H2受容体拮抗薬

出典: meddic

H2 blocker H2-blockers
H2受容体ブロッカー H2 receptor blockerH2受容体拮抗薬 H2 receptor antagonist H2RA、ヒスタミンH2受容体遮断薬 ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2-receptor antagonists histamine H2 receptor antagonist histamine H2 antagonistH2拮抗薬 H2 antagonist H2-antagonist、H2遮断薬H2ブロッカー
抗ヒスタミン薬
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GOO.chapter36 p.971
十二指腸潰瘍の治癒率を向上する (⇔プロトンポンプ阻害薬)

H2受容体拮抗薬

構造

  • イミダゾール環をもち、ヒスタミンに似る

作用機序

  • H1受容体にはほとんど作用しない
  • H2受容体に可逆的、競合的に結合してヒスタミンを阻害する。
  • 胃粘膜の局所の肥満細胞、ECL細胞
  • histamine→H2R→Csα→AC→cAMP↑→PKA→H+,K+-ATPase
  • histamine→H2R→[Ca2+]i↑→H+,K+-ATPase   ←補助的pathway
  • H2RとMRとGRは相互作用しており、胃酸を分泌する。

注意

  • 副作用5%↓
  • 薬剤耐性
  • リバウンド
  • 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
胃粘膜が減弱している
  • 薬物相互作用

副作用

  • 副作用5%↓
  • 汎血球減少症、無顆粒球症
  • 肝障害、抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)
  • 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
胃粘膜が減弱しているから

相互作用



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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/08/16 22:23:04」(JST)

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和文文献

  • 逆流性食道炎治療の最前線
  • 木下 芳一,古田 賢司
  • 日本内科学会雑誌 101(2), 480-487, 2012-02-10
  • NAID 10030391754
  • H2ブロッカーlafutidineによる薬剤誘発性せん妄--癌術後の3症例 (特集 症状性を含む器質性精神障害の症例)
  • 上田 諭,肥田 道彦,大久保 善朗
  • 臨床精神医学 40(10), 1359-1363, 2011-10
  • NAID 40019022613
  • P-0651 クロピドグレルとアスピリンによる抗血小板2剤療法症例におけるプロトンポンプ阻害薬とH2受容体拮抗薬の有効性と安全性の比較(一般演題 ポスター発表,薬剤疫学・医療経済,Enjoy Pharmacists' Lifestyles)
  • 安 武夫,宮坂 善之,仲鉢 英夫
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 21, 290, 2011-09-09
  • NAID 110008910117
  • 消化器疾患 出血性胃・十二指腸潰瘍 (特集 救急薬剤プラクティカルガイド) -- (疾患別救急薬剤ベストプラクティス)

関連リンク

ヒスタミン受容体拮抗剤の効果と副作用 ヒスタミン受容体拮抗剤は、別名H2ブロッカーとも呼ばれています。 逆流性食道炎の治療に使われる薬です。 また、胃潰瘍、十二指腸潰瘍の治療にも使われております。 胃壁には、H2受容体 ...
36 【4】Q&A H 2受容体拮抗薬について 今回は、胃潰瘍・十二指腸潰瘍の治療薬であるH 2受容体拮抗薬について、使い分けを理解するために薬物動態 と、主作用である胃酸分泌抑制作用とその他の作用の点からまとめました。
H2受容体拮抗剤で始まる薬の検索結果。アシノン,アテミノン,アルカメット,アルキオーネ,アルギスタット,アルタット,イクロール,エスメラルダ,塩酸ロキサチジンアセタート,カイロック - goo薬検索では、約7000の薬剤の成分や効能(効果 ...

関連画像

 H2受容体拮抗薬・・・[ サイトヒスタミンH2受容体拮抗薬の ヒスタミンH2受容体拮抗薬の ヒスタミンH2受容体拮抗薬の H2受容体拮抗薬(代表的薬品)

添付文書


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★リンクテーブル★
先読み抗ヒスタミン薬」「histamine H2 antagonist」「H2 receptor blocker」「H2 antagonist
国試過去問103G064」「097A028」「100D017
リンク元プロトンポンプ阻害薬」「血小板減少症」「ニザチジン」「H2拮抗薬」「H2遮断薬
関連記事受容体」「H」「受容体拮抗薬」「」「受容

抗ヒスタミン薬」

  [★]

antihistamine antihistamines, histamine antagonist
ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonistsヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
ヒスタミン受容体薬理学
ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonistH1拮抗薬 H1 blockerH2遮断薬
ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonistH2拮抗薬 H2 blockerH2遮断薬
  • 古典的抗ヒスタミン薬
  • エタノールアミン系
  • プロピルアミン系
  • ピペラジン系
  • ピペリジン系
  • 第二世代ヒスタミン薬
中枢作用↓、鎮静作用↓、抗コリン作用↓
  • ピペリジン系
  • アレルギー性抗ヒスタミン薬
ケミカルメディエーター放出を抑制
中枢作用:有。鎮静作用:有


histamine H2 antagonist」

  [★]

  • ヒスタミンH2受容体遮断薬、ヒスタミンH2拮抗薬、ヒスタミンH2遮断薬
H2 blockerhistamine H2 receptor antagonist

H2 receptor blocker」

  [★]

H2受容体遮断薬

H2 receptor antagonist


H2 antagonist」

  [★]

H2拮抗薬H2遮断薬

H2 blocker


103G064」

  [★]

  • 以下の文を読み、62~64の問いに答えよ。
  • 56歳の男性。心窩部痛を主訴に妻に伴われて来院した。
  • 現病歴:昨晩、夕食後に心窩部痛と悪心とを自覚した。心窩部痛は次第に増強し、背部痛も伴うようになった。
  • 既往歴:30歳代から肝機能障害を指摘されている。
  • 生活歴:飲酒は日本酒3合/日を30年間。喫煙は20本/日を36年間。
  • 家族歴:父親が胃癌、母親が高血圧。
  • 現症:意識はやや混濁。身長168cm、体重58kg。体温37.8℃。呼吸数40/分、脈拍120/分、整。血圧100/56mmHg。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部はやや膨隆して、上腹部に圧痛と抵抗とを認める。肝・脾を触知しない。下肢に浮腫を認めない。
  • 検査所見: 尿所見:蛋白(-)、糖1+。血液所見:赤血球450万、Hb12.6g/dl、Ht39%、白血球18,800(杆状核好中球61%、分葉核好中球10%、好酸球2%、好塩基球2%、単球5%、リンパ球20%)、血小板6.9万。血液生化学所見:HbA1c7.6%、総蛋白6.0g/dl、アルブミン3.2g/dl、クレアチニン2.8mg/dl、尿酸7.8mg/dl、総コレステロール180mg/dl、トリグリセリド140mg/dl、総ビリルビン1.2mg/dl、直接ビリルビン0.3mg/dl、AST130IU/l、ALT150IU/l、ALP380IU/l(基準115~359)、γ-GTP130IU/l(基準8~50)、アミラーゼ2,400IU/l(基準37~160)、Na142mEq/l、K4.0mEq/l、Cl 112mEq/l、P3.0mg/dl。動脈血ガス分析(自発呼吸、room air):pH7.41、HCO3- 26mEq/l。免疫学所見:CRP3.2mg/dl、CEA2.5ng//ml(基準5以下)、CA19-918U/ml(基準37以下)、CA125 120U/ml(基準35以下)。
  • 治療として誤っているのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 103G063]←[国試_103]→[103G065

097A028」

  [★]

  • 72歳の女性。夕食6時間後に突然上腹部痛をきたして救急車で来院した。夕食に豚肉を食べた。手術の既往はない。意識は清明。身長156cm、体重60㎏。体温37.2℃。脈拍96/分、整。血圧148/66mmHg。顔面は苦悶状。右季肋部に圧痛を認めるが、腹腹刺激症状はみられない。血液所見:赤血球384万、Hb11.8g/dl、Ht37%、白血球11,000、血小板17万。血清生化学所見:アルブミン4.2g/dl、総ビリルビン2.1mg/dl、AST 80単位(基準40以下)、ALT 120単位(基準35以下)、アルカリホスファターゼ480単位(基準260以下)、アミラーゼ120単位(基準37~160)。CRP 5.4mg/dl(基準0.3以下)。適切な治療薬はどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 097A027]←[国試_097]→[097A029

100D017」

  [★]

  • 53歳の男性。朝食直後に上腹部の激痛が突然出現したため救急車で搬入された。1週前から右上腹部不快感が空腹時に出現し、食事によって軽減していた。体温38.5℃。脈拍104/分、整。血圧110/60mmHg。腸雑音は消失し、腹部全体が板状硬化を呈していた。血液所見:赤血球520万、Hb15.1g/dl、白血球14,300、血小板46万。胸部エックス線写真を以下に示す。この患者の処置で最も適切なのはどれか。


[正答]
※国試ナビ4※ 100D016]←[国試_100]→[100D018

プロトンポンプ阻害薬」

  [★]

proton pump inhibitor PPI
プロトン-カリウムATPアーゼ阻害薬 proton-potassium ATPase inhibitor、H+ポンプ阻害薬



  • 命名法:"-azole"
  • 特徴
胃潰瘍の治癒率を向上する (⇔H2受容体拮抗薬)

プロトンポンプ阻害薬

  • 攻撃因子抑制剤

相互作用

 プロトンポンプ 
  H+/K+ ATPase ・・・これはNa+/K+ ATPaseと60%相同性を持つ
   2,4のαサブユニットと同数のβサブユニットを含む。
    αサブユニット10回膜貫通, 120-150kDa, glycoprotein
    αは管腔側、原形質膜まで。細胞内輸送に必要。
    βサブユニットは管腔側に突き出ており、反対側は膜内に埋もれている。

 休止期には小胞体内内腔へのH+,K+,Cl-の移動、分泌期には小胞は管腔の細胞膜と癒合してK+, Cl-を管腔側に排出する一方でH+を排出でしてK+を取り込む。

 PPIは弱塩基性

 PPIはH+と反応してPPIaとなりS-S-活性体となり、H+,K+-ATPaseのSH基と結合して不可逆的に阻害する。

 比較
  PPI:胃潰瘍の治癒率↑
  H2R阻害薬:十二指腸潰瘍の治癒率↑

 PPI問題
  胃潰瘍8
  十二指腸6
  逆流性食道炎8
 副作用
  血中ガストリン↑→ECL cell↑→リバウンドが激しい
  week end therapy: 週末3日だけ投与後休薬
  ピレンゼピン(Mi R blocker), PG(プロスタグランジン) → ガストリン↑を軽減
  ラベプラゾール:ガストリン濃度を上げず酸分泌↓
   →リバウンドが少ない。

 PPI抵抗性潰瘍:PPIによる酸分泌抑制不十分
 ①個人差によるPPIの用量不足
 ②胃内でのPPIの不活性化→
  胃内容の排泄遅延。PPIが不活化、アルカリに晒される。

副作用

http://www.uptodate.com/contents/overview-and-comparison-of-the-proton-pump-inhibitors-for-the-treatment-of-acid-related-disorders?source=search_result&search=%EF%BC%B0%EF%BC%B0%EF%BC%A9&selectedTitle=1~150#H59974871
  • 感染:
  • 代謝



血小板減少症」

  [★]

thrombocytopenia, thrombopenia
血小板減少
血小板血小板輸血血小板増加症

分類

原因

  • 血小板産生減少
  • 脾補足亢進
  • 血小板除去亢進
  • 免疫機序
  • 非免疫機序
  • 感染症
UCSF p.307
  • 産生の低下
  • 消費の亢進


アプローチ



ニザチジン」

  [★]

nizatidine
アシノンアテミノンチザノンドルセンニザチンニザトリックニザノン


  • H2受容体拮抗薬

効能又は効果

  • ニザチジンカプセル75mg「タナベ」:
  • 胃潰瘍,十二指腸潰瘍,逆流性食道炎
  • 下記疾患の胃粘膜病変(びらん,出血,発赤,浮腫)の改善
 急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期
  • ニザチジンカプセル150mg「タナベ」:
  • 胃潰瘍,十二指腸潰瘍,逆流性食道炎

用法及び用量

  • 胃潰瘍,十二指腸潰瘍
  • 通常,成人にはニザチジンとして1回150mgを1日2回(朝食後,就寝前)経口投与する.また1回300mgを1日1回(就寝前)経口投与することもできる.なお,年齢,症状により適宜増減する.
  • 逆流性食道炎
  • 通常,成人にはニザチジンとして1回150mgを1日2回(朝食後,就寝前)経口投与する.なお,年齢,症状により適宜増減する.
  • 下記疾患の胃粘膜病変(びらん,出血,発赤,浮腫)の改善
  • 急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期
  • 通常,成人にはニザチジンとして1回75mgを1日2回(朝食後,就寝前)経口投与する.なお,年齢,症状により適宜増減する.

添付文書

  • ニザチジンカプセル 75mg「タナベ」/ニザチジンカプセル 150mg「タナベ」
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2325005M1120_1_02/2325005M1120_1_02?view=body


H2拮抗薬」

  [★]

H2 antagonist H2-antagonist、H2 blocker
H2受容体拮抗薬H2遮断薬H2ブロッカー、ヒスタミンH2受容体遮断薬

H2遮断薬」

  [★]

H2受容体拮抗薬H2ブロッカーH2拮抗薬
抗ヒスタミン薬


受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

H」

  [★]

WordNet   license wordnet

「the 8th letter of the Roman alphabet」
h

PrepTutorEJDIC   license prepejdic

「hydrogenの化学記号」

PrepTutorEJDIC   license prepejdic

「鉛筆の硬度 / 《俗》heroin」


受容体拮抗薬」

  [★]

receptor antagonist
受容体アンタゴニストレセプター拮抗薬レセプターアンタゴニストレセプター拮抗剤受容体遮断薬受容体拮抗剤レセプター遮断薬


薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品



受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる





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