコースの産生を抑制する(かもしれない)。 (GOO.1639)
  • 肝臓や筋肉でグルコース輸送体の合成と膜上への発現を促す。末梢で脂質代謝を調節する遺伝子の発現を促進する (GOO.1639)
  • 前脂肪細胞は小型脂肪細胞なり、大型脂肪細胞はネクローシスを起こす。

DMR.112

  • 脂肪組織：炎症性サイトカインの発現低下、アディポネクチンの発現増強
  • 骨格筋：インスリン依存的なブドウ糖取り込み増強。
  • 肝臓：ブドウ糖産生抑制。　肝臓内脂肪酸量減少　→　インスリン抵抗性解除
  • 末梢血：血糖↓、血中インスリン↓


適応

  • 2型糖尿病


禁忌

  • 心不全患者、心不全の既往がある患者　←　循環血漿量を増加させるため

副作用

  • 循環血漿量の増加
  • 浮腫：循環血漿量の増加に伴う。ピオグリタゾン服用者の7-8%で報告されており、特に女性で発症頻度が高い。
  • 体重増加：循環血漿量の増加とは独立した要因
  • 肝機能障害：
  • 低血糖：稀
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