cerivastatin

出典: meddic

セリバスタチン

cerivastatin sodium
Baycol

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「an oral drug (trade name Baycol) to reduce blood cholesterol levels」
Baycol

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2016/04/19 17:55:21」(JST)

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英文文献

  • Application of the extended clearance concept classification system (ECCCS) to predict the victim drug-drug interaction potential of statins.
  • Kunze A, Poller B, Huwyler J, Camenisch G.
  • Drug metabolism and personalized therapy.Drug Metabol Personal Ther.2015 May 21. pii: /j/dmdi.ahead-of-print/dmdi-2015-0003/dmdi-2015-0003.xml. doi: 10.1515/dmdi-2015-0003. [Epub ahead of print]
  • BACKGROUND: During drug development, it is an important safety factor to identify the potential of new molecular entities to become a victim of drug-drug interactions (DDIs). In preclinical development, however, anticipation of clinical DDIs remains challenging due to the lack of in vivo human pharm
  • PMID 25996489
  • Quantitative Rationalization of Gemfibrozil Drug Interactions: Consideration of Transporters-Enzyme Interplay and the Role of Circulating Metabolite Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide.
  • Varma MV1, Lin J2, Bi YA3, Kimoto E3, Rodrigues D2.
  • Drug metabolism and disposition: the biological fate of chemicals.Drug Metab Dispos.2015 May 4. pii: dmd.115.064303. [Epub ahead of print]
  • Gemfibrozil has been suggested as a sensitive cytochrome P-450 (CYP)2C8 inhibitor for clinical investigation by the US Food and Drug Administration and the European Medicines Agency. However, gemfibrozil drug-drug interactions (DDIs) are complex as its major circulating metabolite, gemfibrozil 1-O-�
  • PMID 25941268
  • A long-standing mystery solved: the formation of 3-hydroxydesloratadine is catalyzed by CYP2C8 but prior glucuronidation of desloratadine by UDP-glucuronosyltransferase 2B10 is an obligatory requirement.
  • Kazmi F1, Barbara JE2, Yerino P2, Parkinson A2.
  • Drug metabolism and disposition: the biological fate of chemicals.Drug Metab Dispos.2015 Apr;43(4):523-33. doi: 10.1124/dmd.114.062620. Epub 2015 Jan 16.
  • Desloratadine (Clarinex), the major active metabolite of loratadine (Claritin), is a nonsedating long-lasting antihistamine that is widely used for the treatment of allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria. For over 20 years, it has remained a mystery as to which enzymes are responsible fo
  • PMID 25595597

和文文献

  • スタチンの骨格筋障害に及ぼす酸・アルカリ化誘導剤の影響
  • 小林 正紀,日高 和宏,知嵜 郁美 [他],高橋 夏子,小倉 次郎,板垣 史郎,平野 剛,山口 浩明,井関 健
  • YAKUGAKU ZASSHI 132(5), 609-615, 2012
  • … In an in vivo study, plasma creatine phosphokinase (CPK) level was examined in cerivastatin-treated rats. … CHC increased growth inhibition of RD cells induced by cerivastatin, a lipophilic statin, but not these induced by pravastatin, a hydrophilic statin. … On the other hand, citrate suppressed cerivastatin-, simvastatin- and atorvastatin-induced reduction of cell viability and caspase activation in RD cells. …
  • NAID 130001888677
  • Cerivastatin induces type-I fiber-, not type-II fiber-, predominant muscular toxicity in the young male F344 rats
  • Obayashi Hisakuni,Nezu Yoshikazu,Yokota Hatsue [他],KIYOSAWA Naoki,MORI Kazuhiko,MAEDA Naoyuki,TANI Yoshiro,MANABE Sunao,SANBUISSHO Atsushi
  • Journal of toxicological sciences 36(4), 445-452, 2011-08-01
  • … To investigate the pathological mechanism of statin-induced myotoxicity, cerivastatin (20 ppm; … Clinical symptoms including weakness of hind limbs, staggering gait and body weight loss, accompanied by marked plasma creatinine kinase elevation in rats fed cerivastatin at around Day 6 to 8. …
  • NAID 10029340270
  • 糖尿病による血管障害の発症,予防における基礎的検討(特別講演I, 第154回名古屋市立大学医学会例会)
  • 岡山 直司
  • Nagoya medical journal 51(2), 107-114, 2010-09-01
  • … The enhanced endothelial-neutrophil adhesion and the related adhesion molecule expression induced by high glucose and insulin are significantly inhibited by a sulfonyulurea, gliclazide and some kinds of stains (pravastatin, fluvastatin, and cerivastatin), but not by other sulfonylureas (glibenclamide and glimepiride), nateglinide or a biguanide, metformin. …
  • NAID 110008147001

関連リンク

The recent withdrawal of cerivastatin (Baycol ® or Lipobay ®) from the world market generated substantial attention in the lay media. According to press reports, the use of cerivastatin was linked to rhabdomyolysis, which ...
cerivastatin (Baycol) was a cholesterol drug that was recalled by the FDA in the United States. ... GENERIC NAME: cerivastatin BRAND NAME: Baycol IMPORTANT NEWS ALERT - On August 8, 2001 the U.S. Food and Drug ...

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HMG-CoA還元酵素阻害薬」

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HMG-CoA reductase inhibitor
ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害薬 hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitorスタチン statin
高脂血症治療薬高脂血症コレステロールの生合成HMG-CoA還元酵素 HMG-CoA reductase

特徴

  • 強力なコレステロール低下作用
アトルバスタチンの場合
血清TC低下率30%
血清LDL-C低下率41%
血清TG低下作用
TG250-350mg/dl 380
TG350-450mg/dl 470
プラバスタチンは水溶性。(⇔脂溶性だとどこでも入っていく→全身性に作用する)
プラバスタチンの輸送担体は肝臓にしかない→臓器選択性↑→安全性↑
CYP3A4との相互作用がない

種類

CYP
代謝による
分類
薬物 商品名 性質1) CYP代謝
2)
代謝物の活性
3)
排泄形態
3)
bioavailability
(%) 3)
尿中排泄
(%) 2)
半減期
(hr) 2)
定性 定量(LogP)
非代謝型 プラバスタチン メバロチン 水溶性 -0.47 ほとんどなし 未変化体 18 20 1ー2
ロスバスタチン クレストール 水溶性   ー 5) 未変化体 5) 29 10 5) 15~19 5)
ピタバスタチン リバロ 脂溶性 1.49 未変化体 60 <2 11
代謝型 フルバスタチン ローコール 脂溶性 1.73 CYP2C9 なし 代謝物 10-35 <6 1.2
シンバスタチン リポバス 脂溶性 4.4 CYP3A4 あり 代謝物 <5 13 1ー2
アトルバスタチン リピトール 脂溶性 1.53 CYP3A4 あり (データ無し) 12 2 14
1)Prog Med, 18:957-962,1998. 2)Heart, 85:259-264,2001. 3)PHarmacol Ther, 80:1-34 改変 4)興和(株)社内資料 5)添付文書

作用機序

  • HMG-CoA reductaseを競合阻害→肝内コレステロール産生↓→肝LDL受容体発現↑→血中LDL↓
HMG-CoA reductaseHMG-CoAからmevalonate産生を触媒

副作用

原因:メバロン酸合成↓→CoQ↓→ミトコンドリア機能異常。Cl-の細胞膜透過性の変化
  • 2. CYPを介する薬物相互作用
CYP 代謝されるスタチン 代謝される薬物 強く阻害する薬物
CYP2C9 フルバスタチン ワーファリン
ジクロフェナク
フェニトイン
サルファ剤
ST合剤
CYP3A4 シンバスタチン
セリバスタチン
アトルバスタチン
ニフェジピン
シクロスポリン
ジルチアゼム
など多数
エリスロマイシン
シメチジン
イトラコナゾール
ベラパミル
薬物相互作用によりCYP3A4の働きが阻害されると、横紋筋融解症の引き金となりうる
  • 3. 肝障害
脂溶性HMG-CoA還元酵素阻害薬は重篤な肝障害を起こす
  • 4. CK上昇
This was suggested by a study showing greater increases in post-marathon CK levels in individuals receiving statins; older runners receiving statins exhibited more susceptibility to CK elevations than younger runners. These elevations in CK were, however, mild and subclinical, which suggests that trained individuals need not discontinue statin therapy prior to a race.(uptodate)
軽度であれば(マラソンの)習熟者はレース前にスタチンを中止をする必要がないことを示唆する。

禁忌

  • 妊婦




セリバスタチン」

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cerivastatincerivastatin sodium
セリバスタチンナトリウム
-cerivastatin
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