オルメサルタンメドキソミル

英

olmesartan medoxomil

商

オルメテック、レザルタス配合

同

オルメサルタン・メドキソミル

関

オルメサルタン

ADME

代謝

オルメテック添付文書

• 代謝産物：オルメサルタンメドキソミルは、経口投与後、腸管及び肝臓あるいは血漿において加水分解され活性代謝物オルメサルタンに代謝される。
• CYP450阻害：ヒト肝ミクロソームで、チトクロームP450分子種7種類(1A1＆2，2A6，2C19，2C8＆9，2D6，2E1，3A4)の活性について、オルメサルタンによる阻害率を検討したところ、臨床用量で想定される血漿中濃度ではいずれの分子種もほとんど阻害しない。
• CYP450誘導：ヒト培養肝細胞にて、オルメサルタンメドキソミルによるチトクロームP450の誘導は認められず。

排泄

オルメテック添付文書

• 健康な成人男子6例に14C-オルメサルタンメドキソミル20mgを単回経口投与したところ、血漿中には活性代謝物のオルメサルタンのみ認められた
• 投与した総放射能の12.6%(240時間後まで)が尿中に、77.2%(312時間後まで)が糞中に排泄された。