HMG-CoA reductase inhibitor

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HMG-CoA還元酵素阻害薬

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英文文献

  • A population-based case-control study on statin exposure and risk of acute diverticular disease.
  • Sköldberg F1, Svensson T2, Olén O2,3,4, Hjern F5, Schmidt PT6, Ljung R7.
  • Scandinavian journal of gastroenterology.Scand J Gastroenterol.2016 Feb;51(2):203-10. doi: 10.3109/00365521.2015.1081274. Epub 2015 Sep 10.
  • OBJECTIVE: A reduced risk of perforated diverticular disease among individuals with current statin exposure has been reported. The aim of the present study was to investigate whether statins reduce the risk of acute diverticular disease.MATERIAL AND METHODS: A nation-wide population-based case-contr
  • PMID 26357870
  • Atherogenic Lipoprotein Subfractions Determined by Ion Mobility and First Cardiovascular Events After Random Allocation to High-Intensity Statin or Placebo: The Justification for the Use of Statins in Prevention: An Intervention Trial Evaluating Rosuvastatin (JUPITER) Trial.
  • Mora S1, Caulfield MP2, Wohlgemuth J2, Chen Z2, Superko HR2, Rowland CM2, Glynn RJ2, Ridker PM2, Krauss RM2.
  • Circulation.Circulation.2015 Dec 8;132(23):2220-9. doi: 10.1161/CIRCULATIONAHA.115.016857. Epub 2015 Sep 25.
  • BACKGROUND: Cardiovascular disease (CVD) can occur in individuals with low low-density lipoprotein (LDL) cholesterol (LDL-C). We investigated whether detailed measures of LDL subfractions and other lipoproteins can be used to assess CVD risk in a population with both low LDL-C and high C-reactive pr
  • PMID 26408274
  • Statin therapy and plasma vitamin E concentrations: A systematic review and meta-analysis of randomized placebo-controlled trials.
  • Sahebkar A1, Simental-Mendía LE2, Ferretti G3, Bacchetti T4, Golledge J5.
  • Atherosclerosis.Atherosclerosis.2015 Dec;243(2):579-88. doi: 10.1016/j.atherosclerosis.2015.09.028. Epub 2015 Oct 9.
  • BACKGROUND: Vitamin E is one of the most important natural antioxidants, and its plasma levels are inversely associated with the progression of atherosclerosis. There have been reports suggesting a potential negative effect of statin therapy on plasma vitamin E levels. The aim of this meta-analysis
  • PMID 26539697

和文文献

  • Effects of Pitavastatin on Pressure Overload-Induced Heart Failure in Mice
  • KAMEDA Yoshihito,HASEGAWA Hiroshi,KUBOTA Akihiko,TADOKORO Hiroyuki,KOBAYASHI Yoshio,KOMURO Issei,TAKANO Hiroyuki
  • Circulation journal : official journal of the Japanese Circulation Society 76(5), 1159-1168, 2012-04-25
  • … biBackground:/i/b 3-Hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitors (statins), which are widely used to lower plasma cholesterol levels, have been reported to have various pleiotropic effects such as protective effect of endothelial cells, angiogenic effect, antioxidant effect and anti-inflammatory effect. …
  • NAID 10030132534
  • NAFLD/NASHにおける高脂血症治療薬(HMG-CoA還元酵素阻害剤)の有効性とその役割について
  • 兵庫 秀幸,田妻 進,茶山 一彰
  • 消化と吸収 34(3), 206-211, 2012-03-31
  • NAID 10030560853

関連リンク

HMG-CoA reductase inhibitor any of a group of drugs that competitively inhibit the enzyme catalyzing the rate-limiting step in cholesterol biosynthesis and are used to lower plasma lipoprotein levels in the treatment of ...
Competitive inhibitors of 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase are the rate limiting enzymes in cholesterol biosynthesis. By blocking the conversion of HMG-CoA to the cholesterol precursor mevalonate, these ...

関連画像

as hmg coa reductase inhibitors hmg coa 資料來源: health-7Risk Factors for AtherosclerosisHypolipidemic drugs-Coa Reductase Inhibitors; HMG-CoA statins or hmg coa reductase inhibitors


★リンクテーブル★
リンク元HMG-CoA還元酵素阻害薬」「HMG-CoA還元酵素阻害剤
拡張検索HMG-CoA reductase inhibitors
関連記事inhibit」「C」「inhibitor」「H」「reductase

HMG-CoA還元酵素阻害薬」

  [★]

HMG-CoA reductase inhibitor
ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害薬 hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitorスタチン statin
高脂血症治療薬高脂血症コレステロールの生合成HMG-CoA還元酵素 HMG-CoA reductase

特徴

  • 強力なコレステロール低下作用
アトルバスタチンの場合
血清TC低下率30%
血清LDL-C低下率41%
血清TG低下作用
TG250-350mg/dl 380
TG350-450mg/dl 470
プラバスタチンは水溶性。(⇔脂溶性だとどこでも入っていく→全身性に作用する)
プラバスタチンの輸送担体は肝臓にしかない→臓器選択性↑→安全性↑
CYP3A4との相互作用がない

種類

CYP
代謝による
分類
薬物 商品名 性質1) CYP代謝
2)
代謝物の活性
3)
排泄形態
3)
bioavailability
(%) 3)
尿中排泄
(%) 2)
半減期
(hr) 2)
定性 定量(LogP)
非代謝型 プラバスタチン メバロチン 水溶性 -0.47 ほとんどなし 未変化体 18 20 1ー2
ロスバスタチン クレストール 水溶性   ー 5) 未変化体 5) 29 10 5) 15~19 5)
ピタバスタチン リバロ 脂溶性 1.49 未変化体 60 <2 11
代謝型 フルバスタチン ローコール 脂溶性 1.73 CYP2C9 なし 代謝物 10-35 <6 1.2
シンバスタチン リポバス 脂溶性 4.4 CYP3A4 あり 代謝物 <5 13 1ー2
アトルバスタチン リピトール 脂溶性 1.53 CYP3A4 あり (データ無し) 12 2 14
1)Prog Med, 18:957-962,1998. 2)Heart, 85:259-264,2001. 3)PHarmacol Ther, 80:1-34 改変 4)興和(株)社内資料 5)添付文書

作用機序

  • HMG-CoA reductaseを競合阻害→肝内コレステロール産生↓→肝LDL受容体発現↑→血中LDL↓
HMG-CoA reductaseHMG-CoAからmevalonate産生を触媒

副作用

原因:メバロン酸合成↓→CoQ↓→ミトコンドリア機能異常。Cl-の細胞膜透過性の変化
  • 2. CYPを介する薬物相互作用
CYP 代謝されるスタチン 代謝される薬物 強く阻害する薬物
CYP2C9 フルバスタチン ワーファリン
ジクロフェナク
フェニトイン
サルファ剤
ST合剤
CYP3A4 シンバスタチン
セリバスタチン
アトルバスタチン
ニフェジピン
シクロスポリン
ジルチアゼム
など多数
エリスロマイシン
シメチジン
イトラコナゾール
ベラパミル
薬物相互作用によりCYP3A4の働きが阻害されると、横紋筋融解症の引き金となりうる
  • 3. 肝障害
脂溶性HMG-CoA還元酵素阻害薬は重篤な肝障害を起こす
  • 4. CK上昇
This was suggested by a study showing greater increases in post-marathon CK levels in individuals receiving statins; older runners receiving statins exhibited more susceptibility to CK elevations than younger runners. These elevations in CK were, however, mild and subclinical, which suggests that trained individuals need not discontinue statin therapy prior to a race.(uptodate)
軽度であれば(マラソンの)習熟者はレース前にスタチンを中止をする必要がないことを示唆する。

禁忌

  • 妊婦




HMG-CoA還元酵素阻害剤」

  [★]

HMG-CoA reductase inhibitor
HMG-CoA還元酵素阻害薬ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害剤


HMG-CoA reductase inhibitors」

  [★] HMG-CoA還元酵素阻害薬


inhibit」

  [★]

  • v.
  • 抑制する、阻害する、阻止する
abrogateblockdepressdepressiondeterinhibitioninterdictpreventpreventionrepressrepressionrestrainrestraintsuppresssuppression

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「limit, block, or decrease the action or function of; "inhibit the action of the enzyme"; "inhibit the rate of a chemical reaction"」

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「〈感情・欲望・行動・作用など〉‘を'抑制する / (…しないように)〈人〉‘を'抑制する,妨げる《+『名』+『from』+『名』(do『ing』)》」

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「control and refrain from showing; of emotions, desires, impulses, or behavior」
bottle up, suppress

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「limit the range or extent of; "Contact between the young was inhibited by strict social customs"」


C」

  [★]

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「the 3rd letter of the Roman alphabet」
c

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「(music) the keynote of the scale of C major」

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「a general-purpose programing language closely associated with the UNIX operating system」

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「carbonの化学記号」


inhibitor」

  [★]

  • n.
blockerdepressantsuppressant

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「a substance that retards or stops an activity」

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「抑制する人(物) / 化学反応抑制剤」


H」

  [★]

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「the 8th letter of the Roman alphabet」
h

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「hydrogenの化学記号」

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「鉛筆の硬度 / 《俗》heroin」


reductase」

  [★]

  • n.
(酵素)還元酵素レダクターゼリダクターゼ
dehydrogenaseoxidaseoxidoreductasereducing enzyme

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「an enzyme that catalyses the biochemical reduction of some specified substance」




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