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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/02/02 09:48:20」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. β-ラクタマーゼ阻害剤、カルバペネム系、およびモノバクタム系抗菌薬の併用 combination beta lactamase inhibitors carbapenems and monobactams
- 2. 成人における急性副鼻腔炎および鼻副鼻腔炎：治療 acute sinusitis and rhinosinusitis in adults treatment
- 3. 合併症リスクの低い成人癌患者における発熱性好中球減少症候群の治療および予防 treatment and prevention of neutropenic fever syndromes in adult cancer patients at low risk for complications
- 4. モラクセラ・カタラーリス感染 moraxella catarrhalis infections
- 5. 最新の診療アップデート practice changing updates
Japanese Journal
- ESBL産生菌 (多剤耐性菌の検査と臨床)
- 木村 由美子,？原 克紀
- 臨床検査 56(8), 884-890, 2012-08-00
- NAID 40019387026
- プライマリケア・マスターコース 日常診療ケーススタディ ワカる! デキる! 感染症(CASE 16)クラブラン酸カリウム・アモキシシリン水和物でよくならない熱と咳の女性
- 上蓑 義典
- 日本医事新報 (4602), 36-39, 2012-07-07
- NAID 40019328440
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- クラブラン酸 (Clavulanic acid) は、1974年に放線菌の代謝産物から発見された物質。 最初に臨床使用されたβ-ラクタマーゼ阻害剤である。 [編集] 特性. 構造はOxapenamに 属し、基本骨格はペニシリンの4位硫黄原子が酸素原子に置き換わったものである。
- オーグメンチン,クラバモックスとは?クラブラン酸,アモキシシリンの効能,副作用等を説明 ,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 複合抗生物質製剤
販売名
- オーグメンチン配合錠125SS
組成
成分・含量(1錠中)
- 日局クラブラン酸カリウム 62.5mg(力価)
日局アモキシシリン水和物 125mg(力価)
添加物
- カルボキシメチルスターチナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、酸化チタン、マクロゴール、ヒプロメロース、ジメチルポリシロキサン、二酸化ケイ素
禁忌
- 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
- 伝染性単核症のある患者［発疹の発現頻度を高めるおそれがある。］
- 本剤の成分による黄疸又は肝機能障害の既往歴のある患者［再発するおそれがある。］
効能または効果
適応菌種
- 本剤に感性のブドウ球菌属、淋菌、大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス属、インフルエンザ菌、バクテロイデス属、プレボテラ属（プレボテラ・ビビアを除く）
適応症
- 表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、淋菌感染症、子宮内感染、子宮付属器炎、中耳炎
オーグメンチン配合錠125SS
- 通常成人は、1回2錠、1日3〜4回を6〜8時間毎に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
オーグメンチン配合錠250RS
- 通常成人は、1回1錠、1日3〜4回を6〜8時間毎に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、β-ラクタマーゼ産生菌、かつアモキシシリン耐性菌を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
慎重投与
- セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
- 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー反応を起こしやすい体質を有する患者
- 高度の腎障害のある患者［血中濃度が持続するので、投与間隔をあけて使用すること。］
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
- 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者［ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行うこと。］
- 肝機能障害のある患者［肝機能障害が悪化するおそれがある。］
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
- ショック、アナフィラキシー様症状(0.1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、顔面浮腫、眼瞼浮腫等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)
- 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)(0.1%未満)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全
- 急性腎不全(0.1%未満)等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎、出血性大腸炎
- 偽膜性大腸炎、出血性大腸炎(0.1%未満)等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝障害
- 肝炎、黄疸(0.1%未満)、また、AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-Pの上昇(0.1〜5%未満)等の肝障害があらわれることがある。(肝障害は、主に男性と高齢患者で報告されており、また、長期投与と関連する可能性もある。兆候や症状は、通常、本剤投与中又は投与直後に発現するが、投与終了後、数週間発現しない可能性もある。これらの症状は通常可逆的であるが、重篤になる可能性もあり、極めてまれな状況では死亡例が報告されている。)
薬効薬理
薬理作用
- AMPCは、合成ペニシリンで、グラム陽性菌、陰性菌の細胞壁合成を阻害し殺菌的な抗菌力を示す20)。
しかし、使用頻度の増大に伴って耐性菌も増加しており、感染症治療上の問題となりつつある。臨床分離菌のβ-lactam系抗生物質に対する耐性獲得機構のうち、最も一般的なものは、細菌がβ-lactamaseを産生して薬剤を加水分解する機構である21)。
CVAはStreptomyces clavuligerus ATCC27064から分離・発見されたβ-lactamase阻害剤で、β-lactamase(特にpenicillinase)の抗生物質分解作用を不可逆的に阻止する。細胞壁合成阻害による殺菌作用も有するが、CVA自体での抗菌力は弱く、単独では抗菌剤として臨床使用することは困難である22)。
オーグメンチンは、これら両剤の協力作用により相乗的に増大した抗菌作用を発揮する。
即ち、本剤は、β-lactamase産生耐性菌に対して、CVAがβ-lactamaseに不可逆的に結合・阻害し、AMPCは失活されず感性菌に対するのと同様に強力な殺菌力を示し、更に有効菌種の拡大された経口用抗生物質である23)。
試験管内抗菌作用・抗菌スペクトル
- 本剤は、好気性のグラム陽性菌、陰性菌、嫌気性のグラム陰性菌等の広範囲の各種菌株に対して、優れた抗菌力を示し、特にβ-lactamase産生耐性菌に対し、AMPC単独に比べ、抗菌力が増強された。現在、耐性菌が増加しているブドウ球菌属をはじめ、グラム陰性の淋菌、大腸菌、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌、更に、ABPC(含む誘導体)・AMPCが無効であるクレブシェラ属、プロテウス・ブルガリス、嫌気性菌(バクテロイデス属等)にも幅広く強い抗菌力を示す。
動物感染治療試験
- β-lactamase産生のAMPC耐性菌(大腸菌、肺炎桿菌、プロテウス・ミラビリス、プロテウス・ブルガリス、黄色ブドウ球菌)等によるマウス実験的全身感染症(腹腔内接種)24〜26)、腎膿瘍(大腸菌接種)27)、皮下混合感染症(大腸菌、バクテロイデス・フラギリス接種)28)などの感染防禦実験において、本剤はAMPC24〜28)、CEX25,26)、CEZ28)より優れた治療効果を示した。
腸内細菌叢ヘの影響28)
- 本剤及びAMPCをマウスに、2mg/日、7日間連続投与し、盲腸内クロストリジウム・ディフィシルの菌数を非投与群と比較検討した。その結果、本剤では偽膜性大腸炎の原因とされるクロストリジウム・ディフィシルの増殖が明らかに少ないことが認められている。これは、本剤のクロストリジウム・ディフィシルに対する抗菌力(MIC)が0.01μg/mLであり、AMPCのMIC0.39μg/mLに比べて増強されたために菌の出現が阻止されたものと考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- クラブラン酸カリウム(Potassium Clavulanate)
化学名
- Monopotassium(2R,5R)-3-[(1Z)-2-hydroxyethylidene]-7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
分子式
- C8H8KNO5
分子量
- 237.25
性状
- 白色〜淡黄白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくい。
吸湿性である。
融点(分解点)
- 約167℃(分解)
一般名
- アモキシシリン水和物(Amoxicillin Hydrate)
化学名
- (2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-Amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetylamino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid trihydrate
分子式
- C16H19N3O5S・3H2O
分子量
- 419.45
性状
- 白色〜淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。水又はメタノールに溶けにくく、エタノール(95)に極めて溶けにくい。
融点(分解点)
- 約195℃(分解)
★リンクテーブル★
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[★] クラブラン酸カリウム(クラブラン酸)、アモキシシリン水和物(アモキシシリン)
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[★] クラブラン酸カリウム(クラブラン酸)、アモキシシリン水和物(アモキシシリン)
「clavulanate」
「クラバモックス」
「アモキシシリン・クラブラン酸」
- 英
- amoxicillin-clavulanate
- 商
- オーグメンチン, Augmentin
- 関
- アモキシシリン、クラブラン酸、アモキシシリン・クラブラン酸カリウム合剤 amoxicillin-potassium clavulanate combination amoxicillin/clavulanate potassium mixture AMPC/CVA
「チカルシリンナトリウム・クラブラン酸カリウム合剤」
「クラブラン酸カリウム」
「アモキシシリン・クラブラン酸カリウム合剤」
「ブラ」
- 図：SPU.135
- ブラ bulla 気腫性嚢胞 肺胞が破壊されてできた肺実質内の気腔
- 肺胞壁の破壊、融合、拡張により生じた気腫 ただし胸膜の弾性板の内側に留まっている
「酸」