塩酸ロキサチジンアセタート

ロキサチジン

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Japanese Journal

静注用胃酸分泌抑制薬ランソプラゾール(タケプロン^【○!R】静注用30mg)の薬理学的特性および臨床効果

稲富信博,新田勝之,櫻井祐一
日本薬理学雑誌 131(2), 149-156, 2008-02-01
静注用胃酸分泌抑制薬ランソプラゾール（タケプロン®静注用30 mg）は「経口投与不可能な出血を伴う胃潰瘍，十二指腸潰瘍，急性ストレス潰瘍および急性胃粘膜病変」に対する治療薬である．ランソプラゾールは静脈内投与後，胃酸生成細胞である壁細胞に移行して活性体に変換され，酸分泌の最終段階であるH+，K+-ATPaseを強く抑制して胃酸分泌を抑制する．ランソプラゾールはラットにおける基礎酸分泌およ …
NAID 10024186803

麻酔前投薬としての徐放性H2遮断薬塩酸ロキサチジンアセタートの有用性の検討

南波まき,智原栄一,伊吹京秀
麻酔 50(2), 127-135, 2001-02
NAID 40003558467

塩酸ロキサチジンアセタートのラット胃粘液分泌増加作用

高橋伸行
薬理と治療 26(10), 1701-1704, 1998
NAID 80010668113

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医療用医薬品 : 塩酸ロキサチジンアセタート

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塩酸ロキサチジンアセタートの効果・副作用 - くすり･薬検索 ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

H₂受容体拮抗剤

販売名

塩酸ロキサチジンアセタート錠37.5「KN」

組成

成分・含量

1錠中、日局ロキサチジン酢酸エステル塩酸塩37.5mg含有

添加物

白糖
トウモロコシデンプン
結晶セルロース
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
ステアリン酸マグネシウム
ヒプロメロース
酸化チタン
プロピレングリコール
ヒドロキシプロピルセルロース
その他2成分

効能または効果

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎

通常、成人にはロキサチジン酢酸エステル塩酸塩として1回75mgを1日2回(朝食後、就寝前又は夕食後)経口投与する。また、1回150mgを1日1回(就寝前)経口投与することもできる。なお、年齢、症状により適宜増減する。
Zollinger-Ellison症候群

通常、成人にはロキサチジン酢酸エステル塩酸塩として1回75mgを1日2回(朝食後、就寝前又は夕食後)経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
麻酔前投薬

通常、成人にはロキサチジン酢酸エステル塩酸塩として1回75mgを手術前日就寝前及び手術当日麻酔導入2時間前の2回経口投与する。また、1回150mgを手術前日就寝前に1回経口投与することもできる。
下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期

通常、成人にはロキサチジン酢酸エステル塩酸塩として1回75mgを1日1回(就寝前又は夕食後)経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

腎機能障害患者では血中濃度が持続することがあるので、投与量を減ずるか投与間隔をあけるなど注意すること。

慎重投与

薬物過敏症の既往歴のある患者
肝障害のある患者
腎障害のある患者［血中濃度が持続することがあるので、使用に際しては投与量を減ずるか投与間隔をあけること。］
高齢者［「高齢者への投与」の項参照］

重大な副作用

ショック(頻度不明)：ショック(初期症状：不快感、顔面蒼白、血圧低下等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少(頻度不明)：再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少(初期症状：全身倦怠、脱力、皮下・粘膜下出血、発熱等)があらわれることがあるので、定期的に血液検査を実施し、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
^*皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)(頻度不明)：皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸(頻度不明)：AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症(頻度不明)：横紋筋融解症があらわれることがあるので、CK(CPK)、LDH等の筋逸脱酵素の急激な上昇、ミオグロビン尿、筋肉痛等の異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

^*ヒスタミンH₂受容体遮断薬。H₂受容体は胃酸分泌に中心的な役割を果たしているので、これを遮断することにより、強力な胃酸分泌抑制作用を現す。²⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名：ロキサチジン酢酸エステル塩酸塩（Roxatidine Acetate Hydrochloride）
化学名：(3-{3-[(Piperidin-1-yl)methyl]phenoxy}propylcarbamoyl)methyl acetate monohydrochloride
分子式：C₁₉H₂₈N₂O₄・HCl
分子量：384.90
性状：白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくい。
融点：147〜151℃（乾燥後）
構造式：

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「消化性潰瘍用剤」

商品

「ロキサチジン」

英: roxatidine
化: 塩酸ロキサチジンアセタート roxatidine acetate hydrochloride
商: アルギスタット、アルタット、ロキサチ、ロキセタート、ロキタット、ロザルタット

「roxatidine acetate hydrochloride」

塩酸ロキサチジンアセタート

関: roxatidine

「酸」

英: acid
関: 塩基

ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義

「塩酸」

英: hydrogen chloride
同: 塩化水素
関

HCl。

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