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Japanese Journal
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 局所麻酔剤
販売名
テーカイン原末
組成
有効成分
- パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩
1ｇ中の含量
- 1ｇ
禁忌
（次の患者又は部位には投与しないこと）
次の患者には投与しないこと
- 本剤又は安息香酸エステル（コカインを除く）系局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者
次の患者に投与する場合には、血管収縮剤(アドレナリン、ノルアドレナリン)を添加しないこと
- 血管収縮剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 高血圧、動脈硬化、心不全、甲状腺機能亢進、糖尿病、血管痙攣等のある患者［これらの症状が悪化するおそれがある。］
- 耳、指趾又は陰茎の麻酔〔浸潤、伝達麻酔用のみ〕［壊死状態になるおそれがある。］
効能または効果
- 伝達麻酔、浸潤麻酔、表面麻酔、歯科領域における伝達麻酔・浸潤麻酔
- 使用に際し、目的濃度の水性注射液または水性液として使用する。
伝達麻酔
- （基準最高用量；1回30mg）
0.1％注射液にアドレナリンを添加したものを用い、パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩として、通常成人2〜20mgを使用する。
ただし、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。
浸潤麻酔
- （基準最高用量；1回50mg）
0.05〜0.25％注射液にアドレナリンを添加したものを用い、パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩として、通常成人5〜50mgを使用する。
ただし、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。
表面麻酔
- 0.3〜0.5％液にアドレナリンを添加したものを用い、パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩として、通常成人30mgの範囲内で使用する。眼科領域の麻酔には0.3〜0.5％液とし、1〜3滴を点眼する。
ただし、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。
歯科領域麻酔
- 0.25％注射液にアドレナリンを添加したものを用い、パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩として、通常成人伝達麻酔には2.5〜6.25mg、浸潤麻酔には1.25〜5mgを使用する。
ただし、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。
慎重投与
次の患者には慎重に投与すること
- 高齢者（「高齢者への投与」の項1参照）
次の患者に血管収縮剤（アドレナリン、ノルアドレナリン）を添加して投与する場合には、慎重に投与すること
- ハロタン等のハロゲン含有吸入麻酔剤使用中の患者［心筋の被刺激性が高まって不整脈が発現しやすい。］
- 三環系抗うつ剤服用中の患者［心血管作用の増強がみられることがある。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項2参照）
重大な副作用
ショック
- ショックがあらわれることがあるので観察を十分に行い、血圧降下、顔面蒼白、脈拍の異常、呼吸抑制等があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中枢神経
- 振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤（チオペンタールナトリウム等）の投与等の適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩(テーカイン)は、家兎角膜反射実験において、効力はテトラカインと同等で、作用時間はテトラカインより長い1)。また、ヒト皮内注射における麻痺発現時間はジブカインより速いが、持続時間はジブカインより短い2)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩
（Diethylaminoethyl p-Butylaminobenzoate Hydrochloride）
〔別名〕塩酸パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル
化学名
- 2-(Diethylamino)ethyl p -(butylamino)benzoate hydrochloride
分子式
- C17H28N2O2・HCl
分子量
- 328.88
性状
- 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
本品は水、メタノール、酢酸(100)又はクロロホルムに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点：101〜106℃
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- dibucaine hydrochloride and p-butylaminobenzoyl diethylaminoethyl hydrochloride mixture
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- ネオペルカミンS
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- 塩酸ジブカイン、塩酸パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル