テリスロマイシン

英

telithromycin

関

抗菌薬

UpToDate Contents

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• 1. アジスロマイシン、クラリスロマイシン、およびテリスロマイシン azithromycin clarithromycin and telithromycin
• 2. 成人における市中肺炎の治療に関する抗菌薬の研究 antibiotic studies for the treatment of community acquired pneumonia in adults
• 3. マクロライド系剤、アザライド系剤、リンコサミン系剤、およびケトライド系剤に対する肺炎レンサ球菌の耐性 resistance of streptococcus pneumoniae to the macrolides azalides lincosamines and ketolides
• 4. 重症筋無力症の治療 treatment of myasthenia gravis
• 5. レプトスピラ症の治療および予防 treatment and prevention of leptospirosis

Japanese Journal

• 呼吸器感染症治療の最適化を目的としたテリスロマイシンの肺組織移行特性の評価

• TOGAMI Kohei,CHONO Sumio,SEKI Toshinobu,MORIMOTO Kazuhiro
• Drug metabolism and pharmacokinetics 24(5), 411-417, 2009-10-25
• NAID 10025724522

• マクロライド系抗菌薬を中心に

• 明石 敏
• 日本薬理学雑誌 : FOLIA PHARMACOLOGICA JAPONICA 130(4), 294-298, 2007-10-01
• … 創薬研究から，ニューマクロライドと呼ばれるマクロライド系抗菌薬のロキシスロマイシン，クラリスロマイシンおよびアジスロマイシンが半合成された．その後，耐性肺炎球菌に対する抗菌活性が増強された，ケトライド系抗菌薬のテリスロマイシンが半合成された．本稿では主として，14，15員環マクロライド系およびケトライド系を中心とした抗菌薬の創薬・開発研究の歴史ならびに抗菌作用の特徴を概説した． …
• NAID 10020167526

Related Links

• テリスロマイシン:ケテック - プロバイダー｜interQ MEMBERS

ケテックとは?テリスロマイシンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。

• テリスロマイシン (Telithromycin)：抗菌薬インターネットブック

6. 用法・用量 通常、成人にはテリスロマイシンとして600mg（力価）を1日1回、5日間経口投与する。なお、歯周組織炎、歯冠周囲炎及び顎炎には、1日1回、3日間経口投与とし、肺炎には症状により1日1回最大7日間まで投与できる

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★リンクテーブル★

リンク元	「QT延長」「マクロライド系抗菌薬」「Legionella pneumophila」
関連記事	「リス」

「QT延長」

　　[★]

関

QT延長症候群、QT間隔

原因

• 代謝障害

• 低カリウム血症
• 低マグネシウム血症
• 低カルシウム血症
• 飢餓
• 神経性食思不振症
• プロテインダイエット
• 甲状腺機能低下症

• 徐脈性不整脈

• 洞結節機能不全
• 房室ブロック：２度房室ブロック、３度房室ブロックアンドロゲン遮断療法(GnRHアゴニスト/アンタゴニスト療法または両側性精巣摘除術）

• 抗不整脈薬

• Ia：キニジン、プロカインアミド、ジソピラミド
• Ic：フレカイニド、ピルシカイニド、プロパフェノン
• III：アミオダロン、ドロネダロン、ベルナカラント
• ソタロール
• ドフェチリド、イブチリド

• 抗狭心症薬

• ラノラジン、イバブラジン

• 抗コリン薬

• ソリフェナシン、トルテロジン

• 抗マラリア薬：

• 高リスク：デラマノイド、キニジン、キニーネ
• 中リスク：クロロキン、ハロファントリン、ピペラキン
• 低リスク：ヒドロキシクロロキン

• 抗結核薬

• 高リスク：ベダキリン

• アゾール系抗真菌剤：

• 中リスク：フルコナゾール、ボリコナゾール
• 低～中リスク：イトラコナゾール

• ライ病治療薬

• 中リスク：クロファジミン

• キノロン系抗菌薬

• フルオロキノロン
• 中リスク：ゲミフロキサシン、レボフロキサシン、モキシフロキサシン、スパルフロキサシン
• 低～中リスク：シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシン

• マクロライド系抗菌薬
• 中リスク：アジスロマイシン、エリスロマイシン、クラリスロマイシン
• 低～中リスク：ロキシスロマイシン、テリスロマイシン
• 抗ウイルス薬：

• 中リスク：ホスカルネット

• 抗HIV薬

• 中リスク：サキナビル
• 低～中リスク：エファビレンツ、フォステムサビル、ロピナビルリトナビル、リルピビリン

• 抗原虫薬

• 中リスク：ペンタミジン

• 五価アンチモン剤（寄生虫/抗原虫）

• 中リスク：アンチモン酸メグルミン、スチボグルコン酸ナトリウム
• 低～中リスク：テラバンシン

• 抗ヒスタミン薬

• アステミゾール、ビラスチン、ヒドロキシジン、テルフェナジン

• 抗腫瘍薬

• 高リスク：三酸化ヒ素、イボシデニブ、レンバチニブ、セルペルカチニブ、バンデタニブ
• 中リスク：セリチニブ、クリゾチニブ、ダサチニブ、エンコラフェニブ、ギルテリチニブ、イノツズマブオゾガミシン、ミドスタウリン、ニロチニブ、オシメルチニブ、リボシクリブ、トレミフェン、ベムラフェニブ

• 麻酔薬：

• 抱水クロラール、プロポフォール

• オピオイド

• ブプレノルフィン、ヒドロコドン、ロペラミド、メタドン

• 気管支拡張薬

• アルフォルモテロール、アルブテロール、フォルモテロール、レバルブテロール、インダカテロール、オロダテロール、サルメテロール、テルブタリン、ビランテロール

• 利尿薬：低マグネシウム血症・低カリウム血症の誘発による
• 鎮吐薬：

• 中リスク：ドロペリドール、オンダンセトロン
• 低～中リスク：アミスルプリド、グラニセトロン、ドラセトロン、ヒドロキシジン、トロピセトロン

• 腸管蠕動運動改善薬

• 高リスク：シサプリド
• 中リスク：ドンペリドン
• 低～中リスク：メトクロプラミド

• プロトンポンプ阻害剤：低マグネシウム血症を誘発
• 神経薬

• 低～中リスク：アポモルヒネ、デューテトラベナジン、ドネペジル、エゾガビン、フィンゴリモド、オザニモド、ピマバンセリン、テトラベナジン

• 抗精神病薬：

• 高リスク：クロルプロマジン、ハロペリドール、ジプラシドン
• 中リスク：アミスルプリド、クロザピン、フルペンチキソール、ハロペリドール、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、チオリダジン
• 低～中リスク：アセナピン、イロペリドン、パリペリドン、ペリシアジン、ピマバンセリン

• 三環系抗うつ薬・四環系抗うつ薬：

• 中リスク：クロミプラミン、ドキセピン、イミプラミン

• 選択的セロトニン再取り込み阻害薬：

• シタロプラム、エスシタロプラム、フルオキセチン

• その他抗うつ薬：

• アトモキセチン、トラゾドン、バルベナジン

• 血管拡張薬

• ベプリジル、シロスタゾール

• その他の薬剤

• アナグレリド、アルフゾシン、コカイン、エリグルスタット、ガドベン酸ジメグルミン、ロフェキシジン、ミフェプリストン、パパベリン、パシレオチド、プロブコール、テルリプレッシン

• ハーブ：

• シンコナ、甘草抽出物（グリチルリチン）

• その他の要因

• 心筋虚血・心筋梗塞

• 頭蓋内疾患
• HIV感染
• 低体温症
• 有機リン系殺虫剤

「マクロライド系抗菌薬」

　　[★]

英

macrolide antibiotic macrolide antibiotics, macrolides, MLs

同

マクロライド系抗生物質　←厳密には違うが、多くの人が間違って使っている

関

抗菌薬

特徴

• 抗菌スペクトルが広い
• 静菌的に作用
• 大きな環状構造を有する。14員環-16員環
• タンパク質合成阻害薬
• 抗生物質としての作用の他に、抗炎症作用を有するらしい

炎症の抑制 ex.びまん性汎細気管支炎

構造

• http://www.sigmaaldrich.com/life-science/life-science-catalog/product-catalog.html?TablePage=14572877
• Macrolide antibiotics contain a many-membered lactone ring (14-membered rings for erythromycin and clarithromycin and a 15-membered ring for azithromycin) to which are attached one or more deoxy sugars. Clarithromycin differs from erythromycin only by methylation of the hydroxyl group at the 6 position, and azithromycin differs by the addition of a methyl-substituted nitrogen atom into the lactone ring. These structural modifications improve acid stability and tissue penetration and broaden the spectrum of activity.(GOO. chapter 46)

作用機序

• 50Sリボソームに結合してタンパク質合成を阻害

• inhibit bacterial protein synthesis by reacting with the 50s ribosomal subunit and preventing the release of the uncharged tRNA.

動態

• 経口で吸収される

抗菌スペクトル

• ペニシリンより広い抗菌スペクトル
• グラム陽性球菌、グラム陰性球菌、グラム陰性桿菌、スピロヘータ、一部のリケッチア、ウイルス

適応

• マイコプラズマ肺炎、クラミジア感染症、カンピロバクター腸炎、レジオネラ症
• びまん性汎細気管支炎：14員環マクロライドのみ
• URIs, pneumonias, STD

• グラム陽性球菌(ペニシリンアレルギー), Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, Neisseria

副作用

• 肝障害
• 消化器障害
• QT延長、心室性不整脈

悪心、嘔吐、消化器の蠕動を促進

• 薬物相互作用

テオフィリン

喘息の治療薬。CYP3A4で代謝される。中毒域と治療域がちかいので注意する

マクロライド系抗菌薬

14員環

• エリスロマイシン erythromycin
• クラリスロマイシン clarithromycin
• ロキシスロマイシン roxithromycin

15員環

• アジスロマイシン azithromycin

16員環

• ジョサマイシン josamycin
• ロキタマイシン rokitamycin

14員環 (ケトライド系抗菌薬)

• テリスロマイシン telithromycin　→　厳密にはケトライド系

有効性 (SMB.147)

○：殺菌的、△静菌的

• ○グラム陽性菌
• ○マイコプラズマ
• ○クラミジア
• ○トレポネーマ
• ○リケッチア
• △ブドウ球菌
• △腸球菌
• ○?連鎖球菌

「Legionella pneumophila」

　　[★]

ラ

Legionella pneumophila

同

L. pneumophila、在郷軍人病菌

関

レジオネラ属、細菌

特徴

• グラム陰性
• 短桿菌

感染症

• レジオネラ症、レジオネラ肺炎

抗菌薬

• (第一選択)マクロライド系抗菌薬(アジスロマイシン)、キノロン系抗菌薬(レボフロキサシン、モキシフロキサシン)、(第二選択)マクロライド系抗菌薬(エリスロマイシン、クラリスロマイシン、テリスロマイシン)、キノロン系抗菌薬(シプロフロキサシン、gemifloxacin)、テトラサイクリン系抗菌薬(ドキシサイクリン) (ABM.188)
• エリスロマイシン、リファンピシン (QB.H-179)

「リス」

　　[★]

英

squirrel

関

シマリス、リス科、ジリス属、プレーリードッグ