CYP2C9

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cytochrome C450 2C9


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英文文献

  • Comparative in vitro metabolism of phospho-tyrosol-indomethacin by mice, rats and humans.
  • Xie G, Zhou D, Cheng KW, Wong CC, Rigas B.SourceDivision of Cancer Prevention, Department of Medicine, Stony Brook University, HSC, T17-080, Stony Brook, NY 11794, USA. Electronic address: basil.rigas@stonybrook.edu.
  • Biochemical pharmacology.Biochem Pharmacol.2013 Apr 15;85(8):1195-202. doi: 10.1016/j.bcp.2013.01.031. Epub 2013 Feb 8.
  • Phospho-tyrosol-indomethacin (PTI; MPI 621), a novel anti-cancer agent, is more potent and safer than conventional indomethacin. Here, we show that PTI was extensively metabolized in vitro and in vivo. PTI was rapidly hydrolyzed by carboxylesterases to generate indomethacin as its major metabolite i
  • PMID 23399640
  • CYP3A4 and CYP2C19 genetic polymorphisms and zolpidem metabolism in the Chinese Han population: A pilot study.
  • Shen M, Shi Y, Xiang P.SourceShanghai Key Laboratory of Forensic Medicine, Department of Forensic Toxicology, Institute of Forensic Science, Ministry of Justice, Guangfu Xi Road 1347, Shanghai 200063, PR China. Electronic address: minshensfjd@hotmail.com.
  • Forensic science international.Forensic Sci Int.2013 Apr 10;227(1-3):77-81. doi: 10.1016/j.forsciint.2012.08.035. Epub 2012 Sep 8.
  • Zolpidem (ZPD) is an imidazopyridine hypnotic and little is known about the pharmacogenetics of ZPD. Our objective was to evaluate inter-individual genetic variation in conjunction with metabolic ratios of ZPD found in a toxicological analysis. Healthy individuals (n=300) were genotyped for CYP2D6,
  • PMID 22964165

和文文献

  • 日本人ワルファリン服用者でのCYP2C9とVKORC1の遺伝子一塩基多型解析の臨床的意義(岩手医科大学学位審査報告)
  • 宮形 養
  • 岩手医科大学歯学雑誌 36(2), 128-129, 2011-08-19
  • NAID 110008733450
  • Polymorphism of warfarin related genes (VKORC1 and CYP2C9) analyzed by the smart amplification process method in patients with atrial fibrillation
  • Watanabe Minoru,Matsumoto Naoki,Kumai Toshio [他]
  • Journal of St. Marianna University 2(1), 25-29, 2011-06
  • NAID 40018916870
  • Proposal of pharmacogenetics-based warfarin dosing algorithm in Korean patients
  • Choi Jung Ran,Kim Jeong-Oh,Kang Dae Ryong [他]
  • Journal of human genetics 56(4), 290-295, 2011-04
  • NAID 40018765628

関連リンク

CYP2C9 CYP2C19 ・CYP2C9*2(C430T) ・CYP2C9*3(A1075C) 薬物代謝酵素の中心を担っているCYPは遺伝的な多型が存在し、このCYPの遺伝的欠損者は、常用量の薬剤投与でも副作用が現れます。CYP2C9は治療域の狭い ...
ONJ検査情報 GeneTestInfo-CYP2C9 ver1.0 (090127) チトクロームP450 2C9;CYP2C9 (薬剤反応性遺伝子多型) 検査コード番号: ONJ-GT-601130 MIM番号: *601130 臨床・生化学所見: チトクロームP450 2C9(CYP2C9)は、抗 ...

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★リンクテーブル★
リンク元HMG-CoA還元酵素阻害薬

HMG-CoA還元酵素阻害薬」

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HMG-CoA reductase inhibitor
ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害薬 hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitorスタチン statin
高脂血症治療薬高脂血症コレステロールの生合成HMG-CoA還元酵素 HMG-CoA reductase

特徴

  • 強力なコレステロール低下作用
アトルバスタチンの場合
血清TC低下率30%
血清LDL-C低下率41%
血清TG低下作用
TG250-350mg/dl 380
TG350-450mg/dl 470
プラバスタチンは水溶性。(⇔脂溶性だとどこでも入っていく→全身性に作用する)
プラバスタチンの輸送担体は肝臓にしかない→臓器選択性↑→安全性↑
CYP3A4との相互作用がない

種類

作用機序

  • HMG-CoA reductaseを競合阻害→肝内コレステロール産生↓→肝LDL受容体発現↑→血中LDL↓
HMG-CoA reductaseHMG-CoAからmevalonate産生を触媒

副作用

原因:メバロン酸合成↓→CoQ↓→ミトコンドリア機能異常。Cl-の細胞膜透過性の変化
  • 2. CYPを介する薬物相互作用
CYP 代謝されるスタチン 代謝される薬物 強く阻害する薬物
CYP2C9 フルバスタチン ワーファリン
ジクロフェナク
フェニトイン
サルファ剤
ST合剤
CYP3A4 シンバスタチン
セリバスタチン
アトルバスタチン
ニフェジピン
シクロスポリン
ジルチアゼム
など多数
エリスロマイシン
シメチジン
イトラコナゾール
ベラパミル
薬物相互作用によりCYP3A4の働きが阻害されると、横紋筋融解症の引き金となりうる
  • 3. 肝障害
脂溶性HMG-CoA還元酵素阻害薬は重篤な肝障害を起こす

禁忌

  • 妊婦




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