概念
- ノルアドレナリンの前駆体であって、体内でL-aromatic amino acid decarboxylase(AADC)で脱炭酸され、norepinephrineに変換される。
- パーキンソン病患者ではノルアドレナリンが減少し、すくみ足やsudden transient freezing-upを改善すると言われている。
適応
副作用
- 幻覚、頭痛、悪心、血圧上昇
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2016/02/14 17:18:21」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 起立性低血圧および食後低血圧の治療 treatment of orthostatic and postprandial hypotension
Japanese Journal
- 仰臥位高血圧・立位低血圧を伴う糖尿病性腎症血液透析患者の血圧コントロール
- 田中 勝喜,西口 健介,高折 光司,村上 徹,岸本 聡子,玉置 佐奈美,井ノ口 眞澄美,左海 佳奈子,門脇 勧,織田 浩彰,御厨 亮子,桑原 隆
- 日本透析医学会雑誌 = Journal of Japanese Society for Dialysis Therapy 44(5), 449-453, 2011-05-28
- … 10 mg）内服は有効ではなく，ドロキシドパ（ドプス® …
- NAID 10029406867
- 片側パーキンソン病マウスを用いた脱法ドラッグ生体影響試験
- 不破 達,児玉 亨,本多 芳子 [他]
- 東京都健康安全研究センター研究年報 (60), 275-280, 2009
- NAID 40017144360
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![ドプス[ドロキシドパ]作用](https://1mg.info/0/d/3/2485.jpg)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- ノルアドレナリン作動性神経機能改善剤
販売名
ドロキシドパカプセル100mg「マイラン」
組成
成分・含量（1カプセル中）
- 日局 ドロキシドパ 100.0mg
添加物
- D-マンニトール、トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウム
※カプセル本体：ヒプロメロース、カラギーナン、塩化カリウム、酸化チタン、黄色5号
禁忌
- 本剤に対し過敏症の患者
- 閉塞隅角緑内障の患者〔眼圧を上昇させる。〕
- 本剤を投与中の患者には、ハロタン等のハロゲン含有吸入麻酔剤を投与しないこと。（「相互作用」の項参照）
- イソプレナリン等のカテコールアミン製剤を投与中の患者（「相互作用」の項参照）
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- 重篤な末梢血管病変（糖尿病性壊疸等）のある血液透析患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
効能または効果
パーキンソン病（Yahr 重症度ステージIII）におけるすくみ足、たちくらみの改善
下記疾患における起立性低血圧、失神、たちくらみの改善
- シャイドレーガー症候群、家族性アミロイドポリニューロパチー
起立性低血圧を伴う血液透析患者における下記症状の改善
- めまい・ふらつき・たちくらみ、倦怠感、脱力感
- パーキンソン病への適用にあたっては、次の点に十分留意すること。
- Yahr重症度分類でステージIIIと判定された患者であること。
- 他剤の治療効果が不十分で、すくみ足又はたちくらみが認められる患者にのみ本剤の投与を考慮すること。
- 血液透析患者への適用にあたっては、次の点に十分留意すること。
- 透析終了後の起立時に収縮期血圧が15mmHg以上低下する患者であること。なお、本薬の作用機序は不明であり、治療後の血圧低下の減少度は個体内変動を超えるものではない。
パーキンソン病の場合
- 通常成人に対し、ドロキシドパとして1日量100mg、1日1回の経口投与より始め、隔日に100mgずつ増量、最適投与量を定め維持量とする（標準維持量は1日600mg、1日3回分割投与）。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日900mgを超えないこととする。
シャイドレーガー症候群、家族性アミロイドポリニューロパチーの場合
- 通常成人に対し、ドロキシドパとして1日量200〜300mgを2〜3回に分けて経口投与より始め、数日から1週間毎に1日量100mgずつ増量、最適投与量を定め維持量とする（標準維持量は1日300〜600mg、1日3回分割投与）。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日900mgを超えないこととする。
血液透析患者の場合
- 通常成人に対し、ドロキシドパとして1回量200〜400mgを透析開始30分から1時間前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜減量する。1回量は400mgを超えないこととする。
- パーキンソン病への適用にあたっては、効果が認められない場合には、漫然と投与しないよう注意すること。
- 血液透析患者への適用にあたっては、1ヵ月間投与しても効果が認められない場合には、投与を中止すること。
慎重投与
- 高血圧の患者〔高血圧を悪化させることがある。〕
- 動脈硬化症の患者〔過度の昇圧反応が起こるおそれがある。〕
- 甲状腺機能亢進症の患者〔頻脈等の症状が悪化するおそれがある。〕
- 重篤な肝又は腎障害のある患者
- 心疾患のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
- 重篤な肺疾患、気管支喘息又は内分泌系疾患のある患者〔これらの症状が悪化するおそれがある。〕
- 慢性開放隅角緑内障の患者〔眼圧が上昇するおそれがある。〕
- 重度の糖尿病を合併した血液透析患者〔末梢循環障害を生じるおそれがある。〕
重大な副作用
悪性症候群（Syndrome malin）（頻度不明）：
- 高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、血清CK（CPK）の上昇等があらわれることがあるので、このような場合には、投与開始初期の場合は中止し、また、継続投与中の用量変更・中止時の場合は一旦もとの投与量に戻した後慎重に漸減し、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。
白血球減少、無顆粒球症、好中球減少、血小板減少（頻度不明）：
- 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ドロキシドパは、パーキンソン病等により不足したドパミンを補い、生体内に存在する芳香族L-アミノ酸デカルボキシラーゼにより酸化されてL-ノルアドレナリンとなり、パーキンソン病、シャイドレーガー症候群、家族性アミロイドポリニューロパチーによるたちくらみ等の症状を改善する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- 〔日局〕 ドロキシドパ （Droxidopa）
化学名
- (2S,3R)-2-Amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-3-hydroxypropanoic acid
分子式
- C9H11NO5
分子量
- 213.19
性状
- 本品は白色〜淡褐色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品は水に溶けにくく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。
本品は0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
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