酢酸グアナベンズ

出典: meddic

グアナベンズ

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グアニジンの一般構造薬価基準制度の見直しに関する MLリソース:高血圧治療剤

添付文書

薬効分類名

  • 高血圧症治療剤

販売名

  • ワイテンス錠2mg

組成

 *成分・含量

  • 1錠中「日本薬局方」グアナベンズ酢酸塩2.525mg(グアナベンズとして2mg)

 添加物

  • 結晶セルロース、乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

 本態性高血圧症

  • グアナベンズとして、通常成人1回2mg1日2回経口投与する。
    効果が不十分な場合は、1回4mg1日2回に増量する。
    なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

慎重投与

肝障害のある患者

  • [肝初回通過効果を受けにくくなり、高い血中濃度が持続するおそれがある。]

腎障害のある患者

  • [排泄遅延により、高い血中濃度が持続するおそれがある。]

狭心症、心筋梗塞の患者

  • [動物実験で心拍数減少と心収縮力低下が認められているので、症状が悪化するおそれがある。]

高血圧以外の原因による心不全のある患者

  • [動物実験で心拍数減少と心収縮力低下が認められているので、症状が悪化するおそれがある。]

虚血性心疾患およびうっ血性心不全の既往歴のある患者

  • [動物実験で心拍数減少と心収縮力低下が認められているので、症状が悪化するおそれがある。]

脳血管障害のある患者

  • [血圧下降に基づく脳血流量の低下により、脳梗塞を惹起するおそれがある。]

高齢者

  • (「高齢者への投与」の項参照)

薬効薬理

 <降圧作用

  • 選択的α2−アドレナリン受容体刺激作用を有する(ラット摘出輸精管9)、ウサギ摘出大動脈条片10))。
  • 中枢部位に作用して遠心性交感神経活動を低下させるとともに交感神経終末における神経伝達を遮断することにより血圧を低下させる(麻酔ネコ11):静脈内投与、ウサギ摘出標本12))。
  • 高血圧自然発症ラット13)、腎性高血圧ラット13)及びイヌ14)、DOCA−Salineラット13)において、経口投与によりいずれもほぼ同程度の持続性降圧作用を有する。


有効成分に関する理化学的知見

 分子式

  • C8H8Cl2N4・C2H4O2

 分子量

  • 291.13

 性 状

  • 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
    酢酸(100)に溶けやすく、メタノール又はエタノール(95)にやや溶けやすく、
    水に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
    光によって徐々に変化する。

 融 点

  • 約190℃(分解)


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