テイコプラニン

英: teicoplanin, TEIC
商: タゴシッド
関: 抗菌薬、グリコペプチド系抗菌薬

MRSAに対して用いる。アンピシリン耐性の腸球菌属にも用いる
作用機序は細胞壁合成阻害であり、バンコマイシンと同様。
腎排泄型

UpToDate Contents

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1. 成人における侵襲性メチシリン耐性黄色ブドウ球菌感染症の治療 treatment of invasive methicillin resistant staphylococcus aureus infections in adults
2. バンコマイシン過敏症 vancomycin hypersensitivity
3. 腸球菌感染症の治療 treatment of enterococcal infections
4. コアグラーゼ陰性ブドウ球菌による感染症の治療 treatment of infections due to coagulase negative staphylococci
5. Clostridium difficile infection in children: Treatment and outcome

Japanese Journal

よくわかるTDM--投与設計の最新情報を学ぶ(第3回)テイコプラニンのTDM

木村利美
月刊薬事 53(9), 1353-1356, 2011-09
NAID 40018963511

薬物治療モニタリング(TDM)の必要性 (特集今知るべき小児感染症領域の新しい知見2011) -- (総論)

木村利美
小児科診療 74(9), 1289-1294, 2011-09
NAID 40018952270

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テイコプラニン (Teicoplanin)：抗菌薬インターネットブック

Teicoplanin [TEIC]. テイコプラニン, グリコペプチド系抗生物質. 1. 商品名. 先発品. 注射用タゴシッド200mg 【サノフィ・アベンティス, アステラス製薬】. 後発品. 後発品11件を表示. テイコプラニン点滴静注用200mg「Ｆ」／テイコプラニン点滴静注用400mg「Ｆ」 ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

グリコペプチド系抗生物質製剤

販売名

テイコプラニン点滴静注用200mg「タイヨー」

組成

1バイアル中：テイコプラニン…………………200mg（力価）
〈添加物〉
等張化剤、pH調整剤

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

適応菌種

本剤に感性のメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）

適応症

敗血症、深在性皮膚感染症、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、肺炎、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染

通常、成人にはテイコプラニンとして初日400mg（力価）又は800mg（力価）を2回に分け、以後1日1回200mg（力価）又は400mg（力価）を30分以上かけて点滴静注する。
敗血症には、初日800mg（力価）を2回に分け、以後1日1回400mg（力価）を30分以上かけて点滴静注する。
通常、乳児、幼児又は小児にはテイコプラニンとして10mg（力価）/kgを12時間間隔で3回、以後６〜10mg（力価）/kg［敗血症などの重症感染症では10mg（力価）/kg］を24時間ごとに30分以上かけて点滴静注する。また、新生児（低出生体重児を含む）にはテイコプラニンとして初回のみ16mg（力価）/kgを、以後8mg（力価）/kgを24時間ごとに30分以上かけて点滴静注する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
腎障害のある患者には、投与量を減ずるか、投与間隔をあけて使用すること。
投与期間中は血中濃度をモニタリングすることが望ましい。トラフレベルの血中濃度は５〜10μg/mLを保つことが投与の目安となるが、敗血症などの重症感染症においては確実な臨床効果を得るために10μg/mL以上を保つこと。（「その他の注意」の項参照）

慎重投与

腎障害のある患者［排泄が遅延し、蓄積するため、血中濃度をモニタリングするなど慎重に投与すること］
肝障害のある患者［肝障害を悪化させることがある］
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
低出生体重児、新生児（「小児等への投与」の項参照）

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状　ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、気管支痙攣、血管浮腫、呼吸困難、顔面蒼白、発汗、頻脈等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

第8脳神経障害　眩暈、耳鳴、聴力低下等の第8脳神経障害があらわれることがあるので、聴力検査を行う等観察を十分に行うこと。このような症状があらわれた場合には投与を中止することが望ましいが、やむを得ず投与を続ける場合には減量するなど慎重に投与すること。

皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）、紅皮症（剥脱性皮膚炎）　皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）及び紅皮症（剥脱性皮膚炎）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

無顆粒球症、白血球減少、血小板減少　無顆粒球症、白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

急性腎不全　急性腎不全があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸　AST（GOT）、ALT（GPT）、LDH、Al-P、γ-GTP、総ビリルビン等の上昇、黄疸があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

細菌の細胞壁のペプチドグリカン合成を阻害することにより、殺菌的に作用する。
メチシリン・セフェム耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）に対しすぐれた抗菌力を示すものの、グラム陰性菌に対しては抗菌力を示さない。MRSAを用いたin vitroでの耐性獲得の継代培養試験による検討で、耐性化は低いことが示されている。^1）

有効成分に関する理化学的知見

★リンクテーブル★

リンク元	「バンコマイシン」「その他の診断用薬」「メチシリン耐性黄色ブドウ球菌」「抗MRSA薬」「腎排泄」

「バンコマイシン」

英: vancomycin, VCM
化: 塩酸バンコマイシン vancomycin hydrochloride
商: Vancocin, Luphocin、バンマイシン
関: 抗菌薬一覧、テイコプラニン、メトロニダゾール

first aid step1 2006 p.140,165,166,169,173,207

抗菌薬

グリコペプチド系抗生物質

特徴

Streptomyces orientalisから分離
経腸管的に吸収されないため骨髄移植時の消化管内消毒に用いられる。

構造

作用機序

細胞壁合成阻害作用(block peptidoglycan synthesis)
細胞内で作られたmurein monomerの重合を妨げる？

薬理作用

抗菌スペクトル

MRSAを含むほとんどのグラム陽性菌と一部の嫌気性菌に抗菌作用を示す
殺菌的に作用(bactericidal antibiotics)

動態

腸管からほとんど吸収されない→腸管殺菌のための経口投与、点滴静注による全身投与で用いられる

適応

感染性腸炎
骨髄移植時の消化管内殺菌

[US?]MRSA(methicillin-resistant Staphylococcus aureus), penicillin-resistant Sreptococcus pneumoniae

適応菌種

メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、クロストリジウム・ディフィシル

注意

禁忌

副作用

nephrotoxicity, ototoxicity, thrombophlebitis, diffuse flushing(red man syndrome) (first aid step1 2006 p.169)

重大な副作用

添付文書

1)ショック：0.1%未満(血圧低下、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴り、発汗等)
2)注射用塩酸バンコマイシン製剤：アナフィラキシー様症状、急性腎不全、間質性腎炎、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、剥脱性皮膚炎、第8脳神経障害、偽膜性大腸炎、肝機能障害、黄疸

その他

1)過敏症(発熱、発疹、潮紅、悪寒、蕁麻疹、そう痒)
2)血液(好酸球増多、白血球減少、血小板減少)
3)肝臓(AST・ALT・Al-P上昇)
4)消化器(下痢：48%、悪心：28%、嘔吐：34%、食欲不振)　←骨髄移植時の消化管内殺菌における発現頻度
5)腎臓(BUN・クレアチニンの上昇)
6)その他(口内炎、舌炎)

「その他の診断用薬」

商品

「メチシリン耐性黄色ブドウ球菌」

英: methicillin-resistant Staphylococcus aureus methicillin resistant Staphylococcus aureus MRSA
関: 黄色ブドウ球菌。VRSA、LRSA

耐性獲得機序

多種がもつβ-ラクタムに親和性の低いペニシリン結合蛋白を発現するようになったため

細胞壁合成酵素(penicillin-binding protein: PBP) PBP 2'の産生。このペニシリン結合タンパクはmecAにコードされている。

βラクタム薬の投与により発現が誘導される、らしい。

抗菌薬

QB.H-178

臨床関連

「抗MRSA薬」

関: MRSA、抗菌薬

グリコペプチド系

バンコマイシン VCM、テイコプラニン TEIC

アミノグリコシド系

アルベカシン ABK

オキサゾリジノン系

リネゾリド LZD

環状リポペプチド系

ダプトマイシン DPT(キュビシン)　　←　　殺菌速度が速い。Ca2+を介して筒状のミセルを形成し、細胞膜にK+を通過させることができるチャネルを作成する。肺サーファクタントと結合して無効化されるので、肺炎には無効
キヌプリスチン・ダルホプリスチン(シナシッド)　日本未発売

セフェム系

(セフトビプロール)　日本未発売

グリシルサイクリン系

(チゲサイクリン)　日本未発売

「腎排泄」

英: renal excretion
関: 肝排泄、薬物排泄

抗菌薬

抗結核薬：イソニアジド

抗不整脈薬：プロカインアミド、ジソピラミド

抗悪性腫瘍薬：ブレオマイシン

抗躁薬：炭酸リチウム

アトロピン

ジゴキシン：(おそらくもう使われていない)

国試

100G114

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