troglitazone

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UpToDate Contents

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英文文献

  • Novel method to differentiate 3T3 L1 cells in vitro to produce highly sensitive adipocytes for a GLUT4 mediated glucose uptake using fluorescent glucose analog.
  • Vishwanath D, Srinivasan H, Patil MS, Seetarama S, Agrawal SK, Dixit MN, Dhar K.SourceBioanalytical Laboratory for Large Molecules, Clinigene International Limited, Third floor, Tower 1, Electronics City, Bangalore, 560 100, India, Divya.Vishwanath@clinigeneintl.com.
  • Journal of cell communication and signaling.J Cell Commun Signal.2013 Jun;7(2):129-40. doi: 10.1007/s12079-012-0188-9. Epub 2013 Jan 6.
  • Adipocytes play a vital role in glucose metabolism. 3T3 L1 pre adipocytes after differentiation to adipocytes serve as excellent in vitro models and are useful tools in understanding the glucose metabolism. The traditional approaches adopted in pre adipocyte differentiation are lengthy exercises inv
  • PMID 23292944
  • Adapalene suppresses sebum accumulation via the inhibition of triacylglycerol biosynthesis and perilipin expression in differentiated hamster sebocytes in vitro.
  • Sato T, Akimoto N, Kitamura K, Kurihara H, Hayashi N, Ito A.SourceDepartment of Biochemistry and Molecular Biology, School of Pharmacy, Tokyo University of Pharmacy and Life Sciences, Tokyo, Japan. Electronic address: satotak@toyaku.ac.jp.
  • Journal of dermatological science.J Dermatol Sci.2013 Jun;70(3):204-10. doi: 10.1016/j.jdermsci.2013.02.003. Epub 2013 Feb 14.
  • BACKGROUND: Acne is a chronic inflammatory disease in sebaceous glands and pilosebaceous units where excess sebum production and follicular hyperkeratinization are observed. Adapalene, which exerts comedolytic and anti-inflammatory effects, is used for the topical treatment of mild to moderate acne.
  • PMID 23473858

和文文献

  • Development of a Novel PPARγ Ligand Screening System Using Pinpoint Fluorescence-Probed Protein
  • NAGAI Hiroyuki,EBISU Shogo,ABE Ryoji,GOTO Tsuyoshi,TAKAHASHI Nobuyuki,HOSAKA Takahiro,KAWADA Teruo
  • Bioscience, biotechnology, and biochemistry 75(2), 337-341, 2011-02-23
  • … The disassociation constants (Kd) of the PPARγ synthesized ligands, pioglitazone (221 nM), troglitazone (83.0 nM), and 15-deoxy-Δ12,14-prostaglandin J2 (15d-ΔPGJ2) (156 nM), were determined by this method. …
  • NAID 10027897986
  • In vitro and in vivo therapeutic efficacy of the PPAR-γ agonist troglitazone in combination with cisplatin against malignant pleural mesothelioma cell growth
  • HAMAGUCHI Naohiko,HAMADA Hironobu,MIYOSHI Seigo,IRIFUNE Kazunori,ITO Ryoji,MIYAZAKI Tatsuhiko,HIGAKI Jitsuo
  • Cancer science 101(9), 1955-1964, 2010-09-10
  • NAID 10027831273
  • Inhibitory Effects of Coumarins from the Stem Barks of Fraxinus rhynchophylla on Adipocyte Differentiation in 3T3-L1 Cells
  • Shin Eunjin,Choi Kyeong-Mi,Yoo Hwan-Soo,Lee Chong-Kil,Hwang Bang Yeon,Lee Mi Kyeong
  • Biological & Pharmaceutical Bulletin 33(9), 1610-1614, 2010
  • … Esculetin (1) significantly blocked the induction of PPARγ protein expression and inhibited adipocyte differentiation induced by troglitazone, a PPARγ agonist. …
  • NAID 130000322365

関連リンク

Troglitazone (Rezulin, Resulin, Romozin, Noscal) is an antidiabetic and anti- inflammatory drug, and a member of the drug class of the thiazolidinediones. It was prescribed for patients with diabetes mellitus type 2. It was developed by Daiichi ...
ChemicalBook あなたのためにトログリタゾン(97322-87-7)の化学的性質を提供して、 融点、価格、蒸気圧、沸点、毒性、比重、沸点、密度、分子式、分子量、物理的な性質、 毒性 税関のコードなどの情報、同時にあなたは更にトログリタゾン(97322-87-7)の ...

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チアゾリジン薬」

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インスリン抵抗解除薬
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分類

  • 糖尿病治療薬
  • インスリン抵抗解除薬
  • チアゾリジン薬

特徴

  • チアゾリジンジオン環を有する
  • 肥満者インスリン抵抗性が疑われる糖尿病において有効性が高い

作用機序

  • thiazolidinedionePPARγ(nuclear peroxisome proliferator-activated receptor-γ)の選択的アゴニスト。 (GOO.1639)
  • 炭化水素や脂質代謝を制御するインスリン応答遺伝子insulin-responsive genesを活性化する
  • 筋肉にはPPARγは欠いており、脂肪組織で発現している (GOO.1639)
  • 脂肪組織でのPPARγの活性化は筋肉への遊離脂肪酸への流れを止める (GOO.1639)
  • 脂肪組織が放出するadipocyte hormoneやadipokineの活性化、おそらくアディポネクチンによる (GOO.1639)

薬理作用

  • 末梢でのインスリン抵抗性を改善する、すなわちインスリンの感受性を上げる。 (GOO.1639)
  • 肝臓ではグルコースの産生を抑制する(かもしれない)。 (GOO.1639)
  • 肝臓や筋肉でグルコース輸送体の合成と膜上への発現を促す。末梢で脂質代謝を調節する遺伝子の発現を促進する (GOO.1639)
  • 前脂肪細胞は小型脂肪細胞なり、大型脂肪細胞はネクローシスを起こす。

DMR.112

  • 脂肪組織:炎症性サイトカインの発現低下、アディポネクチンの発現増強
  • 骨格筋:インスリン依存的なブドウ糖取り込み増強。
  • 肝臓:ブドウ糖産生抑制。 肝臓内脂肪酸量減少 → インスリン抵抗性解除
  • 末梢血:血糖↓、血中インスリン↓

適応

  • 2型糖尿病

禁忌

  • 心不全患者、心不全の既往がある患者 ← 循環血漿量を増加させるため

副作用

  • 循環血漿量の増加
  • 浮腫:循環血漿量の増加に伴う。ピオグリタゾン服用者の7-8%で報告されており、特に女性で発症頻度が高い。
  • 体重増加:循環血漿量の増加とは独立した要因
  • 肝機能障害:
  • 低血糖:稀

インスリン抵抗解除薬」

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insulin-resistant release agent
インスリン抵抗性解除薬
糖尿病治療薬薬理学インスリン抵抗性
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インスリン抵抗性解除薬

トログリタゾン」

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troglitazone
糖尿病治療薬薬理学
  • インスリン抵抗性解除薬として使われていたが、薬剤性肝障害が見られたために発売中止




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