hypoglycemic of biguanide derivative

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ビグアナイド系薬物

UpToDate Contents

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英文文献

  • The association between glucose-lowering drug use and mortality among breast cancer patients with type 2 diabetes.
  • Vissers PA1, Cardwell CR, van de Poll-Franse LV, Young IS, Pouwer F, Murray LJ.
  • Breast cancer research and treatment.Breast Cancer Res Treat.2015 Apr;150(2):427-37. doi: 10.1007/s10549-015-3331-5. Epub 2015 Mar 12.
  • This study assessed the association between glucose-lowering drug (GLD) use, including metformin, sulphonylurea derivatives and insulin, after breast cancer diagnosis and breast cancer-specific and all-cause mortality. 1763 breast cancer patients, diagnosed between 1998 and 2010, with type 2 diabete
  • PMID 25762476
  • Reduction behavior induced by HL010183, a metformin derivative against the growth of cutaneous squamous cell carcinoma.
  • Miao G1, Liu B1, Guo X1, Zhang X1, Liu GJ1.
  • International journal of clinical and experimental pathology.Int J Clin Exp Pathol.2015 Jan 1;8(1):287-97. eCollection 2015.
  • Metformin is a biguanide widely prescribed as a first-line antidiabetic drug in type 2 diabetes mellitus patients. Animal and cellular studies support that metformin has a strong anti-proliferative effect on various cancers. Herein, we report that metformin derivative, HL010183 significantly inhibit
  • PMID 25755715
  • The efficiency of compounds with α-amino-β-mercapto-ethane group in protection of human serum albumin carbonylation and cross-linking with methylglyoxal.
  • Aćimović JM1, Penezić AZ, Pavićević ID, Jovanović VB, Mandić LM.
  • Molecular bioSystems.Mol Biosyst.2014 Aug;10(8):2166-75. doi: 10.1039/c4mb00217b.
  • α-Oxoaldehydes, which are produced in higher quantities in diabetes, uremia, oxidative stress, inflammation and aging, react with the amino, guanidine and thiol groups of proteins and cause the formation of advanced glycated end-products and protein cross-linking. To prevent these reactions, the ef
  • PMID 24899390

和文文献

  • 諸種天然有機物質およびアミノ酸類の血糖に及ぼす影響と経口糖尿病治療剤に関する2, 3の実験的研究
  • 上杉 雄二
  • 日本内分泌学会雑誌 39(8), 722-742_2,676, 1963
  • … Recent extensive studies of oral antidiabetic agents, particularily two kinds of hypoglycemics, sulfonyl ureas and biguanides, greatly attracted our attention because of its high degree of hypoglycemic activity and low toxicity. … There remains further elucidation of the mechanism of the hypoglycemic action. …
  • NAID 130001925915

関連リンク

Diabetes treatments comprising, as effective ingredients, biguanide derivatives represented by the following general formula (1), or salts thereof. ... Shapiro, Seymour L., et al., Hypoglycemic Agents. III., J. Am. Chem ...
January 27, 2006 SNDA FOR A FAST-ACTING POSTPRANDIAL HYPOGLICEMIC AGENT FASTIC® TABLET / STARSIS® TABLET FOR COMBINATION THERAPY WITH BIGUANIDE WAS FILED January 27th, 2006- Tokyo ...

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関連記事of」「derivative」「hypoglycemic」「hypoglycemics」「OF

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biguanide,(総称)biguanides, hypoglycemic of biguanide derivative
糖尿病治療薬薬理学

ビグアナイド系薬

比較

糖尿病ガイドライン
一般名 商品名 血中半減期
(hr)
作用時間
(hr)
1錠中の
含有量
(mg)
1日の
使用量
(mg)
メトホルミン グリコラン 1.5~4.7 6~14 250 500~750
メデット
メトグルコ 2.9 6~14 250500 500~1500
ブホルミン ジベトス 1.5~2.5 6~14 50 50~150
ジベトンS

特徴

  • 2つのグアニジン基を有し、経口糖尿病治療薬として使用されているグアニジン誘導体の総称。
  • 安価、エビデンスの蓄積が豊富
  • 膵インスリン分泌促進作用は有しないので、低血糖になりづらい。
  • 肝の糖新生抑制作用 → 空腹時血糖を下げるのに有利
  • 肥満症+2型糖尿病に有利に働く
単独でも使われる

作用機序

GOO.1638
  • 細胞のAMP kinase(AMPで活性化されるキナーゼ)の活性化→肝臓における糖新生の抑制???

薬理作用

  • 肝臓糖新生抑制作用

DMR.110

  • 肝臓:糖新生の抑制
  • 骨格筋:ブドウ糖取り込み増強
  • 消化管:ブドウ糖吸収抑制?
  • 末梢血:遊離脂肪酸の低下?

ビグアナイド系薬の膵外作用 (授業プリント)

  • 1. 好気的代謝の抑制、嫌気性代謝の促進
  • 2. 腸管からの糖吸収抑制
  • 3. 肝糖新生抑制
  • 4. インスリン作用の増強
  • 5. 脂肪酸酸化抑制
  • 6. 食欲抑制

適応

  • 2型糖尿病

注意

  • 乳酸アシドーシス 9.6-16.2/10万人
  • 肥満を助長しないので、肥満を伴うII型DMで適用
  • 肝臓・腎臓障害者×
  • 服用中の患者でも下痢、嘔吐、脱水時には中止
  • 投与初期に下痢、吐き気、腹痛など30%くらい有り
  • 休薬で収まることが多いが、乳酸アシドーシスの初期で起こることがある

禁忌

GOO. 1638
  • 腎障害、肝臓病 ← 血液濃度の上昇により副作用の発現頻度が高まる可能性がある(DMR.110)
  • 乳酸アシドーシスの既往(どんな理由であっても)、
  • 薬物治療を要する心不全、chronic hypoxic lung disease ← 低酸素血症が乳酸アシドーシスの発症を助長(DMR.110)
vol.3 No.11 2010/11 レジデント
  • 腎機能障害(血清Cr 1.4mg/dl以上もしくはCcr70ml/分以下)
  • 血薬物治療を要するうっ血性心不全
  • 肝機能障害(ALT, ASTが正常範囲上限の3倍以上)
  • 80歳以上の高齢者(Ccr 70ml/分以上であればok)
  • 1型糖尿病
  • アルコール依存者、アルコール多飲

一時使用中止

vol.3 No.11 2010/11 レジデント
  • 手術
  • ヨード造影剤の使用(48時間前より注意)
  • 重篤な疾患の合併

副作用

いったん発症すると死亡率50%
年間1000例中0.1例 (GOO. 1638)
  • 下痢、食欲不振:少量から投与することで回避可能(DMR.110)



of」

  [★]

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「《所有・所属》…『の』,…のものである,…に属する・《材料・要素》…『でできた』,から成る・《部分》…『の』[『中の』] ・《数量・単位・種類を表す名詞に付いて》…の・《原因・動機》…『で』,のために(because of) ・《主格関係》…『の』,による,によって・《目的格関係》…『を』,の・《同格関係》…『という』・《関係・関連》…『についての』[『の』],の点で・《抽象名詞などと共に》…の[性質をもつ] ・《『It is』+『形』+『of』+『名』+『to』 doの形で,ofの後の名詞を意味上の主語として》・《分離》…『から』・《起原・出所》…『から』[『の』](out of) ・《『名』+『of』+『a』(『an』)+『名』の形で》…のような・《『名』+『of』+『mine』(『yours, his』など独立所有格)の形で》…の…・《時》(1)《副詞句を作って》…に《形容詞句を作って》…の・《時刻》《米》…前(to,《米》before)」


derivative」

  [★]

  • n.
  • adj.
  • 派生的な
analoganaloguederivaterelative

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「resulting from or employing derivation; "a derivative process"; "a highly derivative prose style"」

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「a compound obtained from, or regarded as derived from, another compound」

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「(linguistics) a word that is derived from another word; "`electricity'' is a derivative of `electric''"」

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「派生した,由来した;独創性のない,借り物めいた / 派生語 / 派生した物」


hypoglycemic」

  [★]

  • adj.
  • 低血糖の、血糖降下の、低血糖性の
  • n.
glucose-loweringglucose-lowering agenthypoglycaemiahypoglycaemichypoglycemiahypoglycemic agenthypoglycemic drughypoglycemics

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「of or relating to hypoglycemia; "hypoglycemic agents"」
hypoglycaemic


hypoglycemics」

  [★]

血糖降下薬血糖降下剤

antidiabetic agentantidiabetic drugantidiabeticsglucose-lowering agenthypoglycemichypoglycemic agenthypoglycemic drug


OF」

  [★]

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「OLD French古[代]フランス語」




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