鎮痙薬

出典: meddic

antispasmodic agentantispastic drugantispasmodic drugspasmolyticantispasmodic
鎮痙鎮痙剤副交感神経遮断薬


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和文文献

  • 保存的治療にて3年間の経過を観察し得た孤立性上腸間膜動脈解離の1例
  • 特異体質性薬物性肝障害の前臨床基礎研究
  • 消化器官用薬--胃腸薬,整腸薬,止しゃ薬,鎮痛鎮痙薬,便秘薬,消化性潰瘍薬 (特集 産科の薬物療法) -- (薬物の選択)

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★リンクテーブル★
国試過去問105A052
リンク元ムスカリン受容体」「鎮けい剤」「コリンエステラーゼ阻害薬」「抗コリン薬」「ムスカリン受容体拮抗薬
拡張検索向神経性鎮痙薬
関連記事」「鎮痙

105A052」

  [★]

  • 4歳の男児。頻回のげっぷを主訴に来院した。半年前から次第にげっぷの回数が増えてきた。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知せず、圧痛を認めない。 24時間下部食道pHモニタリングの結果(別冊No.19)を別に示す。
  • この疾患に対する有効な治療法はどれか。 2つ選べ。



[正答]


※国試ナビ4※ 105A051]←[国試_105]→[105A053

ムスカリン受容体」

  [★]

muscarinic receptor
ムスカリン性受容体ムスカリン性アセチルコリン受容体 muscarinic cholinergic receptors mAChR
アセチルコリン受容体ニコチン受容体ムスカリン受容体拮抗薬受容体
  • アセチルコリン受容体のサブタイプ
  • 7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体 →ニコチン受容体はイオンチャネル型
β-アドレナリン受容体などと類似の構造と機能を有する (SPC.66)
  • M1受容体は自律神経節の節後ニューロンでslow EPSPの発生に関与 (⇔NNfast EPSPの発生に関与) (SP.412)
  • M2受容体は心臓に抑制的
  • M3受容体は平滑筋収縮、分泌線分泌促進

ムスカリン受容体 (SP.412)

アセチルコリン受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
ムスカリン性受容体 M1 オキソトレモリン ピレンゼピン 自律神経節 節後細胞脱分極

slow EPSP発生)

ムスカリン アトロピン
M2 ムスカリン トリピトラミン 心臓 心拍数,伝導速度,心房収縮力低下
アトロピン
M3 ムスカリン ダリフェナシン 平滑筋 収縮
アトロピン 分泌腺 分泌促進

ムスカリン性受容体 (出典?)

ムスカリン性受容体 局在 反応 シグナル伝達系
M1 自律神経節 脱分極 Gq→PLC→IP3/DAG
中枢神経  
M2 心臓 洞房結節 脱分極の抑制、過分極 Gi→K+チャネル開
心房 収縮力↓ Gi→cAMP↓→電位依存性L型Caチャネル閉
房室結節 伝導速度↓  
心室 収縮力↓  
M3 平滑筋 収縮 Gq→PLC→IP3/DAG
血管内皮細胞 拡張 NO産生
外分泌腺 分泌促進 Gq→PLC→IP3/DAG

ムスカリン受容体作動薬・拮抗薬の臨床応用

種類 疾患への適応
ムスカリン作動薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉
コリンエステラーゼ阻害薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病
ムスカリン受容体拮抗薬 鎮痙薬(消化管、胆管、尿路など)、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与




鎮けい剤」

  [★]

鎮痙薬骨格筋弛緩剤

商品


  • アフロクアロン:脊髄から上位の中枢にかけての広範囲の部位に作用して、筋緊張亢進状態を緩解させる。
  • エペリゾン:脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のCa2+チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する。3)
  • バクロフェン:γ-アミノ酪酸(GABA)の誘導体で、脊髄の単シナプス及び多シナプス反射の両方を抑制し、γ-運動ニューロンの活性を低下させる抗痙縮剤
  • クロルゾキサゾン


コリンエステラーゼ阻害薬」

  [★]

cholinesterase inhibitor cholinesterase inhibitors
抗コリンエステラーゼ薬 anticholinesterase
アセチルコリンアセチルコリン受容体副交感神経

コリンエステラーゼ阻害薬=

アルツハイマー病の治療薬

作用機序

  • 図:GOO.203

活性部位に結合

エドロフォニウムは四級アミンなので腎臓より速やかに排泄され、持続時間が短い。

酵素ををカルバモイル化

酵素をリン酸化

  • 有機リン化合物系

薬理作用

動態

適応

臨床応用

種類 疾患への適応
ムスカリン作動薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉
コリンエステラーゼ阻害薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病
ムスカリン受容体遮断薬 鎮痙薬(消化管、胆管、尿路など)、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与

注意

禁忌

副作用

抗コリン薬」

  [★]

anticholinergics, anticholinergic, anticholinergic agent, anticholinergic drug, cholinolytic, cholinolytic drug, cholinergic antagonist
抗コリン剤抗コリン作用薬コリン作用遮断薬 cholinergic blocking agent
ムスカリン性受容体拮抗薬 muscarinic antagonist


  • 副交感神経ムスカリン受容体拮抗薬であり、副交感神経作用を抑制する。

抗コリン薬の主な作用

(YN2010 抗コリン薬(神経精神))
  • 1. 散瞳作用:眼底検査や虹彩炎治療など
  • 2. 膀胱利尿筋弛緩作用:尿路結石症鎮痙
  • 3. 腺分泌抑制作用:麻酔前投与
  • 4. 胃酸分泌抑制作用:抗胃潰瘍
  • 5. 消化管運動抑制作用
  • 6. 抗Parkinson作用
  • 7. 抗迷走神経作用:徐脈性不整脈の治療
  • 8. 農薬解毒作用:有機リン剤、カーバメート剤の解毒

therapeutic uses of muscarinic receptor antagonists

GOO.195
  • 呼吸器:気道分泌抑制。(アトロピンは気道分泌を抑制し、分泌物が乾固しうるが、イプラトロピウム、チオトロピウムはmucociliary clearanceにおける副作用を呈しないので、気道疾患に用いられている)
  • 泌尿器:過活動性膀胱、夜尿症、対麻痺における頻尿
  • 消化器:抗潰瘍薬(M1受容体選択性のある薬剤。ピレンゼピンテレンゼピン)。鎮痙薬



ムスカリン受容体拮抗薬」

  [★]

muscarinic receptor antagonist
ムスカリン受容体遮断薬抗ムスカリン様作用薬、antimuscarinic drug
ムスカリン受容体アセチルコリン受容体
  • 気道閉塞性障害
  • 鎮痙薬
臭化ブチルスコポラミン scopolamine butylbromide
製品名:ブスコパン Buscopan
チキジウム tiquizium


向神経性鎮痙薬」

  [★]

neurotropic antispasmodics
鎮痙薬


薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品



鎮痙」

  [★]

spasmolysisantispasmodicantispastic
鎮痙剤鎮痙薬




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