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trade name for a drug containing an antihistamine and a decongestant; used to relieve nasal congestion and to treat rhinitis

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/02/20 16:34:27」(JST)

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クラリチン 10mg錠

ロラタジン (Loratadine) とは、米国のシェリング・プラウ（現:米メルク）から発売されている持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤である。商品名はクラリチン (Claritynおよび、Claritin)。CAS登録番号は [79794-75-5]。

日本では米メルク日本法人のMSD株式会社（←シェリング・プラウK.K.）と塩野義製薬から販売されている。

概要[編集]

一錠中にロラタジンを10mg含有するクラリチン錠（2002年発売）・クラリチンレディタブ錠（2004年発売）のほか、1g中に同量のロラタジンを含有するクラリチンドライシロップ1%（2008年発売）の3種類が日本で発売されており、当該薬剤は指定医薬品・処方せん医薬品である。クラリチンは、旧シェリング・プラウの主力商品の一つであり、アレグラ（塩酸フェキソフェナジン、2000年発売）、塩酸セチリジン（塩酸セチリジン、1998年発売）などと並び、世界で最も消費されている第二世代抗ヒスタミン薬の一つである。

（上記の年号は日本においての情報である。）

特徴・副作用など[編集]

ロラタジンの最も大きな特徴は、副作用として眠気があらわれることが少なく、眠気の発現頻度がプラセボと比較しても有意な差が認められない点である。外国人データによれば、ロラタジンは空軍パイロットおよび民間航空会社パイロットを対象にフライトシミュレーションを実施した際、プラセボと比較してパイロットの航空機操作能力に影響を与えなかったとされる。

また、最近^[いつ?]米国で行われた臨床試験 (Cognitive effects of Loratadine:Effect on Allergy Response) によると、ロラタジンを服用しているアレルギー疾患患者と、アレルギー疾患を持たない健常人と注意力や集中力などの認知機能が同等であることが示された。

日本において承認されている抗ヒスタミン薬のうち、添付文書の重要な基本的注意の箇所に眠気を催すことがある旨のないものは、現在^[いつ?]のところ本剤と塩酸フェキソフェナジン（アレグラ）に限られている。また、ロラタジンは持続性を有するため、一日一回の服用だけで足りる。なお、レディタブ錠は、口腔内速溶錠であるため、水なしで服用可能である。

重篤な副作用が起きる可能性は低めだが、1日1回の服用で済む故に、患者によっては他の1日2回以上服用の同類の薬剤（塩酸フェキソフェナジンや塩酸オロパタジン（アレロック）など）と比べて効果（症状の改善）が出にくいことがある。

妊婦に処方しても安全と考えられており、抗ヒスタミン薬のなかでは第一選択薬となっている（疫学データあり）

効能[編集]

日本においてロラタジンは、アレルギー性鼻炎（→花粉症）・蕁麻疹・皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒に対し、その効能・効果が認められている。

諸外国の状況[編集]

ロラタジンの国際誕生は1987年であり、日本以外の地域においては決して新しい薬と言えるものではない。米国においては、既に特許期限が経過しており、医療用医薬品としては後発医薬品が発売されているほか、2002年よりスイッチOTCとして市販もされており、2005年3月までの米国での総売上高は10億ドル超である。これは全米で販売されているOTC薬の中で総売上高が3位以内だという。

2000年にアメリカの医療用クラリチンの広告について、ユーザー（患者）の約半分は効果が出なかったにもかかわらず、100%に近いユーザーに効果があったとして需要を誇張し薬剤の値段を釣り上げた疑いで、翌年に現地の多数の消費者団体が訴訟を起こしている。

クラリとティン[編集]

「クラリとティン」(Clari&Tin) は、ROBOTの野村辰寿が創作した、動物のキャラクターが何処かのサバンナで繰り広げる物語（絵本）。クラリチンの販促ツールとして2002年にシュリング・プラウ株式会社がROBOTに依頼して制作されたものである。

日本では医療用医薬品の一般向けの宣伝活動は薬事法により厳しく規制されているが、この「クラリとティン」はタイトルが該当製品名と語感が似ており、キャラクターが蕁麻疹っぽい症状を出したり、大きなくしゃみをするなどクラリチンの適応症状に沿った描写があり、薬品の宣伝と捉えることもできる。しかし本編中に薬を飲むなどの描写がなく、また、「クラリとティン」はあくまでROBOTのキャラクターである事などから、特に問題はないとされている。

その絵本が基本的にクラリチン納入先の医療機関へ頒布され、待合室などで利用者向けに閲覧できるようにした所から、同氏のストレイシープに似た独創的な世界観やキャラクターなどが子供やその母親を中心に広く受け入れられ、それまで医療機関頒布用だけだった絵本が、2004年に主婦の友社から第1巻が発売された。現在^[いつ?]、医療機関頒布用では第10巻まである。

版権元のROBOTから一時期「クラリとティン」関連のグッズが販売されたこともあるが、出版物としては先の第1巻のみで絶版となってしまっている。その後『クラリとティンのたび』として、2巻 - 3巻が汐文社より2009年8月1日に発売された。

キャラクター・ストーリーについては公式サイトなどを参照されたい。

外部リンク[編集]

MSD株式会社
くらりくらぶ（ROBOT運営ページ）

クラリチン（英語）（米国MSD・コンシューマケアのページ）
クラリクラブ（ROBOT内のサイト）
タツトシティ（野村辰寿のサイト）
汐文社（汐文社のサイト）

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UpToDate Contents

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1. アレルギー性鼻炎の薬物療法 pharmacotherapy of allergic rhinitis
2. 妊娠中のアレルギー疾患の認識およびマネージメント recognition and management of allergic disease during pregnancy
3. 慢性蕁麻疹：標準的なマネージメントおよび患者教育 chronic urticaria standard management and patient education
4. 空中アレルゲン皮下免疫療法：促進スケジュール（クラスター法および急速法） subcutaneous aeroallergen immunotherapy accelerated schedules cluster and rush
5. アレルギー性鼻炎および結膜炎に対する補完代替療法 complementary and alternative therapies for allergic rhinitis and conjunctivitis

Japanese Journal

小児スギ花粉症の治療　—薬物治療の進歩と小児舌下免疫療法の将来への期待を込めて—

小児耳鼻咽喉科 36(3), 335-341, 2015
NAID 130005142747

27頭の猫に発症したアレルギー性そう痒を管理するためのロラタジンの有効性に関するオープン臨床試験

獣医臨床皮膚科 21(1), 7-9, 2015
NAID 130005069976

P-174 痒みを伴う小児アトピー性皮膚炎患者に対するロラタジンの有用性の検討(アトピー性皮膚炎病態と治療,口演24,第26回日本アレルギー学会春季臨床大会)

アレルギー 63(3・4), 586, 2014-04-05
NAID 110009848336

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

持続性選択H₁受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤

販売名

ロラタジンドライシロップ１％「NP」

組成

有効成分(１ｇ中)

ロラタジン　10mg

添加物

精製白糖、ヒドロキシプロピルセルロース、含水二酸化ケイ素

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒
成人：通常、ロラタジンとして１回10mg(ドライシロップとして１ｇ)を１日１回、食後に用時溶解して経口投与する。

なお、年齢・症状により適宜増減する。

小児：通常、３歳以上７歳未満の小児にはロラタジンとして１回５mg(ドライシロップとして0.5ｇ)、７歳以上の小児にはロラタジンとして１回10mg(ドライシロップとして１ｇ)を１日１回、食後に用時溶解して経口投与する。

慎重投与

肝障害のある患者［ロラタジンの血漿中濃度が上昇するおそれがある。］
腎障害のある患者［ロラタジン及び活性代謝物descarboethoxyloratadine(DCL)の血漿中濃度が上昇するおそれがある。］
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

ショック

(頻度不明)

ショックを起こすことがあるので、チアノーゼ、呼吸困難、血圧低下等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

てんかん

(頻度不明)

てんかんの既往のある患者で本剤投与後に発作があらわれたとの報告があるので使用に際しては十分な問診を行うこと。

肝機能障害、黄疸

(頻度不明)

AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-P、LDH、ビリルビン等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ロラタジン(Loratadine)

化学名

Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H -benzo［5,6］cyclohepta［1,2-b ］pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate

分子式

C₂₂H₂₃ClN₂O₂

分子量

382.88

融点

133〜137℃

性状

・白色の結晶性の粉末である。

・ 酢酸(100)に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。

★リンクテーブル★

リンク元	「抗ヒスタミン薬」「乳糖水和物」「その他のアレルギー用薬」

「抗ヒスタミン薬」

ロラタジン
臨床データ
胎児危険度分類	B1(AU) B(US)
法的規制	GSL (UK) OTC (US) OTC(Canada)
識別
ATCコード	R06AX13
KEGG	D00364
化学的データ
化学式	C22H23ClN2O2

　　[★]

英: antihistamine antihistamines, histamine antagonist
同: ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
関: ヒスタミン受容体。薬理学; ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬; ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬

表：GOO.638
鼻アレルギー http://minds.jcqhc.or.jp/G0000065_0023.html

古典的抗ヒスタミン薬

エタノールアミン系

ジフェンヒドラミン
ジフェニルピラミン
クレマスチン

プロピルアミン系

クロルフェニラミン

フェノチアジン系

プロメタジン

ピペラジン系

ピペリジン系

シプロヘプタジン

第二世代ヒスタミン薬

中枢作用↓、鎮静作用↓、抗コリン作用↓

フェノチアジン系

メキタジン

ピペリジン系

テルフェナジン

ビラスチン

アレルギー性抗ヒスタミン薬

ケミカルメディエーター放出を抑制

中枢作用：有。鎮静作用：有

鎮静性からの分類

鎮静性	世代	一般名	商品名
非鎮静性	第二世代	フェキソフェナジン	アレグラ
		エピナスチン	アレジオン
		エバスチン	エバステル
		ロラタジン	クラリチン
		セチリジン	ジルテック
		オロパタジン	アレロック
		ベポタスチン	タリオン
軽度鎮静性		アゼラスチン	アゼプチン
		メキタジン	ゼスラン
		セチリジン	ジルテック
鎮静性		オキサトミド	セルテクト
		ケトチフェン	ザジテン
	第一世代	d-クロルフェニラミン	ポララミン
		ジフェンヒドラミン	レスタミンコーワ
		クレマスチン	タベジール
		ヒドロキシジン	アタラックス

構造からの分類

三環系(ザジテン(ケトチフェン)、アゼプチン(アゼラスチン)、アレジオン(エピナスチン)、クラリチン(ロラタジン)、アレロック(オロパタジン))
ピペリジン系(エバステル(エバスチン)、アレグラ(フェキソフェナジン)、タリオン(ベポタスチン))
ピペラジン系(セルテクト(オキサトミド)、ジルテック(セチリジン)、ザイザル(レボセチリジン))

薬理学的作用の比較

https://minds.jcqhc.or.jp/n/med/4/med0024/G0000065/0023 をより改変して引用

受容体括抗作用

イオン電流阻害作用

血液脳関門透過性

H1

ACh

NA

5-HT

DA

PAF

LT

Ca

Na

K

第

ジフェンヒドラミン

＋＋

＋

＋

＋

＋＋

一

世

プロメタジン

＋＋

＋

＋

＋＋

代

クロルフェニラミン

＋＋

＋

＋

＋

＋＋

第

ケトチフェン

＋＋

＋

＋

＋

＋

二

世

アゼラスチン

＋＋

＋

＋

＋

＋

代

オキサトミド

＋＋

＋

＋

＋

第

テルフェナジン

＋＋＋

＋

＋

＋

－

三

世

アステミゾール

＋＋＋

＋

＋

＋

－

代

セチリジン

＋＋＋

－