6-メルカプトプリン

出典: meddic

6-mercaptopurine, mercaptopunne
6-mercaptopurinum
6-MP
ロイケリン
アザチオプリン制癌薬

  • 白血病治療薬
  • プリンの6位にSが付加された物質。

代謝

作用機序

  • TIMPがプリン塩基の生合成を阻害する
本剤は、細胞増殖重要意義をもつ核酸生合成阻害する。メルカプトプリン細胞内inosinic acidのチオ同族体 thioinosinic acid(TIMP)に変換し、このTIMPは主としてinosinic acid からのadenylosuccinic acid 及びxanthylic acidへの転換阻害し、adenine, guanineribonucleotideの生合成阻害するとされている

適応

  • 急性白血病、慢性骨髄性白血病
  • 白血病、悪性リンパ腫以外の腫瘍に対しては効果が少なく適応されない

注意

重大な副作用

  • 骨髄抑制

添付文書

  • ロイケリン散10%
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4221001B1052_1_02/4221001B1052_1_02?view=body




UpToDate Contents

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和文文献

  • クローン病における赤血球中6チオグアノシン2リン酸および3リン酸濃度とアザチオプリン治療に対する反応性
  • 飯田 三雄 [訳],城 由起彦 [訳],Neurath Markus F. [他]
  • Review of gastroenterology & clinical gastroenterology and hepatology 1(1), 42-44, 2006-06
  • NAID 40015238901
  • HPLC法による血中6-メルカプトプリンおよび代謝物の同時測定と臨床応用
  • 西村 信弘,直良 浩司,平野 栄作,金井 理恵,山口 清次,岩本 喜久生
  • 臨床薬理 = JAPANESE JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY AND THERAPEUTICS 35(1), 102, 2004-01-31
  • NAID 10012890079
  • 小児患者における6-メルカプトプリンの非メチル化・メチル化代謝物の同時測定
  • 馬渡 英夫
  • 日本小児血液学会雑誌 17(2), 67-72, 2003-04-30
  • NAID 10012211946
  • 日本人におけるチオプリンS-メチルトランスフェラーゼ遺伝的多型と6-メルカプトプリン代謝活性の関係
  • 西田 明民,久保田 隆廣,山田 安彦,竹内 健,飯田 貴之,花井 洋行,伊賀 立二
  • 臨床薬理 34(1), 35, 2003-01-31
  • NAID 10011422226

関連リンク

代謝拮抗剤/メルカプトプリン系/白血病治療薬 スポンサード リンク 投げ銭コ-ナ-概説 作用 特徴 注意 ... 代謝拮抗薬のなかのプリン代謝拮抗薬になります。略号は6-MP。急性骨髄性白血病に対して、注射薬のキロサイド(Ara-C)やダウ ...
ロイケリン(メルカプトプリン)の作用機序:抗がん剤 白血病は血液のがんと言われており、急激に症状が進む「急性白血病」や、ゆるやかに症状が進む「慢性骨髄性白血病」などが知られています。骨髄移植が白血病治療に最も ...
メルカプトプリン(英: mercaptopurine )とは抗がん剤の一つで免疫抑制を示す。6-メルカプトプリンあるいはPurinethol(商品名)、ロイケリン散10%(商品名:大原薬品工業)とも呼ばれる。メルカプトプリンはチオプリンの一種である [1]。

関連画像

図 7 図 6 , メルカプトプリン, 50mg, 錠 箱 , メルカプトプリン, 50mg, 錠0050】ロイケリン図 8 図 9


★リンクテーブル★
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関連記事リン」「プリン」「メルカプトプリン

アロプリノール」

  [★]

allopurinol
Lopurin, Zyloprimザイロリック Zyloricアイデイトアノプロリンアリスメットアロシトールアロチームアロリンケトブンザイロリックサロベールタカナルミンノイファンプロデックマサトンミニプラノールユーリックリボール
尿酸
  • first aid step1 2006 p.309,320,325,326


  • 尿酸生成抑制薬
  • 1. 腎障害例では過剰に投与するとオキシプリノールが副作用を誘発する
  • 尿酸の排出が悪い→アプリノールを使う。白血病は高尿酸血症を呈する
  • 帯状疱疹は白血症などが重症になった時に起こる
  • 2. 副作用
  • 皮膚粘膜間症候群
  • 中毒性表皮壊死
  • 表皮剥脱性皮膚炎
  • 3. メルカプトプリン、アザチオプリンとの併用はメルプトプリンの分解を抑制→6MP
  • 濃度の上昇→骨髄抑制
  • 4.多くの薬物との相互作用がある
  • ビダラビン(神経過敏) ← 抗ヘルペスウイルス薬
  • シクロホスファミド(白血球減少) ← 白血病治療
  • アンピシリン(過敏反応)
  • ヒドロフロロチアジド(重度の過敏反応・光線過敏症) ←利尿剤

構造

プリン環の7位にある窒素原子が8位の炭素原子と入れ替わった構造

作用機序

ヒポキサンチン-(キサンチンオキシダーゼ)→キサンチン-(キサンチンオキシダーゼ)→尿酸

副作用

重大な副作用

その他の副作用

注意

  • 6-メルカプトプリンと相互作用がある




mercaptopurine」

  [★] 6-メルカプトプリン

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「a drug (trade name Purinethol) that interferes with the metabolism of purine and is used to treat acute lymphocytic leukemia」
Purinethol

6-MP」

  [★] 6-メルカプトプリン 6-mercaptopurine 6MP Purinethol

6-mercaptopurine」

  [★] 6-メルカプトプリン

6MP」

  [★] 6-メルカプトプリン

6-メルカプトプリンリボシド」

  [★]

6-mercaptopurine riboside
チオイノシン


リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3





プリン」

  [★]

purine
[[7H-イミダゾ[4,5-d]ピリミジン]] [[7H-imidazo[4,5-d]pyrimidine]],プリン塩基 purine base
ピリミジンアデニングアニン


  • ピリミジン環とイミダゾール環との縮合環からなる複素環式化合物
  • プリン核を持つ塩基性化合物がプリン塩基



メルカプトプリン」

  [★] 6-メルカプトプリン




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