UpToDate Contents
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- 1. I群抗不整脈薬の主な副作用 major side effects of class i antiarrhythmic drugs
- 2. 小児蘇生法における第一選択剤 primary drugs in pediatric resuscitation
- 3. 重症筋無力症患者に対する麻酔 anesthesia for the patient with myasthenia gravis
- 4. 局所麻酔の全身毒性 local anesthetic systemic toxicity
- 5. QRS幅の広い頻脈のマネージメントおよび評価 management and evaluation of wide qrs complex tachycardia in children
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- 成分（一般名） ： プロカインアミド塩酸塩 製品例 ： アミサリン錠125mg~250mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 ... 概説 脈のリズムを整えるお薬です。不整脈の治療に用います。 作用 不整脈は、脈拍をコントロールする刺激伝導系 ...
- アミサリン注100mg,プロカインアミド塩酸塩注射液 ... 副作用 （再審査対象外）。 1．重大な副作用（頻度不明） 1）．心室頻拍、心室粗動、心室細動、心不全：心電図上QRS幅増大、心室頻拍、心室粗動、心室細動を起こすことが ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 不整脈治療剤
販売名
アミサリン錠１２５ｍｇ
組成
- 1錠中に次の成分を含有
有効成分
- プロカインアミド塩酸塩(日局) 125mg
添加物
- 結晶セルロース、乳糖水和物、メチルセルロース、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、タルク、酸化チタン、ジメチルポリシロキサン、二酸化ケイ素、カルナウバロウ
禁忌
- 刺激伝導障害(房室ブロック、洞房ブロック、脚ブロック等)のある患者［刺激伝導抑制作用により、これらの障害がさらに悪化するおそれがある。］
- 重篤なうっ血性心不全のある患者［不整脈(心室頻拍、心室細動等)が発現又は増悪するおそれが極めて高い。］
- モキシフロキサシン塩酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、アミオダロン塩酸塩(注射剤)、トレミフェンクエン酸塩を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
- 重症筋無力症の患者［筋力低下が亢進するおそれがある。］
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- ○期外収縮(上室性、心室性)
○急性心筋梗塞における心室性不整脈の予防
○新鮮心房細動
○発作性頻拍(上室性、心室性)の治療及び予防
○発作性心房細動の予防
○電気ショック療法との併用及びその後の洞調律の維持
○手術及び麻酔に伴う不整脈の予防
○陳旧性心房細動
- プロカインアミド塩酸塩として、通常成人1回0.25〜0.5g(錠125mg：2〜4錠、錠250mg：1〜2錠)を、3〜6時間ごとに経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- うっ血性心不全のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
- 基礎心疾患(心筋梗塞、弁膜症、心筋症等)のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
- 低血圧の患者［血圧下降が発現するおそれがある。］
- 重篤な肝・腎機能障害のある患者［血中濃度が持続するので、投与量を減量するか投与間隔をあけて使用すること。］
- 気管支喘息のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 血清カリウム低下のある患者［一般的に血清カリウムの低下している状態では催不整脈作用が発現するおそれがある。］
重大な副作用
心室頻拍、心室粗動、心室細動、心不全
頻度不明注)
- 心電図上QRS幅の増大、心室頻拍、心室粗動、心室細動を起こすことがある。そのためQRS幅の異常な増大あるいは期外収縮の増加を認めた時は投与を中止すること。また、心筋収縮力を低下させ、心不全、血圧下降を起こすことがあるのでこのような場合にも投与を中止すること。
SLE様症状
頻度不明注)
- SLE様症状(発熱、紅斑、筋肉痛、関節炎、多発性関節痛、胸部痛、心膜炎、胸水等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症(初期症状：発熱、咽頭痛、倦怠感等)
頻度不明注)
- 無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
各種実験的不整脈に対する作用
- ジギタリス、ウワバインにより惹起した心室頻拍、実験的心房停止後の心房細動・粗動、実験的心筋梗塞後の心室性不整脈10)等に対し、抑制作用を示す(イヌ)。
急性心筋梗塞後における心室性不整脈に対する予防作用11)
- 急性心筋梗塞後における心室性不整脈の発生を有意に減少させる(ヒト)。
手術及び麻酔に伴う不整脈に対する予防作用12)
- 胸部等の手術及び手術時麻酔に伴う不整脈の発生を抑制する(ヒト)。
電気ショック療法との併用効果及びその後の洞調律への維持作用13,14)
- 電気的除細動に前投与することにより、洞調律への転換率を向上させ、また除細動後の再発率を低下させる(ヒト)。
作用機序15,16,17)
- 心筋の異所性自動能や刺激伝導能を抑制し、被刺激性を低下させて、刺激生成異常による各種不整脈に対して抑制作用を示す。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- プロカインアミド塩酸塩(Procainamide Hydrochloride)
化学名
- 4-Amino-N -(2-diethylaminoethyl)benzamide monohydrochloride
分子式
- C13H21N3O・HCl
分子量
- 271.79
性状
- 白色〜淡黄色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすい。吸湿性である。
分配係数
- n-オクタノール-水(pH7.4);0.078
★リンクテーブル★
| 関連記事 | 「プロカインアミド」「プロカイン」「塩酸」「プロ」「塩酸塩」 |
「プロカインアミド」
- 英
- procainamide
- ラ
- procainamidum
- 同
- プロネスチール pronestyl
- 商
- アミサリン、Procan, Pronestyl
- 関
- 抗不整脈薬
分類
- 抗不整脈薬
- Ia群
- APD延長
作用機序
- 活動電位の最大分極速度を抑制
- 活性化および不活性化状態の時にNaチャネルに結合することでチャネルをブロックする。
(低濃度)
- 自動能を有する細胞の拡張期脱分極を抑制
(通常)
- →閾値の増大
- →伝導速度の現象
- →不応期の延長
- Kチャネルを作動させて膜を脱分極させる
- →APD延長
禁忌
- 1. 刺激伝導障害(房室ブロック、洞房ブロック、脚ブロック等)のある患者［刺激伝導抑制作用により、これらの障害がさらに悪化するおそれがある。］
- 2. 重篤なうっ血性心不全のある患者［不整脈(心室頻拍、心室細動等)が発現又は増悪するおそれが極めて高い。］
- 3. **モキシフロキサシン塩酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、アミオダロン塩酸塩(注射剤)、トレミフェンクエン酸塩を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
- 4. 重症筋無力症の患者［筋力低下が亢進するおそれがある。］
- 5. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能又は効果
- 期外収縮(上室性、心室性)
- 急性心筋梗塞における心室性不整脈の予防
- 新鮮心房細動
- 発作性頻拍(上室性、心室性)の治療及び予防 上室性頻脈、心室性頻脈
- 発作性心房細動の予防
- 電気ショック療法との併用及びその後の洞調律の維持
- 手術及び麻酔に伴う不整脈の予防
- 陳旧性心房細動
- 2020 年改訂版不整脈薬物治療ガイドライン
- https://www.j-circ.or.jp/old/guideline/pdf/JCS2020_Ono.pdf
- 心室頻拍の治療
- 偽性心室性頻拍
副作用
重大な副作用
- アミサリン錠１２５ｍｇ／アミサリン錠２５０ｍｇ
- 1. 心室頻拍、心室粗動、心室細動、心不全
- (頻度不明)心電図上QRS幅の増大、心室頻拍、心室粗動、心室細動を起こすことがある。そのためQRS幅の異常な増大あるいは期外収縮の増加を認めた時は投与を中止すること。また、心筋収縮力を低下させ、心不全、血圧下降を起こすことがあるのでこのような場合にも投与を中止すること。
- 2. SLE様症状
- (頻度不明)SLE様症状(発熱、紅斑、筋肉痛、関節炎、多発性関節痛、胸部痛、心膜炎、胸水等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 3. 無顆粒球症(初期症状：発熱、咽頭痛、倦怠感等)
- (頻度不明)無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
- アミサリン錠１２５ｍｇ／アミサリン錠２５０ｍｇ
- 1. 過敏症
- (0.1%未満)発熱、悪寒、発疹、好酸球増多等
- 2. 消化器
- (5%以上又は頻度不明)悪心、嘔吐、食欲不振、下痢
- 3. 精神神経系
- (5%以上又は頻度不明)頭痛、不眠、幻視、幻聴
- 4. 血液
- (0.1%未満)白血球減少、血小板減少、貧血等
添付文書
- アミサリン錠１２５ｍｇ／アミサリン錠２５０ｍｇ
「プロカイン」
- 英
- procaine
- 化
- 塩酸プロカイン procaine hydrochloride、プロカイン塩酸塩
- 同
- 塩プロ
- 商
- アミサリン、オキシブプロカイン、オムニカイン、ネオベノール、プロカニン、ベノキシール、ラクリミン、ロカイン、塩プロ、塩酸ベノキシネート、Novocain
- 関
- 局所麻酔薬
- 局部麻酔薬
- 神経筋接合部において、シナプス小胞の内容物がシナプスへ放出されるのを阻害する。
- ボリツヌス毒素、抗生物質(ストレプトマイシン、カナマイシン、リンコマイシン)も同様の作用を示す。(SPC.166)
参考
- ロカイン注1％（1mL）／ *ロカイン注1％（2mL）／ *ロカイン注1％（5mL）／ *ロカイン注2％（1mL）／ *ロカイン注2％（2mL）／ *ロカイン注2％（5mL）
「塩酸」
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関
- HCl。
「プロ」
- 英
- pro