cocaine

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コカイン


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「a narcotic (alkaloid) extracted from coca leaves; used as a surface anesthetic or taken for pleasure; can become powerfully addictive」
cocain

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UpToDate Contents

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英文文献

  • Enzyme-amplified electronic logic gates based on split/intactaptamers.
  • Chen J, Zeng L.SourceKey Laboratory of Regenerative Biology, South China Institute for Stem Cell Biology and Regenerative Medicine, Guangzhou Institutes of Biomedicine and Health, Chinese Academy of Sciences, Guangzhou 510530, China.
  • Biosensors & bioelectronics.Biosens Bioelectron.2013 Apr 15;42:93-9. doi: 10.1016/j.bios.2012.10.030. Epub 2012 Oct 17.
  • A series of enzyme-amplified electronic logic gates (OR, AND, NOR, and NAND) for one-spot simultaneous monitoring of small molecules and proteins has been constructed at the molecular level. This simple but universal system is based on target-induced self-assembly of split aptamer fragments or targe
  • PMID 23202336
  • Clinical characteristics as a function of referral status among substance users in residential treatment.
  • Banducci AN, Dahne J, Magidson JF, Chen K, Daughters SB, Lejuez CW.SourceCenter for Addictions, Personality, and Emotion Research, University of Maryland College Park, Department of Psychology, 1147 Biology Psychology Building, College Park, MD 20742, United States. Electronic address: banducci@umd.edu.
  • Addictive behaviors.Addict Behav.2013 Apr;38(4):1924-30. doi: 10.1016/j.addbeh.2012.12.015. Epub 2012 Dec 24.
  • In the United States, substance users who voluntarily (VO) elect to receive treatment and substance users who are court-mandated (CM) to receive treatment typically obtain care within the same facilities. Little is known about the clinical characteristics that differentiate these individuals. The cu
  • PMID 23380487

和文文献

  • Label-free Electrochemical Cocaine Aptasensor Based on a Target-inducing Aptamer Switching Conformation
  • HUA Mei,TAO Manlan,WANG Ping,ZHANG Yinfeng,WU Zaisheng,CHANG Yanbing,YANG Yunhui
  • Analytical sciences : the international journal of the Japan Society for Analytical Chemistry 26(12), 1265-1270, 2010-12-10
  • NAID 10027574853
  • P-094 局所麻酔薬コカイン投与時の嗅細胞膜電流変化(ポスターセッション,2010年度日本味と匂学会第44回大会)
  • 玉利 健悟,竹内 裕子,小林 正佳,倉橋 隆,山本 哲朗
  • 日本味と匂学会誌 17(3), 427-430, 2010-12
  • NAID 110008451378

関連リンク

Cocaine (benzoylmethylecgonine) (INN) is a crystalline tropane alkaloid that is obtained from the leaves of the coca plant. The name comes from "coca" in addition to the alkaloid suffix -ine, forming cocaine. It is a stimulant of the central ...

関連画像

CocainecocaïneAspen cocaine suspect pleads guilty with Court Ordered Cocaine Abuse Treatmentcocainecocaine


★リンクテーブル★
リンク元ドパミン」「コカイン

ドパミン」

  [★]

dopamine DA DOA 3,4-dihydroxyphenethylamine
ドーパミン
塩酸ドパミン, dopamine hydrochloride, ドパミン塩酸塩
イノバンイブタントカコージンDカコージンカタボンガバンスクリトパンツルドパミドパラルミンドミニントロンジンプレドパマートバーンヤエリスタ
ドパミン受容体カテコラミン強心剤


概念

生合成

視床下部-下垂体系

  • 視床下部弓状核や脳室周辺の隆起漏斗系ドパミンニューロンで産生される。
  • 下垂体のD2受容体を介してホルモン分泌の調節を受けている。 → e.g. プロラクチン放出抑制ホルモン(PIF)

ドパミン受容体

低用量での血管拡張はこの受容体を介して起こる (GOO.249)
中枢神経系に存在

神経伝達物質の薬理 (GOO.324)

神経伝達物質 トランスポーター阻害薬 受容体のサブタイプ 選択的作動薬 選択的阻害薬 受容体と共役する分子
ドパミン cocaine
mazindol
nomifensine
D1     Gs
D2 bromocriptine sulpiride
domperidone
Gi
D3 7-OH-DPAT  
D4    
D5     Gs

薬理学

  • 低濃度
D1受容体に作用して血管拡張→腎血流量↑→GFP↑→Na排出↑→利尿
  • やや高濃度
β1受容体に作用→心拍出量↑・心収縮力↑(頻脈はない)・収縮期圧↑・拡張期圧不変
アドレナリン低用量投与と同じ?
  • 高濃度
α1受容体に作用→血管平滑筋収縮(→収縮期圧↑、拡張期圧↑???)
アドレナリン高用量投与と同じ?

ran]]

(PT.218)

  • 中脳に細胞体を持つものが多く、黒質から線条体に至る黒質線条体系と黒質や腹側被蓋野から報酬系の神経核、辺縁系、前頭葉に至る中脳皮質系がある。視床下部やその周辺にもドーパミン作動性線維の細胞体とその終末があり、隆起漏斗系、隆起下垂体系、不確帯視床下部系、脳室周囲系を形成する。黒質線条体系の変性はパーキンソン病をもたらす。ドーパミン誘導体には幻覚剤となるものがある。ドーパミンの分泌増大や脳のD2受容体の増加は精神分裂病(統合失調症)の発病に関与している可能性がある。モルヒネはドーパミンの分泌を促進する。コカインは輸送体によるドーパミンの取り込みを阻害し作用の持続時間を延長する。一部の覚醒剤中毒はドーパミン輸送体の抑制による。

ホルモンの調節

  • プロラクチンは視床下部でドパミンの産生を促進 ← プロラクチン抑制因子として作用
  • ドパミンは視床下部でGnRHの分泌を抑制 → 卵巣機能の抑制
  • ドパミンは下垂体前葉?でD受容体に作用してプロラクチンを抑制 ← 抗精神病薬(D2受容体をブロックする)を使うと高プロラクチン血症となる。

循環不全治療薬として

イノバン
  • 下記のような急性循環不全(心原性ショック、出血性ショック)
  • (1) 無尿、乏尿や利尿剤で利尿が得られない状態   ←  低濃度で用いれば、腎血流を増加させ尿量の増加が期待できる → ドパミン#薬理学
  • (2) 脈拍数の増加した状態  ←  高濃度でなければ、頻脈を起こさず心拍出量を増やす。 → ドパミン#薬理学
  • (3) 他の強心・昇圧剤により副作用が認められたり、好ましい反応が得られない状態



コカイン」

  [★]

cocaine
cocainum
塩酸コカイン cocaine hydrochloride
薬物濫用麻薬
コカアルカロイド系製剤

概念

  • 俗名"crack","freebase" (BBS.74)
  • コカの葉に含まれるアルカロイド。精製するとコカインとなる。
  • 濫用薬物としての分類はstimutans(see. 薬物濫用)
  • 麻酔作用がある → エステル型の局所麻酔薬として使われる

構造

作用機序

薬理作用

  • 局所麻酔作用
  • 交感神経興奮作用
  • 中枢神経興奮作用

動態

  • 皮膚からの吸収:悪い
  • 粘膜からの吸収:良好

適応

注意

MAO阻害薬を服用している場合、神経終末部のニューロン内でノルアドレナリン濃度の上昇を期待→コカインはノルアドレナリンのuptake1を抑制→MAO阻害薬の作用が減弱

麻薬としてのコカイン

  • 種類:stimulants
  • 症状:幻覚、性欲亢進、不眠。精神依存強
  • 妊娠中の妊婦がコカインを使用すると、新生児にhyperactivityやgrowth retardationが見られる
  • 虫が体を這うような幻触(tactile hallucination)が見られる("cocaine bugs")
  • "crack", "freebase"は安価なコカインであり、喫煙により吸入する。精製したコカインは鼻孔から嗅いで吸引する。



"http://meddic.jp/cocaine" より作成


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