- 蛋白合成阻害
特徴
- ヘリコバクターピロリ除菌の標準薬(プロトンポンプ阻害薬+アモキシシリン)
構造
- マクロライド系
- 14員環
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/08/31 01:07:33」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. アジスロマイシン、クラリスロマイシン、およびテリスロマイシン azithromycin clarithromycin and telithromycin
- 2. ヘリコバクターピロリ菌の治療レジメン treatment regimens for helicobacter pylori
- 3. HIV感染患者におけるMycobacterium avium complex (MAC）感染症 mycobacterium avium complex mac infections in hiv infected patients
- 4. 紅色陰癬 erythrasma
- 5. HIV陰性患者における肺非結核性抗酸菌感染症の治療 treatment of nontuberculous mycobacterial infections of the lung in hiv negative patients
Japanese Journal
- クラリスロマイシンが有効であった原発性線毛機能不全症の1例
- 多田 麻美,高柳 昇,石黒 卓,林 誠,宮原 庸介,杉田 裕
- 気管支学 : 日本気管支研究会雑誌 33(5), 342-347, 2011-09-25
- … 受診した.不妊歴はなかったが,小児期から嗅覚障害があり,胸部CT検査で気管支拡張症を認めた.原発性線毛機能不全症を疑い気管支鏡検査を行った.気管支粘膜を電子顕微鏡で観察したところ,線毛の構造異常を認め,原発性線毛機能不全症と診断した.クラリスロマイシンの投与によって咳嗽,喀痰などの自覚症状,血液ガス所見,呼吸機能検査,画像所見の改善を認め,投与を開始して1年半後の現在も改善傾向を示している.結論. …
- NAID 110008750377
- P-67 ラット小腸の阻血再灌流傷害に対するクラリスロマイシンの抗炎症作用の検討(研究・その他1,ポスターセッション,第48回日本小児外科学会学術集会)
- 畑中 政博,田原 和典,五十嵐 昭宏,藤野 順子,鈴木 信,石丸 由紀,池田 均
- 日本小児外科学会雑誌 47(4), 621, 2011-07-05
- NAID 110008735189
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- クラリス,クラリシッドとは?クラリスロマイシンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけでは ...
- クラリスロマイシンとは。効果、副作用、使用上の注意。 病原微生物が生育するのに必要な蛋白質(たんぱくしつ)ができるのを阻害する抗生物質で、病原微生物を死滅させるのでなく、増殖を抑えるようにはたらきます（静菌作用）。
- クラリスロマイシン（抗生物質で、細菌による感染症の治療薬 ）について主な作用 副作用 用い方と注意点を説明します ... 主な作用 マクロライド系抗生物質といわれるもので、細菌の発育を抑制する作用があります。主にブドウ球菌 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- マクロライド系抗生物質製剤
販売名
クラリスロマイシン錠５０小児用 「ＭＥＥＫ」
組成
成分・含量
- 1錠中、日局クラリスロマイシン50mg (力価) 含有
添加物
- トウモロコシデンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ヒドロキシプロピルセルロース、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール400
効能または効果
一般感染症
適応菌種
- 本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、インフルエンザ菌、レジオネラ属、百日咳菌、カンピロバクター属、クラミジア属、マイコプラズマ属
適応症
- 表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、感染性腸炎、中耳炎、副鼻腔炎、猩紅熱、百日咳
後天性免疫不全症候群 (エイズ) に伴う播種性マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス (MAC) 症
適応菌種
- 本剤に感性のマイコバクテリウム・アビウムコンプレックス (MAC)
適応症
- 後天性免疫不全症候群 (エイズ) に伴う播種性マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス (MAC) 症
一般感染症
錠：
- 通常、小児にはクラリスロマイシンとして1日体重1kgあたり10?15mg (力価) を2?3回に分けて経口投与する。レジオネラ肺炎に対しては、1日体重1kgあたり15mg (力価) を2?3回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
DS：
- 用時懸濁し、通常、小児にはクラリスロマイシンとして1日体重1kgあたり10?15mg (力価) を2?3回に分けて経口投与する。レジオネラ肺炎に対しては、1日体重1kgあたり15mg (力価) を2?3回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
後天性免疫不全症候群 (エイズ) に伴う播種性マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス (MAC) 症
錠：
- 通常、小児にはクラリスロマイシンとして1日体重1kgあたり15mg(力価)を2回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
DS：
- 用時懸濁し、通常、小児にはクラリスロマイシンとして1日体重1kgあたり15mg(力価)を2回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
- 一般感染症において、小児の1日投与量は成人の標準用量 (1日400mg) を上限とすること。
- 免疫不全など合併症を有さない軽症ないし中等症のレジオネラ肺炎に対し、1日400mg分2投与することにより、通常2?5日で症状は改善に向う。症状が軽快しても投与は2?3週間継続することが望ましい。また、レジオネラ肺炎は再発の頻度が高い感染症であるため、特に免疫低下の状態にある患者などでは、治療終了後、更に2?3週間投与を継続し症状を観察する必要がある。なお、投与期間中に症状が悪化した場合には、速やかにレジオネラに有効な注射剤 (キノロン系薬剤など) への変更が必要である。
- 後天性免疫不全症候群 (エイズ) に伴う播種性マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス (MAC) 症の治療に用いる場合、国内外の最新のガイドライン等を参考に併用療法を行うこと。
- 後天性免疫不全症候群 (エイズ) に伴う播種性MAC症の治療に用いる場合、臨床的又は細菌学的な改善が認められた後も継続投与すべきである。
慎重投与
- 他のマクロライド系薬剤に対して過敏症の既往歴のある患者
- 肝機能障害のある患者［肝機能障害を悪化させることがある。(「副作用」の項参照)］
- 腎機能障害のある患者［血中濃度が上昇するおそれがある。「相互作用」の項参照］
- 心疾患のある患者［QT延長、心室頻拍 (Torsades de pointesを含む)、心室細動をおこすことがある。(「副作用」の項参照)］
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
(頻度不明)
- ショック、アナフィラキシー様症状 (呼吸困難、痙攣、発赤等) をおこすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
QT延長、心室頻拍 (Torsades de pointesを含む)、心室細動
(頻度不明)
- QT延長、心室頻拍 (Torsades de pointesを含む)、心室細動があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、QT延長等の心疾患のある患者には特に注意すること。［「慎重投与」の項参照］
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全
(頻度不明)
- 劇症肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸、肝不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少、汎血球減少、溶血性貧血、白血球減少、無顆粒球症
(頻度不明)
- 血小板減少、汎血球減少、溶血性貧血、白血球減少、無顆粒球症があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)
(頻度不明)
- 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
PIE症候群・間質性肺炎
(頻度不明)
- 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴うPIE症候群・間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎、出血性大腸炎
(頻度不明)
- 偽膜性大腸炎、出血性大腸炎等の重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症
(頻度不明)
- 筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うとともに、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
痙攣
(頻度不明)
- 痙攣 (強直間代性、ミオクロヌス、意識消失発作等) があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
アレルギー性紫斑病
(頻度不明)
- アレルギー性紫斑病があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全
(頻度不明)
- 急性腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、乏尿等の症状や血中クレアチニン値上昇等の腎機能低下所見が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 細菌の70Sリボソームの50Sサブユニットと結合し、たん白合成を阻害することにより、抗菌作用を発揮する。
ブドウ球菌属、レンサ球菌属などの好気性グラム陽性菌、モラクセラ (ブランハメラ)・カタラーリス、インフルエンザ菌、百日咳菌、カンピロバクター属などの一部のグラム陰性菌、マイコプラズマ属、クラミジア属及びMycobacterium avium complexに対する抗菌作用は他のマクロライド系抗生物質と同等以上であり、良好な組織移行性を反映して、各種感染症モデルですぐれた防御及び治療効果を示す。ヒトの主代謝物である14位水酸化体は、ブドウ球菌属などに対して未変化体とほぼ同等の抗菌力を有するが、Mycobacterium avium complexに対しては未変化体よりも弱い。3)
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- クラリスロマイシン (Clarithromycin)
化学名：
- (2R , 3S , 4S , 5R , 6R , 8R , 10R , 11R , 12S , 13R )- 5-(3, 4, 6-Trideoxy-3-dimethylamino-β-D-xylo -hexopyranosyloxy)-3-(2, 6-dideoxy-3-C -methyl-3-O -methyl-α-L-ribo -hexopyranosyloxy)-11, 12-dihydroxy-6-methoxy-2, 4, 6, 8, 10, 12-hexamethyl-9-oxopentadecan-13-olide
分子式：
- C38H69NO13
分子量：
- 747.95
性状：
- 白色の結晶性の粉末で、味は苦い。
アセトン又はクロロホルムにやや溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又はジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点：
- 220?227℃
★リンクテーブル★
| 国試過去問 | 「111E067」「104D050」「114A053」「099G024」 |
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「111E067」
- 次の文を読み、66～68の問いに答えよ。
- 36歳の男性。全身倦怠感を主訴に来院した。
- 現病歴：約1年前から易疲労感を感じていたが、仕事が忙しいせいではないかと考えて医療機関を受診していなかった。約1週間前から陰茎に傷があることに気付いていたが、痛みがないためそのままにしていた。同じころから朝起きると寝汗で布団が濡れていることが多くなってきた。これらの症状が心配になり受診した。
- 既往歴：約2年前に淋菌性尿道炎の治療歴がある。アレルギー歴はない。
- 生活歴：健康食品の営業職。独身で一人暮らし。喫煙歴はなく、飲酒は機会飲酒。ペットは飼っていない。海外渡航歴はない。約10年前から不特定多数の女性と性交渉がある。
- 家族歴：父親が肺癌のため56歳で死亡。母親は高血圧症で治療中。妹は健康。
- 現症：意識は清明。身長 180cm、体重 58kg。体温 38.0℃。脈拍 60/分、整。血圧 110/80mmHg。呼吸数 12/分。SpO2 98%(room air)。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。腸蠕動音に異常を認めない。表在リンパ節を触知しない。四肢筋力と腱反射は正常である。陰茎に潰瘍を認めるが痛みはない。検査所見：血液所見：赤血球 468万、Hb 13.9g/dL、Ht 42%、白血球 4,300(好中球 75%、好酸球 8%、好塩基球 1%、単球 6%、リンパ球 10%)、血小板 21万、PT-INR 1.3(基準 0.9～1.1)。血液生化学所見：総蛋白 7.5g/dL、アルブミン 3.9g/dL、総ビリルビン 0.9mg/dL、直接ビリルビン 0.2mg/dL、AST 34U/L、ALT 18U/L、LD 178U/L(基準 176～353)、ALP 340U/L(基準 115～359)、γ-GTP 30U/L(基準 8～50)、アミラーゼ 90U/L(基準 37～160)、CK 42U/L(基準 30～140)、尿素窒素 16mg/dL、クレアチニン 0.7mg/dL、尿酸 6.9mg/dL、血糖 98mg/dL、Na 131mEq/L、K 4.4mEq/L、Cl 97mEq/L。陰茎の写真(別冊 No.15)を別に示す。
- この患者に投与すべき薬剤はどれか。
※国試ナビ4※ ［111E066］←［国試_111］→［111E068］
「104D050」
- 58歳の女性。咳と血痰とを主訴に来院した。2年前から咳と痕とが出るようになった。1か月前から咳が強くなり、3日前から血痰が出たため受診した。13歳時に副鼻腔炎で両側を手術した。体温37.2℃。両側の前胸下部に弱いfine cracklesを聴取する。血液所見:赤血球 420万、Hb 11.8g/dl、Ht 40 %、白血球 6,800、血小板 18万。血液生化学所見に異常を認めない。CRP O.8mg/dl。喀痰の抗酸菌塗抹検査が3回連続で陽性となったが、同時に行った結核菌PCR検査は陰性だった。胸部エックス線写真(別冊No.18A)と胸部単純CT(別冊No.18B)とを別に示す。止血剤の投与で血痰は消失したが、咳は増強し、1か月後の画像は増悪していた。抗菌薬を3剤用いて治療を開始することとした。
- リファンピシンとエタンブトールに加えて選択するのはどれか。
※国試ナビ4※ ［104D049］←［国試_104］→［104D051］
「114A053」
- 60歳の女性。咳嗽を主訴に来院した。5年前から関節リウマチに対し、副腎皮質ステロイドとメトトレキサートの内服処方を受け、病状は安定している。1か月前から咳嗽が続いている。胸部エックス線写真(別冊No. 23Ａ)及び胸部CT(別冊No. 23Ｂ)を別に示す。気管支鏡検査を行い、気管支洗浄液の抗酸菌検査で塗抹陽性で、非結核性抗酸菌が培養された。血液検査で抗MAC抗体(抗Mycobacterium avium complex抗体)が陽性であった。対応で適切なのはどれか。
※国試ナビ4※ ［114A052］←［国試_114］→［114A054］
「099G024」
- 28歳の男性。空腹時の上腹部痛のため来院した。数年前から同様の症状が出現していたが、市販薬を適宜服用していた。体重減少はみられない。右上腹部に圧痛を認める。便潜血反応は陰性。血液所見と血清生化学所見とに異常を認めない。十二指腸内視鏡写真を以下に示す。迅速ウレアーゼ試験を行ったところ陽性であった。治療薬として適切なのはどれか。
- (1) 抗コリン薬
- (2) プロトンポンプ阻害薬
- (3) アモキシシリン
- (4) クラリスロマイシン
- (5) バンコマイシン
- a. (1)(2)(3)
- b. (1)(2)(5)
- c. (1)(4)(5)
- d. (2)(3)(4)
- e. (3)(4)(5)
※国試ナビ4※ ［099G023］←［国試_099］→［099G025］
「乳糖水和物」
- 関
- 賦形剤
- 商
- ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン 、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンＮ、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末 、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン 、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン
「QT延長」
原因
- 洞結節機能不全
- 房室ブロック：２度房室ブロック、３度房室ブロックアンドロゲン遮断療法(GnRHアゴニスト/アンタゴニスト療法または両側性精巣摘除術）
- 高リスク：デラマノイド、キニジン、キニーネ
- 中リスク：クロロキン、ハロファントリン、ピペラキン
- 低リスク：ヒドロキシクロロキン
- 高リスク：ベダキリン
- アゾール系抗真菌剤：
- ライ病治療薬
- 中リスク：クロファジミン
- 中リスク：ホスカルネット
- 中リスク：ペンタミジン
- 五価アンチモン剤（寄生虫/抗原虫）
- 中リスク：アンチモン酸メグルミン、スチボグルコン酸ナトリウム
- 低～中リスク：テラバンシン
- 麻酔薬：
- 腸管蠕動運動改善薬
- プロトンポンプ阻害剤：低マグネシウム血症を誘発
- 神経薬
- その他抗うつ薬：
- その他の薬剤
- ハーブ：
- シンコナ、甘草抽出物（グリチルリチン）
- その他の要因
- 心筋虚血・心筋梗塞
「耐性菌」
医療系の雑誌より(日経カデット11月？)
表1抗菌薬投与後に出現する可能性か高い耐性菌
| 系統 | 前投与抗菌薬 | 抗菌薬投与後に高頻度に検出される細菌 | |
| 自然耐性菌 | 獲得耐性菌 | ||
| ペニシリン系 | アンピシリン | Klebsiella pneumoniae | 大腸菌、黄色ブドウ球菌(MSSA、MRSA) |
| ピベラシリン | 緑膿菌 | ||
| セフエム系(第1・2世代) | セフアゾリン、セフォチアム | 緑膿菌、腸球菌 | 黄色ブドウ球菌(MRSA)、大腸菌 |
| セフエム系(第3世代) | セフ卜リアキソン | 腸球菌 | 黄色ブドウ球菌(MRSA)、緑膿菌、大腸菌 |
| セフタジジム | |||
| セフエビム | |||
| カルバペネム系 | メロペネム | Stenotrophomonas maltophilia | 黄色ブドウ球菌(MRSA)、緑膿菌 |
| イミペネム | |||
| アミノグリコシド系 | アミカシン | 腸球菌、嫌気性菌 | 緑膿菌, Serratia marcescens |
| トブラマイシン | レンサ球菌、肺炎球菌 | ||
| マクロライド系 | クラリスロマイシン | 腸内細菌科 | 黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、化膿性レンサ球菌 |
| アジスロマシン | |||
| テトラサイクリン系 | ミノサイクリン | Proteus mirabilis | 黄色ブドウ球菌(MRSA)、Brukholderia cepacia、Acinetobacter baumannii |
| Morganella morganii | |||
| Providencia rettgeri | |||
| キノロン系 | レポフロキサシン | レンサ球菌 | 黄色ブドウ球菌(MRSA、大腸菌、緑膿菌 |
表2主な耐性菌と治療薬
| 主な耐性菌 | 治療薬 |
| 緑膿菌 | アズトレオナム+ブラマイシン、シプロフロキサシン(感性株)、(コリスチン) |
| メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA) | バンコマイシン、テイコプラ二ン、アルベカシン、リネゾリド、(ST合剤、リファンピシン) |
| ESBLs産生大腸菌 | ドリペネム、メロペネム、イミペネム、アミカシン、ST合剤 |
| グルコース非発酵性グラム陰性桿菌 | ミノサイクリン、ピベラシリン、アンピシリン+スルバクタム、クロラムフェニコール、ST合剤、(コリスチン) |
| バンコマイシン耐性腸球菌 | テイコプラ二ン(VanB型)、リネゾリド、キヌプリスチン/ダルホプリスチン |
| （）は多分保険適用かないか、日本では未発売 | |
「マクロライド系抗菌薬」
- 英
- macrolide antibiotic macrolide antibiotics, macrolides, MLs
- 同
- マクロライド系抗生物質 ←厳密には違うが、多くの人が間違って使っている
- 関
- 抗菌薬
特徴
- 抗菌スペクトルが広い
- 静菌的に作用
- 大きな環状構造を有する。14員環-16員環
- タンパク質合成阻害薬
- 抗生物質としての作用の他に、抗炎症作用を有するらしい
- 炎症の抑制 ex.びまん性汎細気管支炎
構造
- http://www.sigmaaldrich.com/life-science/life-science-catalog/product-catalog.html?TablePage=14572877
- Macrolide antibiotics contain a many-membered lactone ring (14-membered rings for erythromycin and clarithromycin and a 15-membered ring for azithromycin) to which are attached one or more deoxy sugars. Clarithromycin differs from erythromycin only by methylation of the hydroxyl group at the 6 position, and azithromycin differs by the addition of a methyl-substituted nitrogen atom into the lactone ring. These structural modifications improve acid stability and tissue penetration and broaden the spectrum of activity.(GOO. chapter 46)
作用機序
- 50Sリボソームに結合してタンパク質合成を阻害
- inhibit bacterial protein synthesis by reacting with the 50s ribosomal subunit and preventing the release of the uncharged tRNA.
薬理作用
動態
- 経口で吸収される
抗菌スペクトル
- ペニシリンより広い抗菌スペクトル
- グラム陽性球菌、グラム陰性球菌、グラム陰性桿菌、スピロヘータ、一部のリケッチア、ウイルス
適応
- マイコプラズマ肺炎、クラミジア感染症、カンピロバクター腸炎、レジオネラ症
- びまん性汎細気管支炎：14員環マクロライドのみ
- URIs, pneumonias, STD
- グラム陽性球菌(ペニシリンアレルギー), Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, Neisseria
注意
禁忌
副作用
- 悪心、嘔吐、消化器の蠕動を促進
- 薬物相互作用
マクロライド系抗菌薬
14員環
15員環
16員環
14員環 (ケトライド系抗菌薬)
- テリスロマイシン telithromycin → 厳密にはケトライド系
有効性 (SMB.147)
- ○：殺菌的、△静菌的
「百日咳」
概念
病原菌
- ボルデテラ属百日咳菌(Bordetella pertussis)：グラム陰性桿菌
潜伏期
- 7-21日
感染期間
- SPE.362
- カタル期～第4週まで → 抗菌薬投与により感染期間を抗菌薬投与後5日間に短縮できる。
症候
- 発熱を欠く
- カタル期：1-2週間：伝染力が強い。鼻汁、咳などの普通感冒様症状が次第に増悪。検査上、白血球増多が見られる
- 痙咳期：2-6週間：レプリーゼ(連続した咳(staccato)と吸気時の笛音(whoop))。咳発作は夜間に強い。乳児期には無呼吸発作。百日咳顔貌(顔面紅潮、眼瞼浮腫、結膜充血)。重症化で百日咳脳症
- 回復期：2-3週間：特有の咳が弱まってくる。
合併症
- 肺炎、無気肺、中耳炎、脳症
検査
- 血液検査：末梢血白血球増多(リンパ球優位)、CRP正常
- 画像検査
- 胸部単純X線写真：異常なし
診断
- 確定診断：喀痰・後鼻腔の擦過検体で百日咳菌の分離培養、PCR法による同定、あるいはペア血清による免疫血液学検査による。
鑑別疾患
治療
- 薬物療法：
- マクロライド系抗菌薬(エリスロマイシンが第一選択)を7-14日間。カタル期の投与により咳発作を軽減できる。痙咳期の投与により感染期間を5日に短縮できる。(SPE.393)
- エリスロマイシンの他、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、ST合剤も用いられる。
- PED.596
- SPE.363
- マクロライド系抗菌薬を7-14日間投与。カタル期から投与すると咳発作を軽減でき、痙咳期の投与により感染期間を5日間に短縮できる。
感染経路
- 飛沫感染
予防接種
- ワクチン：コンポーネントワクチン
- スケジュール：1歳までに3回接種(3ヶ月、4ヶ月、6ヶ月頃？)、2歳前後(1歳半)でさらに1回接種。 (参考1)
参考
- 1. 日本の定期/任意予防接種スケジュール(20歳未満)
