酒石酸レバロルファン

出典: meddic

レバロルファン

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本剤は日本薬局方レバロルファン酒石酸塩注射液である。 容 量 1管(1mL) 有効成分 レバロルファン酒石酸塩 1mg 性 状 無色澄明の液 pH 30.~45. 浸透圧比(生理食塩液に対する比) 約1 添加物:パラオキシ安息香酸メチル0.8mg ...
[商品名]ロルファン注射液 [レコード番号]2213401A1024 [添付文書日付]9712 [作改種別]カイテイ [薬効分類]2213 [一般名]酒石酸レバロルファン 酒石酸レバロルファン注射液(日局) [薬品名] ロルフアンチユウシヤエキ LORFAN INJECTION

添付文書

販売名

ペチロルファン注射液

組成

容 量

  • 1管(1mL)

1管中の有効成分

  • ペチジン塩酸塩 50mg
    レバロルファン酒石酸塩 0.625mg

添加物

  • 本剤1管中にクロロクレゾール1mg、pH調整剤を含有

禁忌

  • 重篤な呼吸抑制のある患者
    [呼吸抑制を増強する。]
  • 重篤な肝障害のある患者
    [昏睡に陥ることがある。]
  • 慢性肺疾患に続発する心不全のある患者
    [呼吸抑制や循環不全を増強する。]
  • 痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者
    [脊髄の刺激効果があらわれる。]
  • 急性アルコール中毒の患者
    [呼吸抑制を増強する。]
  • 既往に本剤に対する過敏症のある患者
  • モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能または効果

  • ○激しい疼痛時における鎮痛・鎮静・鎮痙
  • ○麻酔前投薬
  • ○麻酔の補助
  • ○無痛分娩

○激しい疼痛時における鎮痛・鎮静・鎮痙に用いる場合

  • 通常、成人には、ペチジン塩酸塩として、1回35〜50mgを皮下又は筋肉内に注射する。なお、必要に応じて3〜4時間ごとに追加する。特に急を要する場合には、緩徐に静脈内に注射する。

○麻酔前投薬に用いる場合

  • 通常、麻酔前30〜90分にペチジン塩酸塩として、50〜100mgを皮下又は筋肉内に注射する。

○全身麻酔の補助に用いる場合

  • 通常、5%ブドウ糖注射液又は生理食塩液で、1mL当りペチジン塩酸塩として、10mgを含有するように希釈し、ペチジン塩酸塩として、10〜15mgずつ間歇的に静脈内に注射する。なお、投与量は場合によりペチジン塩酸塩として50mgまで増量することもある。

○無痛分娩に用いる場合

  • 通常、子宮口二横指開大ないし全開時に、ペチジン塩酸塩として、70〜100mgを皮下又は筋肉内に注射する。なお、必要に応じて3〜4時間ごとに35〜70mgずつ1〜2回追加する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。


慎重投与

  • 心筋梗塞、心房細動、上室性頻脈のある患者
    [病態が増悪するおそれがある。]
  • 手術後の患者等の血圧保持の困難な患者
    [著しい血圧降下が生じることがある。]
  • 呼吸機能障害のある患者
    [呼吸抑制を増強するおそれがある。]
  • 気管支喘息発作中の患者
    [気管支平滑筋を収縮させる。]
  • 肝・腎機能障害のある患者
    [代謝・排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある。]
  • 頭部外傷、脳の器質的障害のある患者及び頭蓋内圧亢進のある患者
    [呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を増強するおそれがある。]
  • 痙攣の既往歴のある患者
    [痙攣を誘発するおそれがある。]
  • ショック状態にある患者
    [循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。]
  • 代謝性アシドーシスのある患者
    [呼吸抑制を起こすおそれがある。]
  • 甲状腺機能低下症(粘液水腫等)の患者
    [呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。]
  • 副腎皮質機能低下症(アジソン病等)の患者
    [呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
  • 薬物依存の既往歴のある患者
    [依存性を生じやすい。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 新生児、乳児(「小児等への投与」の項参照)
  • 衰弱者
    [呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
  • 前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者
    [排尿障害を増強することがある。]
  • 急性腹症のある患者
    [急性腹症の経過及び診断を混乱させるおそれがある。]
  • 器質的幽門狭窄、麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者
    [消化管運動を抑制する。]
  • 胆嚢障害及び胆石のある患者
    [胆道痙攣を起こすことがある。]
  • 重篤な炎症性腸疾患のある患者
    [連用した場合、巨大結腸症を起こすおそれがある。]

重大な副作用

  • (いずれも頻度不明)
  • 連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。
  • ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、意識低下等があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 呼吸抑制があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤(ナロキソン、レバロルファン等)が拮抗する。
  • 錯乱、せん妄があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 痙攣があらわれるとの報告がある。
  • 無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫があらわれるとの報告がある。
  • 炎症性腸疾患の患者に投与した場合、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸があらわれるとの報告がある。

薬効薬理

  • ◇ペチジン塩酸塩は各科領域での鎮痛・鎮静・鎮痙剤として使用されるとともに、麻酔前投薬、麻酔の補助、無痛分娩に応用されている。しかし、ペチジン塩酸塩には、モルヒネ系薬剤と同様呼吸抑制作用があり、そのため治療に必要な量を十分投与できない場合がある。
  • ◇レバロルファン酒石酸塩(ロルファン注)は一般に麻薬の鎮痛効果に影響を及ぼすことなく、麻薬に特有な呼吸抑制作用を消失させる。この効果は注射後1分以内に発現し、2〜5時間持続する。
  • ◇本剤はレバロルファン酒石酸塩により、ペチジン塩酸塩の呼吸抑制を防止し、しかも十分な鎮痛・鎮痙効果を示す。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • レバロルファン酒石酸塩(Levallorphan Tartrate)〔JAN〕

化学名

  • 17-Allylmorphinan-3-ol monotartrate

分子式

  • C19H25NO・C4H6O6

分子量

  • 433.49

融 点

  • 174〜178℃

性 状

  • レバロルファン酒石酸塩は白色〜微黄色の結晶性の粉末で、においはない。水又は酢酸(100)にやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。


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  • C4H6O6。
  • IUPAC名:2,3-ジヒドロキシブタン二酸
  • 分子量150.09。


レバロルファン」

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levallorphan
酒石酸レバロルファン levallorphan tartrate
ロルファン注射液ペチロルファン
オピオイド受容体麻薬性鎮痛薬



酸」

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acid
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tartar
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