酢酸セトロレリクス

出典: meddic

cetrorelix acetate
セトロレリックス、・酸セトロレリックス

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和文文献

  • NEW DRUGS 酢酸セトロレリクス
  • 千石 一雄
  • クリニカルプラクティス 25(10), 981-983, 2006-10
  • NAID 40015131072
  • 不妊治療における新たなアプローチ : 2)酢酸セトロレリクスの国内臨床試験成績
  • 千石 一雄
  • 日本不妊学会雑誌 = Japanese journal of fertility and sterility 49(3), 151, 2004-08-01
  • NAID 10013455351

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 酢酸セトロレリクスについてお 防止薬 酢酸セトロレリクスアンタゴニストを用いた排卵 GnRHアゴニストとGnRH

添付文書

薬効分類名

  • GnRHアンタゴニスト

販売名

セトロタイド注射用0.25mg

組成

成分・含量(1瓶中):

  • セトロレリクス酢酸塩0.27mg
    (セトロレリクスとして0.25mgに相当)

添加物:

  • D-マンニトール54.8mg

禁忌

本剤の成分又はGnRH誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳中の婦人[「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照]

卵巣,乳房,子宮,下垂体又は視床下部に腫瘍のある患者[本剤投与に先立って実施される卵巣刺激薬の投与により腫瘍が悪化あるいは顕性化するおそれがある。]

診断の確定していない不正出血のある患者[悪性腫瘍の疑いがあり,その場合,卵巣刺激薬の投与により腫瘍が悪化あるいは顕性化するおそれがある。]

効能または効果

調節卵巣刺激下における早発排卵の防止


*3mg単回投与法*卵巣刺激開始6又は7日目に,セトロレリクスとして3mgを腹部皮下に単回投与する。
なお,卵胞の発育が不十分等の理由により,セトロレリクス投与から5日以内に排卵誘発を行わない場合には,セトロレリクス3mg投与の5日後から排卵誘発当日まで,セトロレリクスとして0.25mgを1日1回腹部皮下に連日投与する。* 
0.25mg反復投与法*卵巣刺激開始6日目から排卵誘発当日まで,セトロレリクスとして0.25mgを1日1回腹部皮下に連日投与する。

慎重投与

アレルギー素因のある患者

連続した周期で卵巣刺激を受ける患者[連続した周期での本剤の投与経験が少ないため。]

重大な副作用

アナフィラキシー様症状(頻度不明※1):血圧低下,一時的な意識喪失・見当識喪失,咳及び紅斑を伴うアナフィラキシー様症状が報告されているので,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

  • ※1:海外において報告されたものであるため発現頻度は不明である。

薬効薬理

薬理作用

閉経前の健康成人女性4例の月経周期1?5日目にセトロレリクス3mgを腹部皮下に投与すると,血清LH(黄体形成ホルモン)濃度は投与直後から速やかに低下し,7日間にわたって10mIU/mL未満の低濃度を維持した 18)

(参考)

  • セトロレリクスは単回投与において,去勢雄ラットのLH分泌を,また,卵巣摘出雌ラットのLH及びFSH(卵胞刺激ホルモン)分泌を抑制した。また,成熟雌ラットにおいては,発情前期LHサージを阻止し,性周期を延長させた。反復投与においても,雌雄ラット共に下垂体LHと性ステロイドホルモンの分泌を抑制した。雄サルを用いた反復投与においては,LH及びテストステロンの分泌を抑制した 19)?23)

作用機序

  • セトロレリクスは,内因性GnRHと競合してヒト下垂体GnRH受容体に結合し,内因性GnRHの作用を遮断することにより下垂体からのゴナドトロピン分泌を抑制する。このため,下垂体ゴナドトロピン分泌は投与直後から速やかに抑制され,GnRHアゴニスト投与でみられる投与初期の下垂体ゴナドトロピンの一過性分泌亢進は起こらない 24)

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称:

  • セトロレリクス酢酸塩(JAN)
    Cetrorelix Acetate

化学名:

  • (-)-N-Acetyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-p-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridyl)-D-alanyl-L-seryl-L-tyrosyl-N 5-carbamoyl-D-ornithyl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl-D-alanin-amide acetate

分子式:

  • C70H92ClN17O14・xC2H4O2(1≦x≦2)

分子量:

  • 1491.09(一酢酸塩)?1551.14(二酢酸塩)

化学構造式:

性状:

  • 白色の軽質の粉末である。
    水/酢酸(100)混液(7:3)にやや溶けやすく,水,メタノール及びエタノール(95)に溶けにくく,アセトニトリルに極めて溶けにくい。

融点:

  • 約218℃

分配係数:

  • 0.094[pH6.9,1-オクタノール/水]


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