シタグリプチン

英

sitagliptin

商

ジャヌビア、グラクティブ

• 糖尿病治療薬;ジペプチジルペプチダーゼ4阻害

禁忌

ジャヌビア錠２５ｍｇ／ジャヌビア錠５０ｍｇ／ジャヌビア錠１００ｍｇ

• 1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• 2. 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者〔輸液及びインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤を投与すべきでない。〕
• 3. 血液透析又は腹膜透析を要する患者を含む重度腎機能障害のある患者〔本剤の血中濃度が上昇する。(「薬物動態」の項参照)〕
• 4. 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者〔インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。〕

効能又は効果

ジャヌビア錠２５ｍｇ／ジャヌビア錠５０ｍｇ／ジャヌビア錠１００ｍｇ

• 2型糖尿病

• ただし、下記のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る

• (1) 食事療法、運動療法のみ
• (2) 食事療法、運動療法に加えてスルホニルウレア剤を使用
• (3) 食事療法、運動療法に加えてチアゾリジン系薬剤を使用

(4) 食事療法、運動療法に加えてビグアナイド系薬剤を使用

薬効薬理

ジャヌビア錠２５ｍｇ／ジャヌビア錠５０ｍｇ／ジャヌビア錠１００ｍｇ

1. 作用機序

• インクレチンであるglucagon-like peptide 1 (GLP-1) 及びglucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) は、グルコース恒常性の維持にかかわるホルモンである。シタグリプチンは、DPP-4酵素を阻害し、インクレチンのDPP-4による分解を抑制する。活性型インクレチン濃度を上昇させることにより、血糖値依存的にインスリン分泌促進作用並びにグルカゴン濃度低下作用を増強し血糖コントロールを改善する。14)～16)

2. 薬理作用

• (1) ヒトDPP-4阻害作用

• ヒトDPP-4 (組換え体、血清由来、CACO-2細胞由来) の活性を選択的に阻害する (in vitro )。17)

• (2) 耐糖能及び糖代謝改善作用

• 1) 2型糖尿病患者において、本剤はDPP-4活性を阻害し、血漿中の活性型GLP-1及びGIP濃度の約2倍の上昇、インスリン及びC-ペプチドの血清中濃度の上昇、グルカゴン濃度の低下、空腹時血糖値の低下、経口グルコース負荷後又は食後過血糖の抑制をもたらした。16)、18)
• 2) 正常マウスを用いたグルコース負荷試験において、本剤は血糖値の上昇を抑制する。また、このとき血漿中DPP-4の阻害及び血漿中GLP-1濃度の上昇が認められる。15)
• 3) 高脂肪食により肥満、高血糖及び高インスリン血症を呈し、耐糖能異常を示す食餌負荷肥満マウス (DIOマウス) において、本剤はグルコース負荷による血糖値の上昇を正常マウスと同程度まで抑制する。15)
• 4) インスリン抵抗性と高血糖を特徴とする2型糖尿病モデルのdb／dbマウスにおいて、本剤は血糖値を正常マウスと同程度まで正常化させる。17)

参考文献

• ジャヌビア錠２５ｍｇ／ジャヌビア錠５０ｍｇ／ジャヌビア錠１００ｍｇ

<click2in>http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969010F1034_2_05/3969010F1034_2_05?view=body</click2in>

参考

• JAPIC 医療用医薬品添付文書

<click2in>http://www.genome.jp/kusuri/japic_med/show/00058170</click2in>

• グラクティブ錠５０ｍｇ

<click2in>http://www.e-pharma.jp/dirbook/contents/data/prt/3969010F2022.html</click2in>

参考

• 新しい糖尿病薬「ジャヌビア」「グラクティブ」

<click2in>http://d.hatena.ne.jp/osler/20100413/1271166437</click2in>