ロキタマイシン

英

rokitamycin, RKM

商

リカマイシン

関

抗菌薬

Japanese Journal

• 試験管内でセレクションされたマクロライド耐性Mycoplasma pneumoniaeについて--アジスロマイシンとロキタマイシンにおける耐性菌セレクションの比較 (第37回日本マイコプラズマ学会学術集会)

• 大屋 日登美,成田 光生,小田 洋一郎 [他]
• 日本マイコプラズマ学会雑誌 (37), 55-58, 2010-06-10
• NAID 40018819694

• マクロライド系:16員環マクロライド (抗微生物薬の使いかた) -- (系統別薬剤)

• 岸本 寿男
• 小児科診療 63(11), 1811-1817, 2000-11
• NAID 40001818071

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• ロキタマイシン:リカマイシン - プロバイダー｜interQ MEMBERS

リカマイシンとは?ロキタマイシンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。

• ロキタマイシン (Rokitamycin)：抗菌薬インターネットブック

ロキタマイシン, マクロライド系 1. 商品名 先発品 リカマイシンドライシロップ200 【旭化成ファーマ】 リカマイシン錠100mg 【旭化成ファーマ】 2. 日本における発売年 1986（昭和61）年 3. 特長 殺菌作用を有するマクロライド剤である． ...

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「マクロライド系抗菌薬」

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英

macrolide antibiotic macrolide antibiotics, macrolides, MLs

同

マクロライド系抗生物質　←厳密には違うが、多くの人が間違って使っている

関

抗菌薬

特徴

• 抗菌スペクトルが広い
• 静菌的に作用
• 大きな環状構造を有する。14員環-16員環
• タンパク質合成阻害薬
• 抗生物質としての作用の他に、抗炎症作用を有するらしい

炎症の抑制 ex.びまん性汎細気管支炎

構造

• http://www.sigmaaldrich.com/life-science/life-science-catalog/product-catalog.html?TablePage=14572877
• Macrolide antibiotics contain a many-membered lactone ring (14-membered rings for erythromycin and clarithromycin and a 15-membered ring for azithromycin) to which are attached one or more deoxy sugars. Clarithromycin differs from erythromycin only by methylation of the hydroxyl group at the 6 position, and azithromycin differs by the addition of a methyl-substituted nitrogen atom into the lactone ring. These structural modifications improve acid stability and tissue penetration and broaden the spectrum of activity.(GOO. chapter 46)

作用機序

• 50Sリボソームに結合してタンパク質合成を阻害

• inhibit bacterial protein synthesis by reacting with the 50s ribosomal subunit and preventing the release of the uncharged tRNA.

動態

• 経口で吸収される

抗菌スペクトル

• ペニシリンより広い抗菌スペクトル
• グラム陽性球菌、グラム陰性球菌、グラム陰性桿菌、スピロヘータ、一部のリケッチア、ウイルス

適応

• マイコプラズマ肺炎、クラミジア感染症、カンピロバクター腸炎、レジオネラ症
• びまん性汎細気管支炎：14員環マクロライドのみ
• URIs, pneumonias, STD

• グラム陽性球菌(ペニシリンアレルギー), Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, Neisseria

副作用

• 肝障害
• 消化器障害
• QT延長、心室性不整脈

悪心、嘔吐、消化器の蠕動を促進

• 薬物相互作用

テオフィリン

喘息の治療薬。CYP3A4で代謝される。中毒域と治療域がちかいので注意する

マクロライド系抗菌薬

14員環

• エリスロマイシン erythromycin
• クラリスロマイシン clarithromycin
• ロキシスロマイシン roxithromycin

15員環

• アジスロマイシン azithromycin

16員環

• ジョサマイシン josamycin
• ロキタマイシン rokitamycin

14員環 (ケトライド系抗菌薬)

• テリスロマイシン telithromycin　→　厳密にはケトライド系

有効性 (SMB.147)

○：殺菌的、△静菌的

• ○グラム陽性菌
• ○マイコプラズマ
• ○クラミジア
• ○トレポネーマ
• ○リケッチア
• △ブドウ球菌
• △腸球菌
• ○?連鎖球菌