L-dopa

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Lージヒドロキシフェニルアラニン

Levodopa

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「the levorotatory form of dopa (trade names Bendopa and Brocadopa and Larodopa); as a drug it is used to treat Parkinson''s disease」
levodopa, Bendopa, Brocadopa, Larodopa

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/07/24 01:04:54」(JST)

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英文文献

  • Biomimetic sensor for certain catecholamines employing copper(II) complex and silver nanoparticle modified glassy carbon paste electrode.
  • Sanghavi BJ, Mobin SM, Mathur P, Lahiri GK, Srivastava AK.SourceDepartment of Chemistry, University of Mumbai, Vidyanagari, Mumbai 400098, India.
  • Biosensors & bioelectronics.Biosens Bioelectron.2013 Jan 15;39(1):124-32. Epub 2012 Jul 17.
  • A dimeric Cu(II) complex [Cu(μ(2)-hep)(hep-H)](2)·2ClO(4) (1) containing bidentate (hep-H=2-(2-hydroxyethyl)pyridine) ligand was synthesized and characterized by single crystal X-ray diffraction studies. Each Cu-ion in 1 is in a distorted square pyramidal geometry. Further 1 along with silver nano
  • PMID 22841445
  • Combined delusional misidentification syndrome in a patient with Parkinson's disease.
  • Cercy SP, Marasia JC.
  • The Journal of neuropsychiatry and clinical neurosciences.J Neuropsychiatry Clin Neurosci.2012 Dec 1;24(1):E3-4.
  • PMID 22450637
  • L-DOPA-induced increase in TH-immunoreactive striatal neurons in parkinsonian mice: Insights into regulation and function.
  • Espadas I, Darmopil S, Vergaño-Vera E, Ortiz O, Oliva I, Vicario-Abejón C, Martín ED, Moratalla R.SourceCajal Institute, Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC), Spain; CIBERNED, Instituto de Salud Carlos III, Madrid, Spain.
  • Neurobiology of disease.Neurobiol Dis.2012 Dec;48(3):271-81. doi: 10.1016/j.nbd.2012.07.012. Epub 2012 Jul 20.
  • Tyrosine hydroxylase (TH)-immunoreactive (ir) neurons have been found in the striatum after dopamine depletion; however, little is known about the mechanism underlying their appearance or their functional significance. We previously showed an increase in striatal TH-ir neurons after l-DOPA treatment
  • PMID 22820144

和文文献

  • はじめに(<特集>第12回IUPAC農薬化学国際会議)
  • パーキンソン病に対する遺伝子治療(<特集>最新のニューロモデュレーション)
  • 藤本 健一
  • 脳神経外科ジャーナル 20(2), 87-92, 2011-02-20
  • … を被殻に導入してドパミンを合成させる方法である.3つの遺伝子を導入すれば自動的にドパミンが合成される.一方, AADC遺伝子だけの導入ではL-dopaを経口投与する必要がある.ドパミン過剰による副作用の予防には, L-dopaの服薬量でドパミン産生を調整できる後者のほうが安全である.このためAAV2-AADCの被殻への導入が行われ, PD症状の改善とPET検査でのドパミン …
  • NAID 110008441005
  • パーキンソン病治療薬 (新薬展望2011) -- (治療における最近の新薬の位置付け〈薬効別〉--新薬の広場)

関連リンク

ファイザー株式会社による、パーキンソン病の患者さんとご家族のための情報サイトです。L-ドパ製剤は足りなくなったドパミンを補うためのお薬で、パーキンソン病治療の中心になります。L-ドパ製剤の特徴や副作用等についてご説明 ...
Therapeutic use [edit] L-DOPA crosses the protective blood–brain barrier, whereas dopamine itself cannot. Thus, L-DOPA is used to increase dopamine concentrations in the treatment of Parkinson's disease and dopamine ...
A site dedicated to the works of dj L-dopa news bio music flyers pictures links contact ...

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関連記事L」「dopa

ドパミン」

  [★]

dopamine DA DOA 3,4-dihydroxyphenethylamine
ドーパミン
塩酸ドパミン, dopamine hydrochloride, ドパミン塩酸塩
イノバンイブタントカコージンDカコージンカタボンガバンスクリトパンツルドパミドパラルミンドミニントロンジンプレドパマートバーンヤエリスタ
ドパミン受容体カテコラミン強心剤


概念

生合成

視床下部-下垂体系

  • 視床下部弓状核や脳室周辺の隆起漏斗系ドパミンニューロンで産生される。
  • 下垂体のD2受容体を介してホルモン分泌の調節を受けている。 → e.g. プロラクチン放出抑制ホルモン(PIF)

ドパミン受容体

低用量での血管拡張はこの受容体を介して起こる (GOO.249)
中枢神経系に存在

神経伝達物質の薬理 (GOO.324)

神経伝達物質 トランスポーター阻害薬 受容体のサブタイプ 選択的作動薬 選択的阻害薬 受容体と共役する分子
ドパミン cocaine
mazindol
nomifensine
D1     Gs
D2 bromocriptine sulpiride
domperidone
Gi
D3 7-OH-DPAT  
D4    
D5     Gs

薬理学

  • 低濃度
D1受容体に作用して血管拡張→腎血流量↑→GFP↑→Na排出↑→利尿
  • やや高濃度
β1受容体に作用→心拍出量↑・心収縮力↑(頻脈はない)・収縮期圧↑・拡張期圧不変
アドレナリン低用量投与と同じ?
  • 高濃度
α1受容体に作用→血管平滑筋収縮(→収縮期圧↑、拡張期圧↑???)
アドレナリン高用量投与と同じ?

ran]]

(PT.218)

  • 中脳に細胞体を持つものが多く、黒質から線条体に至る黒質線条体系と黒質や腹側被蓋野から報酬系の神経核、辺縁系、前頭葉に至る中脳皮質系がある。視床下部やその周辺にもドーパミン作動性線維の細胞体とその終末があり、隆起漏斗系、隆起下垂体系、不確帯視床下部系、脳室周囲系を形成する。黒質線条体系の変性はパーキンソン病をもたらす。ドーパミン誘導体には幻覚剤となるものがある。ドーパミンの分泌増大や脳のD2受容体の増加は精神分裂病(統合失調症)の発病に関与している可能性がある。モルヒネはドーパミンの分泌を促進する。コカインは輸送体によるドーパミンの取り込みを阻害し作用の持続時間を延長する。一部の覚醒剤中毒はドーパミン輸送体の抑制による。

ホルモンの調節

  • プロラクチンは視床下部でドパミンの産生を促進 ← プロラクチン抑制因子として作用
  • ドパミンは視床下部でGnRHの分泌を抑制 → 卵巣機能の抑制
  • ドパミンは下垂体前葉?でD受容体に作用してプロラクチンを抑制 ← 抗精神病薬(D2受容体をブロックする)を使うと高プロラクチン血症となる。

循環不全治療薬として

イノバン
  • 下記のような急性循環不全(心原性ショック、出血性ショック)
  • (1) 無尿、乏尿や利尿剤で利尿が得られない状態   ←  低濃度で用いれば、腎血流を増加させ尿量の増加が期待できる → ドパミン#薬理学
  • (2) 脈拍数の増加した状態  ←  高濃度でなければ、頻脈を起こさず心拍出量を増やす。 → ドパミン#薬理学
  • (3) 他の強心・昇圧剤により副作用が認められたり、好ましい反応が得られない状態



カテコールアミン」

  [★]

catecholamine catecholamines CA
カテコラミン
副腎髄質ホルモン
  • カテコールでかつアミンを持つ構造

Wikipedia

生合成

チロシン tyrosine
 (フェニル基の3位にOHを導入) :律速酵素
 -チロシン 3-モノオキシゲナーゼ tyrosine 3-monooxygenase, チロシン水酸化酵素 tyrosine hydroxylase
 ←{H4biopterin}
 →{H2biopterin}
L-ドーパ L-dopa
 (アミノ酸から脱炭酸)
 -芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ dopa decarboxylase + {ピリドキサル5-リン酸(VB6)}
 →CO2
ドパミン dopamine
 (β位の炭素にOHを導入)
 -ドーパミン β-モノオキシゲナーゼ dopamine β-monoxygenase, dopamine β-odidase
 ←O2 + ビタミンC(アスコルビン酸)
 →H2O + デヒドロアスコルビン酸
ノルアドレナリン norepinephrine
 (アミノ基にメチル基を転移)
 -フェニルエタノールアミン N-メチルトランスフェラーゼ phenylethanolamine N-methyl transferase
 ←S-アデノシルメチオニン S-adenosylmethionineS-アデノシルホモシステイン S-adenosylhemocysteine
アドレナリン epinephrine

分解

分解産物

ドパミン
dopamine
---→ ジヒドロキシフェニル酢酸
3,4-dihydroxyphenylacetic acid
DOPAC
---→ ホモバニリン酸
homovanillic acid
HVA

MAO
COMT
     


       
ノルエピネフリン
norepinephrine
---→ バニリルマンデリン酸
vanillylmandelic acid
VMA
       ・
メトキシヒドロキシフェニルグリコール
methoxyhydroxyphenylglycol
MHPG
   


MAO
COMT
   
エピネフリン
epinephrine
---→    
  MAO
COMT
   

薬理作用

昇圧作用






アテトーゼ」

  [★]

athetosis
アテトーシスアテトーゼ運動 アテトーゼ様運動 athetotic movement
不随意運動


  • 不随意運動
  • 部位:顔面、四肢遠位部(手指、手首、足)
  • 運動:不規則な、ゆっくりとした絶え間ない動き。一定の姿位を維持することが困難
  • 病変部位:(文献によりばらつきがある)
  • 赤核被殻淡蒼球
  • 線条体を中心として、中脳被蓋、視床下核、視床腹外側部、淡蒼球、内包など広範な部位
  • 薬物:精神安定剤、筋弛緩薬
  • 機能訓練
  • 外科的療法は適応が難しい。


レボドパ」

  [★]

levodopa
L-dopaL-DOPALDLドーパL-ドーパL-ドパドパドーパ3,4-ジヒドロキシフェニルアラニン 3,4-dihydroxyphenylalanineジヒドロキシフェニルアラニン dihydroxyphenylalanine
ドパストンドパゾールドパール
[show details]



Lージヒドロキシフェニルアラニン」

  [★]

L-dopa, levodopa
L-dihydroxyphenylalanine, dihydroxyphenylalanine
L-3,4-dihydroxyphenylalanine, 3,4-dihydroxyphenylalanine
-L-dopa
Levodopa


L」

  [★]

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「the 12th letter of the Roman alphabet」
l

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「lira(イタリアの貨幣単位リラ)」

dopa」

  [★] レボドパドパ

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「amino acid that is formed in the liver and converted into dopamine in the brain」
dihydroxyphenylalanine


"http://meddic.jp/L-dopa" より作成


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