prednisone

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プレドニゾン


Deltasone, Liquipred

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「a dehydrogenated analogue of cortisol (trade names Orasone or Deltasone or Liquid Pred or Meticorten); used as an anti-inflammatory drug in the treatment of arthritis and as an immunosuppressant」
Orasone, Deltasone, Liquid Pred, Meticorten

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/12/24 15:59:23」(JST)

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英文文献

  • Investigating critical effects of variegated lubricants, glidants and hydrophilic additives on lag time of press coated ethylcellulose tablets.
  • Patadia R1, Vora C1, Mittal K1, Mashru R1.
  • Pharmaceutical development and technology.Pharm Dev Technol.2016 May;21(3):302-10. doi: 10.3109/10837450.2014.999788. Epub 2015 Jan 8.
  • The research envisaged focuses on vital impacts of variegated lubricants, glidants and hydrophilic additives on lag time of press coated ethylcellulose (EC) tablets using prednisone as a model drug. Several lubricants and glidants such as magnesium stearate, colloidal SiO2, sodium stearyl fumarate,
  • PMID 25566928
  • Development of a squamous cell carcinoma mouse model for immunotoxicity testing.
  • Sominski DD1, Rafferty P1, Brosnan K1, Volk A1, Walker M1, Capaldi D1, Emmell E1, Johnson K2, Weinstock D1.
  • Journal of immunotoxicology.J Immunotoxicol.2016 Mar;13(2):226-34. doi: 10.3109/1547691X.2015.1045105. Epub 2015 May 22.
  • An important component of safety assessment of new pharmaceuticals is evaluation of their potential to increase the risk of developing cancer in humans. The traditional 2-year rodent bioassay often is not feasible or scientifically applicable for evaluation of biotherapeutics. Additionally, it has p
  • PMID 26001195
  • Efficacy of prednisone for the treatment of ocular myasthenia (EPITOME): A randomized, controlled trial.
  • Benatar M1, Mcdermott MP1, Sanders DB1, Wolfe GI1, Barohn RJ1, Nowak RJ1, Hehir M1, Juel V1, Katzberg H1, Tawil R1; Muscle Study Group (MSG).
  • Muscle & nerve.Muscle Nerve.2016 Mar;53(3):363-9. doi: 10.1002/mus.24769. Epub 2016 Jan 27.
  • INTRODUCTION: In this study we evaluated the safety, tolerability, and efficacy of prednisone in patients with ocular myasthenia gravis (OMG) concurrently treated with pyridostigmine.METHODS: This investigation was a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Participants whose symptoms fai
  • PMID 26179124
  • Bullous Pemphigoid With a Dual Pattern of Glomerular Immune Complex Disease.
  • Hoorn EJ1, Taams NE2, Hurskainen T3, Salih M4, Weening JJ5, Jonkman MF6, Pas HH6, Schreurs MW2.
  • American journal of kidney diseases : the official journal of the National Kidney Foundation.Am J Kidney Dis.2016 Feb;67(2):302-6. doi: 10.1053/j.ajkd.2015.10.015. Epub 2015 Nov 24.
  • A 75-year-old man presented with a blistering skin disease and nephrotic syndrome. Bullous pemphigoid was diagnosed by linear immunoglobulin G (IgG) and C3 staining along the basement membrane zone of a skin biopsy specimen and by the presence of circulating IgG recognizing the 180-kDa bullous pemph
  • PMID 26616334

和文文献

  • Epstein-Barr Virus-positive T-cell Lymphoproliferative Disease Following Umbilical Cord Blood Transplantation for Acute Myeloid Leukemia
  • ネフローゼ症候群における薬物療法へのアフェレシス療法の関与(<特集>アフェレシスと薬物療法)
  • Large cell transformationを伴った前立腺原発MALTリンパ腫の1例
  • 泌尿器科紀要 = Acta urologica Japonica 61(7), 293-298, 2015-07
  • NAID 120005646474
  • LDHが正常域を示した自己免疫性溶血性貧血

関連リンク

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★リンクテーブル★
リンク元糖質コルチコイド」「ベタメタゾン」「デキサメタゾン」「プレドニゾロン」「プレドニゾン

糖質コルチコイド」

  [★]

glucocorticoid (Z), glucocorticoids
グルココルチコイド
副腎皮質副腎皮質ホルモン
  • 以下、内的に合成される糖質コルチコイドについて述べる

種類

分類

性状

  • ステロイド

産生組織

標的組織

生理作用

1. エネルギー代謝

糖新生においてグルコースの前駆体となるアミノ酸を肝臓に供給すべく動員する作用 (SP.894)

a. 糖代謝作用

糖新生の亢進
血糖上昇
肝細胞以外のグルコースの取り込みを抑制 (SP.894) ← 末梢でインスリンの作用に拮抗
グルコース-6-ホスファターゼの活性亢進 (SP.894)
グリコーゲンの合成亢進
血糖値の上昇に伴い、肝臓などでグルコースからグリコーゲンが作られる (SP.894)

b. タンパク質代謝作用

肝臓での糖新生の基質を末梢から供給する作用
肝細胞以外でのアミノ酸取り込み阻害 (SP.894)
特定のアミノ酸合成を阻害 (SP.894)
生理的範囲:(肝臓)同化作用が起こる、(肝臓以外)異化作用が起こる
ステロイド大量投与時:ほとんど異化作用が起こる→副作用につながる

c. 脂質代謝作用

  • 脂肪細胞に対して、インスリンの拮抗作用を持つが、一方で糖質コルチコイドにより血糖値が上昇する
  • 脂肪分解↑→血糖値↑ …(1)
脂肪細胞に対してグルコースの取り込みを抑制し、中性脂肪の生合成を抑制し、さらに大量の遊離脂肪酸とグリセロールを放出させる。肝臓でグリセロールからグルコースが合成される。 (SP.894)
  • 血糖値↑→脂肪合成↑ …(2)
血糖値の上昇によりインスリンが分泌され、脂肪細胞で脂肪の合成が促進される (SP.894)
  • (1)、(2)のいずれの反応が起こるかは体の部位によって異なり、脂肪分布の変化が生じる。
中心性肥満、満月様顔貌、バッファローハンプ

2. 電解質代謝作用

糖質コルチコイドの電解質コルチコイド様作用。
Na+再吸収↑、K+排泄↑
コルチゾールの電解質作用はアルドステロンの約1/400
コルチゾールの量    はアルドステロンの約 200倍
ゆえに、電解質コルチコイドの1/2の作用力を持つ

3. 水代謝作用

GFR↑、ADHに拮抗、細胞内への水移動の抑制→水利尿作用を有する。  尿崩症 + 副腎不全 → 多尿がいくらか改善されると考えて良いと思われる。仮面尿崩症

4. 骨・軟骨に対する作用

  • a. ビタミンDと拮抗して腸管からのCa吸収阻害 (SP.894)
  • b. 腎尿細管におけるCa再吸収阻害 (SP.894)
  • c. 骨芽細胞の分化・増殖を抑制 (SP.894)
糖質コルチコイドの大量投与→軟骨↓骨成長↓(活性型ビタミンD3に拮抗・尿細管Ca再吸収↓→PTH↑、骨芽細胞の分化抑制、タンパク質の異化作用↑)→骨粗鬆症、骨壊死 or 骨端線閉鎖を促進(←?要調査)
b.の機序で尿に排泄されるカルシウムが増加  →  高カルシウム尿症 → 尿路結石

5. 抗炎症作用

  • 胸腺やリンパ組織を萎縮させる → 炎症反応や免疫反応を抑制
リンパ球数の減少、白血球の遊走抑制、抗体産生低下、ヒスタミン放出抑制(局所の毛細血管拡張抑制) (SP.894)
末梢好中球数は増加する(YN.F-78) → 白血球増多症

SPC.330

  • a) 核内受容体を介してlipocortinを発現させ、これがphospholipase A2を阻害する。これにより、アラキドン酸の産生が抑制され、炎症を促進するロイコトリエンの産生も抑制される。
  • b) 末梢血Tリンパ球、単球、好酸球、好塩基球:骨髄からの放出減少と再分配(?)のため末梢血中では減少する。
  • c) 末梢血好中球:炎症部位への集合が抑制され(血管外への遊走が抑制される(GOO.1600))、末梢血中では増加する。
  • d) Bリンパ球はヘルパーT細胞が抑制されるために抗体産生能が減少する。
  • e) リンパ球などの細胞表面の立体構造を換えて抗体や補体の結合を抑制する。
  • f) 毛細血管(毛細管)の収縮により、血管の透過性は低下する。

6. 循環器

  • カテコールアミン・アンジオテンシンIIによる血管収縮作用の許容作用 → 糖質コルチコイドなしではその作用を十分に及ぼし得ない
欠乏症では血管のカテコールアミン・アンジオテンシンIIに対する感受性低下

7. 中枢神経系

  • 認知機能や情動を修飾 (SP.895)

8. 成長発達

  • 胎児期の消化酵素・リン脂質(肺胞表面の張力に関与)の合成に関与 (SP.895)
  • 小児期で骨や熱強訴域に直接作用して身長の伸びを抑制する (SP.895)

作用機序

免疫抑制(GOO. 657,674,1600)

糖質コルチコイドはリポコルチンを産生→リポコルチンはホスホリパーゼA2の活性を修飾→アラキドン酸産生↓

分泌調節

  • 1. 概日リズム
  • 2. フィードバック制御
    • 糖質コルチコイドがACTHCRHを抑制
  • 3. ストレス反応

臨床関連


  • 合成ステロイドホルモン

副作用

副腎皮質ホルモン剤
Table 59–2 Relative Potencies and Equivalent Doses of Representative Corticosteroids
COMPOUND ANTIINFLAMMATORY POTENCY Na+-RETAINING POTENCY DURATION OF ACTION* EQUIVALENT DOSE, MG
cortisol 1 1 S 20
cortisone 0.8 0.8 S 25
fludrocortisone 10 125 I
prednisone 4 0.8 I 5
prednisolone 4 0.8 I 5
6α-methylprednisolone 5 0.5 I 4
triamcinolone 5 0 I 4
betamethasone 25 0 L 0.75
dexamethasone 25 0 L 0.75


-グルココルチコイド
-グルココルチコイド
-glucocorticoid


ベタメタゾン」

  [★]

betamethasone
ベタメサゾン
ベタメタゾンリン酸エステルナトリウムリン酸ベタメタゾンナトリウム betamethasone sodium phosphate
酢酸ベタメタゾン betamethasone acetate
吉草酸ベタメタゾン betamethasone valerateベタメタゾン吉草酸エステル
ベタメタゾンジプロピオン酸エステルジプロピオン酸ベタメタゾン betamethasone dipropionate
ベタメタゾン酪酸エステルプロピオン酸エステル
リンデロン RinderonアンテベートCelestone
アンテベートアンフラベートエンペラシンケリグロールサクコルチンサレックスサンベタゾンステロネマセレスタミンダイプロセルディーピーポロンデキサンVGデルモゾールDPデルモゾールGデルモゾールトクダームトチプロベタゾンノルコットハイコートヒスタブロックヒズボットフロダームプラデスミンベクトミランベタセレミン、ベトネベートN、ベトネベート、ベトノバールG、ベルベゾロンFベルベゾロンリダスロンリネステロンリノロサールリンデロン-DPリンデロン-VGリンデロン-VリンデロンリンベタPFルリクールVGリンデロンA
鎮痛,鎮痒,収歛,消炎剤


GOO.1594

Table 59–2 Relative Potencies and Equivalent Doses of Representative Corticosteroids
COMPOUND ANTIINFLAMMATORY POTENCY Na+-RETAINING POTENCY DURATION OF ACTION EQUIVALENT DOSE, MG
prednisone 4 0.8 I 5
prednisolone 4 0.8 I 5
betamethasone 25 0 L 0.75
dexamethasone 25 0 L 0.75



デキサメタゾン」

  [★]

dexamethasone
dexamethasonum
プロピオン酸デキサメタゾン?JAN
デキサメサゾン
Decadron
(点眼・点耳・点鼻)DMゾロンコンドロンデキサビジュアリンテイカゾンD・E・Xオルガドロンサンテゾーン
(口腔内用)アフタゾロンデルゾンエースミンデキサルチンデルゾン
(軟膏)ビスオメインベートデルムサットプロメタゾンメサデルムオイラゾングリメサゾンザルックスデキサAヒフメタプロメタゾンボアラ
(注射液)デキサートオルガドロン(デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム)、ソルコートデカドロンメサドロンリメタゾン
(服用)エリザスレナデックス
(吸入)ストメリンD
糖質コルチコイドデキサメタゾン抑制試験コルチコイド
鎮痛,鎮痒,収歛,消炎剤
[show details]


GOO.1594

Table 59–2 Relative Potencies and Equivalent Doses of Representative Corticosteroids
COMPOUND ANTIINFLAMMATORY POTENCY Na+-RETAINING POTENCY DURATION OF ACTION EQUIVALENT DOSE, MG
prednisone 4 0.8 I 5
prednisolone 4 0.8 I 5
betamethasone 25 0 L 0.75
dexamethasone 25 0 L 0.75




プレドニゾロン」

  [★]

prednisolone, PSL
コハク酸プレドニゾロンコハク酸プレドニゾロンナトリウム, prednisolone sodium succinate酢酸プレドニゾロン
プレドニゾロンプレドニン, PredonineDelta CortefHydeltrasolPredalone
PSゾロンクロマイ-PコールタイジンコハクサニンスピラゾンハイセチンPビスオファルネゾンプレドニンプレドネマプレドハンプレロンユーメトンリドメックスコーワ
副腎皮質ホルモン糖質コルチコイドプレドニゾン

概念

  • "prednisone" is a prodrug that is converted by the liver into "prednisolone", which is the active drug and also a steroid.

添付文書

  • ※プレドニゾロン錠5mg「トーワ」
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2456001F1400_1_03/2456001F1400_1_03?view=body




プレドニゾン」

  [★]

prednisone
Deltasone, Liquipred
[[]]
  • "prednisone" is a prodrug that is converted by the liver into "prednisolone", which is the active drug and also a steroid.





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