mequitazine

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メキタジン

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/05/26 20:53:02」(JST)

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英文文献

  • Asymmetric synthesis of (+)-mequitazine from quinine.
  • Leroux S, Larquetoux L, Nicolas M, Doris E.SourceCEA, iBiTecS, Service de Chimie Bioorganique et de Marquage, 91191 Gif-sur-Yvette, France.
  • Organic letters.Org Lett.2011 Jul 1;13(13):3549-51. Epub 2011 Jun 9.
  • The first asymmetric synthesis of the antihistaminic drug mequitazine is reported. Our approach started from quinine, a Cinchona alkaloid, whose chiral information was exploited for setting up the stereogenic center of (+)-mequitazine.
  • PMID 21657243
  • Expedient synthesis of mequitazine an antihistaminic drug by palladium catalyzed allylic alkylation of sodium phenothiazinate.
  • Gonnot V, Nicolas M, Mioskowski C, Baati R.SourceFaculty of Pharmacy, University of Strasbourg, CNRS-UMR 7199, 74 route du Rhin, 67401 Illkirch, France.
  • Chemical & pharmaceutical bulletin.Chem Pharm Bull (Tokyo).2009 Nov;57(11):1300-2.
  • A short and straightforward synthesis of the antihistaminic drug mequitazine is reported, based on an efficient palladium catalyzed allylic alkylation of 1-aza-bicyclo[2.2.2]oct-2-en-3-ylmethyl acetate using sodium phenothiazinate in mild conditions.
  • PMID 19881287

和文文献

  • Expedient Synthesis of Mequitazine an Antihistaminic Drug by Palladium Catalyzed Allylic Alkylation of Sodium Phenothiazinate
  • Gonnot Vanessa,Nicolas Marc,Mioskowski Charles,Baati Rachid
  • CHEMICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN 57(11), 1300-1302, 2009
  • … A short and straightforward synthesis of the antihistaminic drug mequitazine is reported, based on an efficient palladium catalyzed allylic alkylation of 1-aza-bicyclo[2.2.2]oct-2-en-3-ylmethyl acetate using sodium phenothiazinate in mild conditions. …
  • NAID 130000124828
  • Intact Cell Binding for In Vitro Prediction of Sedative and Non-sedative Histamine H_1-Receptor Antagonists Based on Receptor Internalization
  • HISHINUMA Shigeru,SATO Yuko,KOBAYASHI Yusuke,KOMAZAKI Hiroshi,SAITO Masaki
  • Journal of pharmacological sciences 107(1), 66-79, 2008-05-20
  • … In contrast, the displacement curves for non-sedative H1-receptor antagonists (mequitazine, bepotastine, olopatadine, epinastine, carebastine, desloratadine and fexofenadine) were changed by histamine pretreatment: two types of changes, i.e. a rightward shift in the monophasic curve or an increase in the proportion of the low affinity component of the biphasic curve, were prevented under hypertonic conditions, in which clathrin-mediated receptor internalization is known to be inhibited. …
  • NAID 10024320504

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mequitazine
アリマンキタゼミンシークナロンゼスランニポラジンハレムニンヒスポランベナンザールメキタゼノンメキタミン
抗ヒスタミン薬
  • 第二世代抗ヒスタミン薬
  • フェノチアジン系。持続性ヒスタミンH1受容体拮抗薬
  • 中枢作用弱い。鎮静作用弱い。
  • 拮抗作用
  • ヒスタミン、アセチルコリン、ロイコトリエン、セロトニンなどの化学伝達物質
  • 遊離抑制作用
  • ヒスタミン、ロイコトリエン





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