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- a medicine that inhibits cholinesterase by combining with it and so has a cholinergic effect
UpToDate Contents
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- 1. 小児および思春期における注意欠陥多動性障害治療薬の薬理学 pharmacology of drugs used to treat attention deficit hyperactivity disorder in children and adolescents
- 2. 新生児および幼児における神経筋接合部障害 neuromuscular junction disorders in newborns and infants
- 3. 眼筋型重症筋無力症 ocular myasthenia gravis
- 4. 薬物アレルギー：分類および臨床的特徴 drug allergy classification and clinical features
- 5. 病院における薬物有害事象の予防 prevention of adverse drug events in hospitals
Japanese Journal
- 抗コリンエステラーゼ薬早期投与のためのアルツハイマー病早期診断は可能か? (特集 内科診療における論点) -- (神経・筋)
- 浦上 克哉
- 内科 107(6), 1302-1304, 2011-06
- NAID 40018872882
- 抗MuSK抗体陽性全身型重症筋無力症の抗コリンエステラーゼ薬の効果
- 小西 哲郎,高坂 雅之,山川 健太郎,松井 大,太田 潔江
- 臨床神経学 49(10), 660-663, 2009-10-01
- NAID 10026290576
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★リンクテーブル★
| 国試過去問 | 「105E062」「108I068」「111I055」 |
| リンク元 | 「コリンエステラーゼ阻害薬」「エドロホニウム」「ジスチグミン」「アセチルコリンエステラーゼ阻害薬」「anticholinesterase agent」 |
| 関連記事 | 「コリンエステラーゼ」「リン」「エス」「コリン」「薬」 |
「105E062」
- 次の文を読み、60-62の問いに答えよ。
- 38歳の女性。強い息苦しさのため搬入された。
- 現病歴 3か月前から歩行時に両下肢の疲労感を自覚していたが、休息にて改善していた。2か月前から家事をする際に、両上肢の疲労感を感じ、特にフライパンを持つのに苦労するようになった。これらの症状は朝に比して夕方に強い傾向があった。1か月前からは両側の眼瞼下垂を自覚するようになった。1週前から風邪気味であったが、昨日から動くと息苦しいと訴えていた。今朝、息苦しさが強くなったため救急車を要請した。
- 既往歴 25歳時に急性虫垂炎で手術。
- 家族歴 特記すべきことはない。
- 現症 意識レベルはJCS II-20。身長156cm.体重51kg。体温37.8℃。呼吸数32/分。脈拍104/分、整。血圧174/66mmHg。経皮的動脈血酸素飽和度(SpO2)93%。両側の眼瞼下垂を認める。眼球運動はほぼ正常であるが、複視がある。四肢筋力は全体に軽度低下(4/5)している。腱反射は正常。感覚系に異常を認めない。
- 検査所見 尿所見:蛋白(-)、糖(-)。血液所見:赤血球 463万、Hb 13.2g/dl、Ht 40%、白血球 9,800(分葉核好中球55%、好酸球6%、好塩基球1%、単球5%、リンパ球33%)、血小板28万。血液生化学所見:血糖 85mg/dl、HbA1c 5.2%(基準4.3-5.8)、総蛋白 7.5g/dl、アルブミン 4.5g/dl、尿素窒素 11mg/dl、クレアチニン 0.4mg/dl、尿酸7.2mg/dl、総コレステロール 183mg/dl、トリグリセリド 120mg/dl、総ビリルビン 0.5mg/dl、直接ビリルビン0.3 mg/dl、AST 12IU/l、ALT 7IU/l、LD 183IU/l(基準176-353)、ALP288IU/l(基準115-359)、Na 141mEq/l、K 4.5mEq/l、Cl 102mEq/l。CRP 9.8mg/dl、動脈血ガス分析(自発呼吸、room air):pH 7.32、PaCO2 59Torr、PaO2 74Torr、HCO3- 29mEq/l。
- この疾患で投与すべきでないのはどれか。
- a 免疫抑制薬
- b ガンマグロブリン
- c 副腎皮質ステロイド
- d 抗コリンエステラーゼ薬
- e アミノグリコシド系抗菌薬
※国試ナビ4※ ［105E061］←［国試_105］→［105E063］
「108I068」
- 52歳の男性。排尿困難を主訴に来院した。 6か月前から夜間に尿意で目が覚めるようになった。 1か月前から頻尿となり、 2週前から排尿の開始までに時間がかかることを自覚している。身長 172 cm、体重 68 kg。体温 36.4℃。脈拍 72/分、整。血圧 134/82 mmHg。呼吸数 12/分。腹部は平坦、軟。直腸指診で小鶏卵大で弾性硬の前立腺を触知し、圧痛を認めない。尿所見：蛋白 (-)、糖 (-)、沈渣に赤血球 1～4 / 1視野、白血球 1～ 4 / 1視野。血液生化学所見： PSA 2.8 ng/ml(基準 4.0以下 )。国際前立腺症状スコア 18点 (軽症 0. 7点、中等症 8.19点、重症 20.35点 )。腹部超音波像 (別冊 No.28Ａ、Ｂ)を別に示す。前立腺体積は 46 ml、残尿量は 80 mlであった。
- まず行う対応として適切なのはどれか。
- a 経過観察
- b 自己導尿の指導
- c α1遮断薬の内服
- d 経尿道的前立腺切除術
- e 抗コリンエステラーゼ薬の内服
※国試ナビ4※ ［108I067］←［国試_108］→［108I069］
「111I055」
- 52歳の女性。複視の精査と治療のため入院中である。2か月前から夕方に車を運転しているとセンターラインが二重に見えるようになり、1か月前から右のまぶたが開けにくくなってきた。自宅近くの医療機関を受診し、頭部MRIで異常がないと説明されたが、症状が改善しないため受診した。来院時、右側に眼瞼下垂を認め、右眼の外転が軽度制限されていた。両上肢の近位筋にも軽度の筋力低下がみられた。エドロホニウムテスト陽性。抗アセチルコリン受容体抗体 50.0nmol/L(基準 0.3以下)。抗コリンエステラーゼ薬を処方されたが、症状が改善しないため入院した。胸部造影CT(別冊No. 11)を別に示す。
- 最も適切な対応はどれか。
- a 放射線療法
- b 縦隔リンパ節生検
- c ステロイドパルス療法
- d 胸腺腫を含む拡大胸腺摘出術
- e 抗コリンエステラーゼ薬増量
※国試ナビ4※ ［111I054］←［国試_111］→［111I056］
「コリンエステラーゼ阻害薬」
- 英
- cholinesterase inhibitor cholinesterase inhibitors
- 同
- 抗コリンエステラーゼ薬 anticholinesterase
- 関
- アセチルコリン、アセチルコリン受容体、副交感神経
コリンエステラーゼ阻害薬=
- アルツハイマー病の治療薬
作用機序
- 図：GOO.203
活性部位に結合
- エドロフォニウムは四級アミンなので腎臓より速やかに排泄され、持続時間が短い。
酵素ををカルバモイル化
酵素をリン酸化
- 有機リン化合物系
薬理作用
動態
適応
臨床応用
| 種類 | 疾患への適応 |
| ムスカリン作動薬 | 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉 |
| コリンエステラーゼ阻害薬 | 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉、重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病 |
| ムスカリン受容体遮断薬 | 鎮痙薬（消化管、胆管、尿路など）、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与 |
注意
禁忌
副作用
「エドロホニウム」
- 英
- edrophonium
- 化
- 塩化エドロホニウム edrophonium chloride
- 同
- エドロフォニウム
- 商
- アンチレクス、Enlon, Reverso, Tensilon テンシロン
- 関
- 抗コリンエステラーゼ薬 コリンエステラーゼ阻害薬。コリンエステラーゼ、ネオスチグミン
- 四級アンモニウム塩
- 作用の持続時間はneostigmineに比して短い (SPC.158)
- テンシロンテストに利用される
薬理作用
- 可逆的コリンエステラーゼ阻害薬
- (1)抗コリンエステラーゼ作用、(2)ニコチン性受容体に対するアセチルコリン様の直接刺激作用
- 骨格筋の線維束性攣縮を示す
「ジスチグミン」
- 英
- distigmine
- 化
- 臭化ジスチグミン distigmine bromide
- ラ
- distigmini bromidum
- 商
- ウブレチド、ウブテック
- 関
- 抗コリンエステラーゼ薬、ネオスチグミン
適応
- 経口：重症筋無力症、手術後および神経因性膀胱などの低緊張性膀胱による排尿困難
- 点眼剤：緑内障、や調節性内斜視
禁忌
- 消化管・尿路の器質的閉塞、迷走神経緊張症、脱分極性筋弛緩薬(スキサメトニウム)を投与中の患者
副作用
-臭化ジスチグミン
「アセチルコリンエステラーゼ阻害薬」
「anticholinesterase agent」
「コリンエステラーゼ」
概念
- コリンエステラーゼはコリンエステルをコリンと有機酸に加水分解する酵素(LAB.601)
- 血清中のコリンエステラーゼは、アセチルコリン、ブチルコリン、ベンゾイルコリンなどのコリンエステルや、α-ナフチル酢酸などの非コリン性エステルも加水分解する(LAB.601)
- 血清中のコリンエステラーゼは偽性コリンエステラーゼ pseudocholinesterase、血清コリンエステラーゼ serum cholinesterase、非特異的コリンエステラーゼ non-specific cholinesterase、アシルコリンエステラーゼ acylcholine esteraseとも呼ばれる
阻害薬
可逆的阻害薬 カルバミン酸誘導体
不可逆的阻害薬 有機リン製剤
- 有機リン系農薬
- パラチオン、マラソン、スミチオン、サリン
不可逆的阻害薬により不活性化されたChEの賦活化
コリンエステラーゼの比較 (SPC.157)
| 主な存在部位 | 主な機能 | 基質特異性 | |||||
| アセチルコリン | カルバコール | アセチル-β-メチルコリン | ブチリルコリン | ||||
| アセチルコリンエステラーゼ | AchE | 脳、コリン作動性シナプス | AChをコリンと酢酸に分解 | + | - | + | - |
| 偽コリンエステラーゼ | pseudo-ChE (=BuChE) | 血清、肝臓 | 健康診断の指標 | + | - | - | + |
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「エス」
- フリードリヒ・ニーチェが使用し、ゲオルグ・グロデック（Georg・Groddeck)の『エスとの対話』（"Gesellschaft"）などで使われた用語で、彼と交流があったジークムント・フロイトが採用した精神分析学用語ともなった。（なお、1953年にジェイムズ・ストレイチーによるフロイト翻訳全集の英訳の際、エスはイド（ラテン語）と訳されアメリカ系の精神分析学で流布された。）自我参照。(wikipedia jaより)
参考
「コリン」
- 第4級アミン
- 構造式：(CH3)3N+CH2CH2OH
- choline acetyltransferaseにより合成される
- choline + acetylCoA → acetylcholine + CoA