inverse agonist

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インバースアゴニスト逆作動薬逆刺激薬逆作用薬

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英文文献

  • Detection, characterization and biological activities of [bisphospho-thr(3,9)]ODN, an endogenous molecular form of ODN released by astrocytes.
  • Gach K1, Belkacemi O2, Lefranc B3, Perlikowski P4, Masson J5, Walet-Balieu ML5, Do-Rego JC6, Galas L3, Schapman D3, Lamtahri R2, Tonon MC2, Vaudry D7, Chuquet J2, Leprince J8.
  • Neuroscience.Neuroscience.2015 Apr 2;290:472-84. doi: 10.1016/j.neuroscience.2015.01.045. Epub 2015 Jan 30.
  • Astrocytes synthesize and release endozepines, a family of regulatory neuropeptides, including diazepam-binding inhibitor (DBI) and its processing fragments such as the octadecaneuropeptide (ODN). At the molecular level, ODN interacts with two types of receptors, i.e. it acts as an inverse agonist o
  • PMID 25639232
  • Novel 4-substituted-N,N-dimethyltetrahydronaphthalen-2-amines: synthesis, affinity, and in silico docking studies at serotonin 5-HT2-type and histamine H1 G protein-coupled receptors.
  • Sakhuja R1, Kondabolu K1, Córdova-Sintjago T2, Travers S1, Vincek AS1, Kim MS1, Abboud KA1, Fang L1, Sun Z1, Canal CE2, Booth RG3.
  • Bioorganic & medicinal chemistry.Bioorg Med Chem.2015 Apr 1;23(7):1588-600. doi: 10.1016/j.bmc.2015.01.060. Epub 2015 Feb 7.
  • Syntheses were undertaken of derivatives of (2S,4R)-(-)-trans-4-phenyl-N,N-dimethyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine (4-phenyl-2-dimethylaminotetralin, PAT), a stereospecific agonist at the serotonin 5-HT2C G protein-coupled receptor (GPCR), with inverse agonist activity at 5-HT2A and 5-HT2B GPC
  • PMID 25703249
  • Agonist binding by the β2-adrenergic receptor: an effect of receptor conformation on ligand association-dissociation characteristics.
  • Plazinska A1, Plazinski W, Jozwiak K.
  • European biophysics journal : EBJ.Eur Biophys J.2015 Apr;44(3):149-63. doi: 10.1007/s00249-015-1010-4. Epub 2015 Mar 1.
  • The β2-adrenergic receptor (β2-AR), a G protein-coupled receptor (GPCR), is a physiologically important transmembrane protein that is a target for drugs used for treatment of asthma and cardiovascular diseases. Study of the first steps of ligand recognition and the molecular basis of ligand bindin
  • PMID 25726162

和文文献

  • アレルギー性鼻炎におけるヒスタミンH₁受容体遺伝子発現亢進の分子機構とその制御
  • 北村 嘉章,水口 博之,福井 裕行 [他]
  • 耳鼻咽喉科臨床 107(4), 261-270, 2014-04
  • NAID 40020045404
  • アレルギー性鼻炎におけるヒスタミンH₁受容体の役割 (特集 アレルギー性鼻炎の発症メカニズム)
  • 北村 嘉章,水口 博之,福井 裕行 [他]
  • 臨床免疫・アレルギー科 61(3), 274-281, 2014-03
  • NAID 40020017453
  • Single-molecule observation of the ligand-induced population shift of rhodopsin, a g-protein-coupled receptor.
  • Maeda Ryo,Hiroshima Michio,Yamashita Takahiro,Wada Akimori,Nishimura Shoko,Sako Yasushi,Shichida Yoshinori,Imamoto Yasushi
  • Biophysical journal 106(4), 915-924, 2014-02-18
  • … Rhodopsin is a G-protein-coupled receptor, in which retinal chromophore acts as inverse-agonist or agonist depending on its configuration and protonation state. …
  • NAID 120005399103

関連リンク

inverse agonist 受容体に結合し恒常的活性を減弱させる物質。一般に、受容体は不活性型で存在し、アゴニストと結合することにより活性型に変化し機能発現する。しかしながら、ある種の受容体(たとえばGABA A 受容体)はアゴニストが ...
インバースアゴニスト:逆作動薬 インバースアゴニストとは インバースアゴニストは英語で「inverse agonist」と書く。そして、「inverse」とは「逆の」という意味がある。つまり、アゴニストは受容体の刺激薬であるが、それと逆の作用 ...

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関連記事inverse」「agonist

インバースアゴニスト」

  [★]

inverse agonist
逆作動薬
アゴニスト部分アゴニスト
GOO. 23,25-26,37
  • レセプターには少なくと2つの構造的な状態、活性化した構造と不活性化した構造がある (GOO.25)
  • 薬剤がいずれの構造に強く結合するかで、完全アゴニスト部分アゴニスト、不活性物質、インバースアゴニストに分けられる (GOO.25)
  • 作用はアゴニストの反対の作用を示す
ここが非競合的なアンタゴニストと異なる


逆作動薬」

  [★]

inverse agonist
インバースアゴニスト逆作用薬逆刺激薬


逆刺激薬」

  [★]

inverse agonist
インバースアゴニスト逆作動薬逆作用薬


逆作用薬」

  [★]

inverse agonist
インバースアゴニスト逆作動薬逆刺激薬

inverse」

  [★]

  • 逆の、反転の、逆性の、インバースの
adverselybackwardconverseconverselyinverselyinversioninvertoppositeoppositelyretroreversalreverse

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「opposite in nature or effect or relation to another quantity ; "a term is in inverse proportion to another term if it increases (or decreases) as the other decreases (or increases)"」

WordNet   license wordnet

「something inverted in sequence or character or effect; "when the direct approach failed he tried the inverse"」
opposite

PrepTutorEJDIC   license prepejdic

「(順序・位置・方向などが)逆の,反対の / (…の)逆,反対[のもの]《+『of』+『名』》 / 逆数」

WordNet   license wordnet

「reversed (turned backward) in order or nature or effect」
reverse


agonist」

  [★] 作動薬

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「(biochemistry) a drug that can combine with a receptor on a cell to produce a physiological reaction」

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「a muscle that contracts while another relaxes; "when bending the elbow the biceps are the agonist"」

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「someone involved in a contest or battle (as in an agon)」




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