陰イオン交換樹脂系薬物

出典: meddic

作用機序

  • 1. 腸管内で胆汁酸を吸着→腸管からの胆汁酸の再吸収↓(cf.腸肝循環)→肝臓に再吸収されてくる胆汁酸↓→肝内コレステロールからの胆汁酸合成↑→肝臓内コレステロール↓
  • 2. 以下のことが同時に起こりうる
  • 2-a. →LDL受容体の発現↑→血液内LDL↓
  • 2-b. →コレステロールの生合成↑→肝内コレステロール↑
2-b.の経路が2-a.の作用を弱める→HMG-CoA還元酵素との併用で薬効が増す

欠点

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cholestyramine
クエストラン
  • 陰イオン交換樹脂系薬物
  • 吸着剤

概念

  • 高分子陰イオン交換樹脂。
  • 不溶性の4級アンモニウム型陰イオン交換樹脂 → negative chargeを持つ物質、胆汁酸の吸着を目的として用いる。

作用機序

「クエストラン粉末44.4% 」より引用
  • 腸管内において胆汁酸と結合してその糞中排泄量を増大させることにより、外因性のコレステロールの吸収が阻害される。また、排泄量の増大による胆汁酸の減少を補償するために、肝においてはコレステロールから胆汁酸への異化が亢進する。これらの作用により血中コレステロールを低下させると考えられている。
  • またコレスチラミンが、胆汁中に排泄されたレフルノミドの活性代謝物を吸着することにより消化管からの再吸収を抑制し、レフルノミドの活性代謝物の体外排泄を促進させると考えられている。

効能又は効果/用法及び用量

「クエストラン粉末44.4% 」より引用
  • 高コレステロール血症
  • レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去

適応

  • 1)高コレステロール血症
  • 2)レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去 保険適用の対象:他の薬剤の用量に比べ大量に投与され、かつ、微粉末の製剤であるため、服用時に患者の肉体的負担が大きいことから、一般に高コレステロール血症の治療薬の選択においては、他の薬剤が優先して使用される。ただし、家族性高コレステロール血症の重症例の治療においては、不可欠な製剤として使用されるものであること(昭和60年7月19日保険発第78号厚生省保険局医療課長通知)

添付文書

  • クエストラン粉末44.4%
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2189009R1032_1_01/2189009R1032_1_01?view=body



薬物」

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