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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/07/02 09:43:49」(JST)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 高尿酸血症治療剤
販売名
ノイファン錠50mg
組成
成分・含量（1錠中）
- 日本薬局方 アロプリノール50mg含有
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、含水二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 下記の場合における高尿酸血症の是正
- 痛風、高尿酸血症を伴う高血圧症
- アロプリノールとして、通常成人1日200〜300mg（50mg錠：4〜6錠、100mg錠：2〜3錠）を2〜3回に分けて食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 肝疾患を有するか、又はその既往歴のある患者［肝障害が発現又は増悪するおそれがあるので、投与する場合は定期的に肝機能検査を実施すること。］
- 腎機能障害のある患者［高い血中濃度が持続するので、減量等を考慮すること。（「重要な基本的注意」の項参照)］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- メルカプトプリン(6-MP)又はアザチオプリンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
- ペントスタチンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
重大な副作用
- 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、剥脱性皮膚炎、過敏症症候群等の重篤な皮膚障害又は過敏性血管炎があらわれることがある。特に肝障害又は腎機能異常を伴うときは、重篤な転帰をたどることがある。従って、発熱、発疹等が認められた場合には、直ちに投与を中止し、再投与しないこと。また、ステロイド剤の投与等適切な処置を行うこと。
（頻度不明） - ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
（頻度不明） - 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
（頻度不明） - 劇症肝炎等の重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
（頻度不明） - 腎不全、腎不全の増悪、間質性腎炎を含む腎障害があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
（頻度不明） - 間質性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難等の呼吸器症状があらわれた場合には、速やかに胸部Ｘ線等の検査を実施し、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
（頻度不明） - 横紋筋融解症があらわれることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等の症状があらわれた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
（頻度不明）
薬効薬理
- 高尿酸血症治療薬。尿酸は、ヒポキサンチンやキサンチンからキサンチンオキシダーゼの働きで生成するが、アロプリノールはこの酵素を競合的に阻害することによって尿酸の産生を抑制する。アロプリノール自体もキサンチンオキシダーゼの作用でアロキサンチンに代謝されるが、アロキサンチンにも非競合的キサンチンオキシダーゼ阻害作用がある7)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- 〔日局〕アロプリノール（Allopurinol）
化学名
- 1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ol
分子式
- C5H4N4O
分子量
- 136.11
性状
- 本品は白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品はN,N-ジメチルホルムアミドに溶けにくく、水又はエタノール(99.5)に極めて溶けにくい。
本品はアンモニア試液に溶ける。
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- enoyl-(acyl-carrier protein)reductase