- 英
- terfenadine
- 商
- トリルダン, Seldane
- 関
- 抗ヒスタミン薬
- 第二世代ヒスタミン薬
- 抗アレルギー薬
- 抗ヒスタミン薬
- ピペリジン系
副作用
- QT延長、心房性不整脈(torsades de pointes)を起こし、心停止を起こしうる
- テルフェナジンはプロドラッグであり、99.5%がすぐ代謝されフェキソフェナジンとなる
- 代謝が滞るとテルフェナジンは電位依存性Kチャネルを抑制するので危険。
- テルフェナジン代謝酵素はCYP3A4で代謝されるので、これを阻害する薬物(CYP3A4と親和性の高い薬物)との併用は危険
- 服用に注意を要するのはQT延長をおこしやすい人
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/08/19 21:13:46」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 後天性ＱＴ延長症候群 acquired long qt syndrome
- 2. QT延長症候群の病態生理 pathophysiology of the long qt syndrome
- 3. アジスロマイシン、クラリスロマイシン、およびテリスロマイシン azithromycin clarithromycin and telithromycin
- 4. 心不全患者において使用をさけるべき、または慎重に使用するべき薬 drugs that should be avoided or used with caution in patients with heart failure
- 5. QRS幅の広い頻脈のマネージメントおよび評価 management and evaluation of wide qrs complex tachycardia in children
Japanese Journal
- 代表的なQT延長薬の非臨床試験における成績
- 杉山 篤
- 日本薬理学雑誌 133(1), 4-7, 2009-01-01
- … ク犬モデルを開発し，薬物性QT延長症候群の高リスク患者に存在する解剖学的・生化学的・電気生理学的torsades de pointes（TdP）発生基盤を有することを証明した．TdP誘発の高リスク薬であるシサプリドやテルフェナジンなどをこのモデルに投与すると臨床用量付近からTdPが誘発されたが，QT延長作用を欠くファモチジンやレボフロキサシンなどでは臨床用量の10倍以上を投与してもTdPは観察されなかった．この事実から慢 …
- NAID 10024021210
- ヒスタミンと抗ヒスタミン薬の油水界面におけるイオン移動ボルタンメトリー
- 塚本 龍治,楠 文代
- 分析化学 52(10), 865-871, 2003-10-05
- … 面のイオン移動ボルタンメトリーによって,ヒスタミン及び抗ヒスタミン薬であるdl-クロルフェニラミン,クレマスチン,ジフェンヒドラミン,シプロヘプタジン,メクリジン,プロメタジン,ケトチフェン及びテルフェナジンの油水界面におけるイオン移動と吸着を検討した.ボルタモグラム上に,抗ヒスタミン薬はヒスタミンに比べ負電位側で水相から油相への移動による陽極波が現れ,また,電気毛管曲線から界面に吸着しやす …
- NAID 110002907429
- 薬物の心筋再分極過程に対する作用 : 生体位心臓での評価法
- 杉山 篤
- 日本薬理学雑誌 121(6), 393-400, 2003-06-01
- … は臨床1日量の投与によりMAP90，ERP，TRPの全てを延長した．次に，慢性房室ブロック犬にクラスIII抗不整脈薬：セマチリド，ニフェカラント，アミオダロン，および抗不整脈薬以外の薬物：シサプリド，テルフェナジン（抗ヒスタミン薬），スルピリド，スパルフロキサシンの臨床1日量の10倍までを経口投与した．アミオダロンは，臨床量の10倍（30 mg/kg）を投与してもTdPを誘発しなかった．一方，アミオダロン以外の薬 …
- NAID 10011240894
Related Links
- テルフェナジン（後項）由来の心毒性は無くなったが、テルフェナジンと同様に薬物代謝 酵素が競合する薬剤（一部の抗生剤など）を服用した ... アレグラと同じ前々身の マリオン・メレル・ダウ社から、セルダン（一般名:テルフェナジン）という製剤が発売され ていた。
- テルフェナジンは抗アレルギー薬ですが、アレルギー性皮膚炎や花粉症などの患者に 投与されている可能性があり、これらの歯科患者に下記の抗生物質の投与は避けた方 がよい ... トリルダン錠（テルフェナジン）投与中のQT延長、心室性不整脈の発現 について ...
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★リンクテーブル★
| リンク元 | 「抗ヒスタミン薬」「QT延長」「後天性QT延長症候群」「フェキソフェナジン」「アゾール系抗真菌薬」 |
「抗ヒスタミン薬」
- 英
- antihistamine antihistamines, histamine antagonist
- 同
- ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
- 関
- ヒスタミン受容体。薬理学
- ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬
- ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬
- 表：GOO.638
- 鼻アレルギー http://minds.jcqhc.or.jp/G0000065_0023.html
- 古典的抗ヒスタミン薬
- エタノールアミン系
- プロピルアミン系
- ピペラジン系
- ピペリジン系
- 第二世代ヒスタミン薬
- ピペリジン系
- アレルギー性抗ヒスタミン薬
鎮静性からの分類
| 鎮静性 | 世代 | 一般名 | 商品名 |
| 非鎮静性 | 第二世代 | フェキソフェナジン | アレグラ |
| エピナスチン | アレジオン | ||
| エバスチン | エバステル | ||
| ロラタジン | クラリチン | ||
| セチリジン | ジルテック | ||
| オロパタジン | アレロック | ||
| ベポタスチン | タリオン | ||
| 軽度鎮静性 | アゼラスチン | アゼプチン | |
| メキタジン | ゼスラン | ||
| セチリジン | ジルテック | ||
| 鎮静性 | オキサトミド | セルテクト | |
| ケトチフェン | ザジテン | ||
| 第一世代 | d-クロルフェニラミン | ポララミン | |
| ジフェンヒドラミン | レスタミンコーワ | ||
| クレマスチン | タベジール | ||
| ヒドロキシジン | アタラックス |
構造からの分類
- 三環系(ザジテン(ケトチフェン)、アゼプチン(アゼラスチン)、アレジオン(エピナスチン)、クラリチン(ロラタジン)、アレロック(オロパタジン))
- ピペリジン系(エバステル(エバスチン)、アレグラ(フェキソフェナジン)、タリオン(ベポタスチン))
- ピペラジン系(セルテクト(オキサトミド)、ジルテック(セチリジン)、ザイザル(レボセチリジン))
薬理学的作用の比較
| 受容体括抗作用 | イオン電流阻害作用 | 血液脳関門透過性 | ||||||||||
| H1 | ACh | NA | 5-HT | DA | PAF | LT | Ca | Na | K | |||
| 第 | ジフェンヒドラミン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||||
| 一 | ||||||||||||
| 世 | プロメタジン | ＋＋ | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||
| 代 | クロルフェニラミン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||||
| 第 | ケトチフェン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ||||
| 二 | ||||||||||||
| 世 | アゼラスチン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ||||
| 代 | オキサトミド | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | |||
| 第 | テルフェナジン | ＋＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | － | ||||
| 三 | ||||||||||||
| 世 | アステミゾール | ＋＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | － | ||||||
| 代 | セチリジン | ＋＋＋ | － | |||||||||
抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率
「QT延長」
原因
- 洞結節機能不全
- 房室ブロック：２度房室ブロック、３度房室ブロックアンドロゲン遮断療法(GnRHアゴニスト/アンタゴニスト療法または両側性精巣摘除術）
- 高リスク：デラマノイド、キニジン、キニーネ
- 中リスク：クロロキン、ハロファントリン、ピペラキン
- 低リスク：ヒドロキシクロロキン
- 高リスク：ベダキリン
- アゾール系抗真菌剤：
- ライ病治療薬
- 中リスク：クロファジミン
- 中リスク：ホスカルネット
- 中リスク：ペンタミジン
- 五価アンチモン剤（寄生虫/抗原虫）
- 中リスク：アンチモン酸メグルミン、スチボグルコン酸ナトリウム
- 低～中リスク：テラバンシン
- 麻酔薬：
- 腸管蠕動運動改善薬
- プロトンポンプ阻害剤：低マグネシウム血症を誘発
- 神経薬
- その他抗うつ薬：
- その他の薬剤
- ハーブ：
- シンコナ、甘草抽出物（グリチルリチン）
- その他の要因
- 心筋虚血・心筋梗塞
「後天性QT延長症候群」
病因
- 参考1
- 1. 抗不整脈薬：Ia群、III群薬
- 2. 著明な徐脈：完全房室ブロック、洞機能不全 → 心室ペーシング
- 3. 電解質異常：低K血症、低Mg血症、低Ca血症 → 電解質異常の補正
- 4. 向精神薬：抗精神病薬[(1)フェノチアジン系(クロルプロマジンなど)、(2)ブチロフェノン系(ハロペリドールなど)]、抗うつ薬(アミトリプリチンなど)
- 5. 抗菌薬：エリスロマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、ペンタミジン
- 6. その他の薬剤：テルフェナジン、シメチジン、プロブコール、シサプリド
- 7. 心疾患：心筋炎、心筋梗塞、心腫瘍
- 8. 内分泌疾患：甲状腺機能低下症、副甲状腺機能低下症、褐色細胞腫
- 9. 脳血管障害：クモ膜下出血、脳内出血、頭部外傷
- 10. 栄養障害：神経性食欲不振、飢餓
- 11. 感染症： HIV
治療
- 発作：Mgの静注が有効
参考文献
- 1. 不整脈薬物治療に関するガイドライン（2009年改訂版）
「フェキソフェナジン」
- 第二世代ヒスタミン薬
- ピペリジン系
- テルフェナジンの活性代謝物。テルフェナジンのようにQT延長を起こさない。
- アレグラはアレロック、ジルテックより眠くならない。アレグラ、クラリチンは服用後の自動車運転について注意書きがないくらい覚醒に及ぼす影響が小さいらしい。
「アゾール系抗真菌薬」
作用機序
- エルゴステロール合成阻害