- 胃酸分泌に関与するヒスタミン受容体サブタイプ
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- the 8th letter of the Roman alphabet (同)h
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- hydrogenの化学記号
- 鉛筆の硬度 / 《俗》heroin
UpToDate Contents
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- 1. 抗潰瘍剤の薬理学 pharmacology of antiulcer medications
- 2. 成人における胃食道逆流症の内科的マネージメント medical management of gastroesophageal reflux disease in adults
- 3. 小児および思春期における胃食道逆流症のマネージメント management of gastroesophageal reflux disease in children and adolescents
- 4. 分娩時の妊娠患者における気道のマネージメント airway management of the pregnant patient at delivery
- 5. スコンブロイド（ヒスタミン）中毒 scombroid histamine poisoning
Japanese Journal
- 上部消化管疾患治療薬の長期投与の問題点と一工夫 (特集 消化器治療薬の選び方・使い方 : 専門医が教える治療と薬の一工夫)
- 月刊薬事 = The pharmaceuticals monthly 58(1), 67-71, 2016-01
- NAID 40020694849
- H2受容体拮抗薬・プロトンポンプ阻害薬 (特集 酸関連疾患 : 最新の診断・治療動向) -- (酸関連疾患治療薬の有用性)
- 日本臨床 73(7), 1159-1162, 2015-07
- NAID 40020512166
- H₂受容体措抗薬とプロトンポンプ阻害薬の使い分けはどうする? (特集 消化器疾患治療薬の効果的な使い方)
- レジデント 7(5), 6-15, 2014-05
- NAID 40020216442
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- ヒスタミンH2受容体拮抗薬（ヒスタミンエイチツーじゅようたいきっこうやく、Histamine H 2-receptor antagonist）とはH2ブロッカーとも呼ばれ、胃潰瘍・十二指腸潰瘍といった 消化性潰瘍の治療に用いられる薬品である。その作用機序は胃の壁細胞に存在し胃酸 ...
- H2受容体も他のヒスタミン受容体と同様に7回膜貫通型の受容体である。第3膜貫通 ドメインに存在するAsp98のカルボキシル基がヒスタミンのエチルアミン基を水素結合 により、第5膜貫通ドメインのAsp186とThr190がヒスタミンの ...
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「H2受容体拮抗薬」
- 英
- H2 blocker H2-blockers
- 同
- H2受容体ブロッカー H2 receptor blocker、H2受容体拮抗薬 H2 receptor antagonist H2RA、ヒスタミンH2受容体遮断薬 ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2-receptor antagonists histamine H2 receptor antagonist histamine H2 antagonist、H2拮抗薬 H2 antagonist H2-antagonist、H2遮断薬、H2ブロッカー
- 関
- 抗ヒスタミン薬
GOO.chapter36 p.971
- 消化性潰瘍治療薬
- 命名法は" -tidine"
- 特徴
- 十二指腸潰瘍の治癒率を向上する (⇔プロトンポンプ阻害薬)
H2受容体拮抗薬
- シメチジン cimetidine
- ラニチジン ranitidine
- ファモチジン famotidine ガスター
- ニザチジン nizatidine
- ロキサチジン roxitidine
- ラフチジン lafutidine プロテカジン 防御因子増強作用を有する。肝代謝なので腎機能障害があっても使用可能
構造
- イミダゾール環をもち、ヒスタミンに似る
作用機序
- H1受容体にはほとんど作用しない
- H2受容体に可逆的、競合的に結合してヒスタミンを阻害する。
- 胃粘膜の局所の肥満細胞、ECL細胞
- histamine→H2R→Csα→AC→cAMP↑→PKA→H+,K+-ATPase
- histamine→H2R→[Ca2+]i↑→H+,K+-ATPase ←補助的pathway
- H2RとMRとGRは相互作用しており、胃酸を分泌する。
注意
- 副作用5%↓
- 薬剤耐性
- リバウンド
- 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
- 胃粘膜が減弱している
- 薬物相互作用
副作用
- 副作用5%↓
- 汎血球減少症、無顆粒球症
- 肝障害、抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)
- 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
- 胃粘膜が減弱しているから
相互作用
- シメチジン：CYP2D6, CYP3A4阻害作用。 CYPs(CYP1A2,CYP2C9,CYP2D6)の阻害 (GOO.972)
- ラニチジン：CYPs。しかし、シメチジンの10%程度
- ファモチジン、ニザチジン：なし
「プロスタグランジンH2受容体」
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「受容」
「体」
「H」