5-HT3受容体拮抗型制吐薬

出典: meddic

5-HT3 antagonistic antiemetic
5-HT3受容体セロトニン受容体


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和文文献

  • 新規5-HT_3受容体拮抗型制吐薬パロノセトロン塩酸塩(アロキシ^【○!R】静注0.75mg)の薬理学的および薬物動態学的特長, ならびに臨床試験成績
  • 味岡 廣房,森田 文雄,秋澤 有四郎,吉田 健一郎,北村 龍一,滝本 久美
  • 日本薬理学雑誌 136(2), 113-120, 2010-08-01
  • … 1月に承認された,強力で選択的な新規の5-HT3受容体拮抗型制吐薬である.パロノセトロンは,ヒト5-HT3受容体を含む種々受容体に対する結合阻害試験で,他のセロトニン受容体サブタイプ をはじめ,その他種々の受容体に対してはほとんど親和性が認められず,5-HT3受容体に対する選択性が既存の5-HT3受容体拮抗薬に比べ極めて高いことが …
  • NAID 10026631938

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2012年11月30日 ... 大鵬薬品工業株式会社(本社:東京、社長:小林 将之)は、5-HT3受容体拮抗型制吐剤「 アロキシ®静注0.75mg」(一般名:パロノセトロン塩酸塩)の剤形追加として「アロキシ® 点滴静注バッグ0.75mg」が、本日11月30日に薬価収載されました ...
吐). 成人:通常、成人にはグラニセトロンとして40μg/kgを1日1. 回静注又は点滴静注 する。なお、年齢、症状により適宜増減す. るが、症状が改善 ... 5-HT3受容体拮抗型制 吐剤. 劇薬・処方せん ... とにより、制吐作用を発現すると考えられている。 【有効成分 ...

関連画像

セロトニン受容体拮抗型制吐薬 クロム親和性細胞 - Chromaffin cell 制吐薬] 薬データベース セロトニン受容体の画像 - 原寸 ht3 受容体 拮抗 型 制 吐剤 製造 塩酸グラニセトロン/GRANISETRON


★リンクテーブル★
先読みセロトニン受容体」「5-HT3受容体
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関連記事受容体」「H」「」「受容」「制吐

セロトニン受容体」

  [★]

serotonin receptor
5-HT受容体
セロトニン


セロトニン受容体 (GOO.300)

サブタイプ シグナル 局在 機能 生体反応 選択的作動薬 選択的阻害薬
5-HT1A AC縫線核
海馬
自己受容体   8-OH-DPAT
tandospirone
 
5-HT1B AC鉤状回
黒質
自己受容体      
5-HT1C AC脳血管 血管収縮      
5-HT1D AC皮質
線条体
-   sumatriptan  
5-HT1E AC脳および末梢 -      
5-HT2A PLC血小板
平滑筋
大脳皮質
血小板凝集
収縮
神経興奮
  α-methtl-5-HT, DOI スピペロン
ketanserin
5-HT2B PLC胃底 収縮   α-methtl-5-HT, DOI  
5-HT2C PLC脈絡叢 -   α-methtl-5-HT, DOI  
5-HT3 ion channel 末梢神経 神経興奮   2-methyl-5-HT ondansetron
tropisetron
腸神経細胞 嘔吐
最後野
5-HT4 AC胃腸管 神経興奮   renzapride  
海馬 認知
5-HT5A AC         
5-HT5B ? 海馬      
5-HT6 AC線条体      
5-HT7 AC脳下垂体
小腸
     
  • 5-HT3受容体はリガンドの結合により開閉してNa+, K+の等価に関わる。ニコチン性受容体に似ている。(GOO.299)

セロトニン受容体

  • 5-HT1A
  • リガンドの結合に共役してK+チャネルを開口→過分極→電位依存性カルシウムチャネルを抑制
  • 脳幹縫線核、に局在
鎮静作用をしめすセロトニン作動性ニューロンが存在
  • somatodendritic 5-HT1A autoreceptors descrease raphe cell fireing when activated by 5-HT released from axon collaterals of the same or adjacent neurons. (GOO.301)
  • 5-HT1B
  • 5-HT1C
  • 5-HT1D
  • 5-HT1E
  • 5-HT2A
  • 5-HT2B
  • 5-HT2C
  • 5-HT5A
  • 5-HT5B
  • 5-HT6受容体
  • 5-HT7受容体


5-HT3受容体」

  [★]

5-HT3 receptor
セロトニン受容体


5-HT3 antagonistic antiemetic」

  [★] 5-HT3受容体拮抗型制吐薬

受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

H」

  [★]

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「the 8th letter of the Roman alphabet」
h

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「hydrogenの化学記号」

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「鉛筆の硬度 / 《俗》heroin」

薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品


受容」

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accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる


制吐」

  [★]

antiemesisantiemetic
制吐剤制吐薬鎮吐薬鎮吐制吐作用




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