酒石酸トルテロジン

出典: meddic

トルテロジン

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和文文献

  • OP-058 酒石酸トルテロジンの副作用に関する検討(OAB,一般演題口演,第98回日本泌尿器科学会総会)
  • 津ヶ谷 正行,伊藤 尊一郎,岡田 真介,濱川 隆
  • 日本泌尿器科學會雜誌 101(2), 247, 2010-02-20
  • NAID 110007867976
  • APP-095 酒石酸トルテロジン、コハク酸ソリフェナシンおよびイミダフェナシンの治療効果と副作用の発現の比較検討(発表・討論,総会賞応募ポスター,第98回日本泌尿器科学総会)
  • 後藤 健,杉本 昌顕,山田 泰,関 成人,内藤 誠二,武居 哲郎
  • 日本泌尿器科學會雜誌 101(2), 228, 2010-02-20
  • NAID 110007867914

関連リンク

これらがないかをきちんと見極め、原因疾患があるのなら、その治療をあわせて行うこと が大切です。 効能, 過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁。 用法, 通常、成人は酒石酸トルテロジンとして4mgを1日1回経口服用する。なお、患者の忍容 ...

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添付文書

薬効分類名

  • 過活動膀胱治療剤

販売名

デトルシトールカプセル2mg

組成

有効成分

  • 酒石酸トルテロジン
    2.00mg

添加物

  • エチルセルロース、オレイン酸、精製白糖、中鎖脂肪酸トリグリセリド、トウモロコシデンプン又はバレイショデンプン、ヒプロメロース
    (カプセル本体)
    青色2号、黄色三二酸化鉄、ラウリル硫酸ナトリウム

禁忌

  • 尿閉(慢性尿閉に伴う溢流性尿失禁を含む)を有する患者[尿閉が更に悪化するおそれがある(「重要な基本的注意」1.の項参照)。]
  • 眼圧が調節できない閉塞隅角緑内障の患者[眼圧の上昇を招き、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 重篤な心疾患のある患者[抗コリン作用により、症状を増悪させるおそれがある。また、過量投与にてQT間隔の延長がみられている(「過量投与」の項参照)。]
  • 麻痺性イレウスのある患者[抗コリン作用により胃腸管の緊張、運動性は抑制され、胃腸管内容物の移動は遅延するため、麻痺性イレウスの患者では、胃腸管内容物の停滞により閉塞状態が強められるおそれがある。]
  • 胃アトニー又は腸アトニーのある患者[抗コリン作用により症状が悪化するおそれがある。]
  • 重症筋無力症の患者[抗コリン作用により症状が悪化するおそれがある。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁
  • 過活動膀胱と類似した症状を示す尿路感染症、尿路結石、前立腺癌、膀胱癌等の疾患を有する場合は、その治療を行うこと。[「重要な基本的注意」2.の項参照]
  • 前立腺肥大症における過活動膀胱の症状は、前立腺肥大症の治療により消失又は軽減することがあるので、前立腺肥大症の治療を優先すること。[「重要な基本的注意」2.の項参照]
  • 通常、成人には酒石酸トルテロジンとして4mgを1日1回経口投与する。
    なお、患者の忍容性に応じて減量する。
  • 腎障害がある患者、肝障害がある患者、又はマクロライド系抗生物質及びアゾール系抗真菌薬等のチトクロムP450分子種(CYP3A4)阻害薬を併用している患者においては、トルテロジン及びDD01(薬理活性を有するトルテロジン水酸化代謝物)の血清中濃度が増加する可能性があるので、酒石酸トルテロジンとして2mgを1日1回経口投与する。

慎重投与

  • 尿閉を発症するおそれのある患者[尿閉を招くおそれがある。]
  • 排尿困難のある前立腺肥大の患者[排尿困難又は残尿が更に悪化するおそれがある。]
  • 胃腸管運動が低下するおそれのある患者[腸管の閉塞を招くおそれがある。]
  • 潰瘍性大腸炎の患者[中毒性巨大結腸があらわれるおそれがある。]
  • 眼圧が調節可能な閉塞隅角緑内障の患者[眼圧の上昇を招き、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 狭心症等の虚血性心疾患のある患者[抗コリン作用により頻脈が生じ、症状を増悪させるおそれがある。]
  • クラスIA(キニジン、プロカインアミド等)又はクラスIII(アミオダロン、ソタロール等)の抗不整脈薬を投与中の患者を含むQT延長症候群患者[「重要な基本的注意」5.及び「薬物動態」2.(7)の項参照]
  • 甲状腺機能亢進症の患者[頻脈等の交感神経興奮症状が悪化するおそれがある。]
  • 腎障害のある患者[「用法及び用量に関連する使用上の注意」及び「薬物動態」2.(5) 1)の項参照]
  • 肝障害のある患者[「用法及び用量に関連する使用上の注意」及び「薬物動態」2.(5) 2)の項参照]
  • 認知症、認知機能障害のある患者[抗コリン作用により、症状を悪化させるおそれがある。]
  • パーキンソン症状又は脳血管障害のある患者[症状の悪化あるいは精神神経症状があらわれるおそれがある。]

重大な副作用

アナフィラキシー様症状(頻度不明)注)

  • アナフィラキシー様症状(血管浮腫を含む)があらわれることがある。観察を十分に行い、症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
    注:自発報告のため頻度不明

尿閉(0.3%)

  • 尿閉があらわれることがある。症状があらわれた場合には、投与を中止し、導尿を実施するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

膀胱収縮に対する作用

生体位膀胱収縮28,29)

  • トルテロジン及びDD01は、麻酔ネコにおいてカルバコール又はアセチルコリンによる膀胱収縮を用量依存的に抑制した。一方、電気刺激による唾液分泌の抑制はより高用量で認められたことから、唾液腺より膀胱筋に対する組織選択性が高いと考えられる。

摘出膀胱収縮28,29,30,31)

  • トルテロジン及びDD01はモルモット、ラット及びヒト摘出膀胱のカルバコールによる収縮を濃度依存的かつ競合的に抑制し、KB値はトルテロジンで2.0〜4.0nM、DD01で0.84〜3.1nMであった。また、トルテロジン及びDD01はヒト摘出膀胱における電気刺激による収縮も0.01〜1μMで濃度依存的に抑制した。

作用機序(ムスカリン受容体拮抗作用)28,29,32)

  • トルテロジン及びDD01は、ヒト及びモルモットのムスカリン受容体に対してKi値が2.7〜4.5nMとほぼ同程度の高い親和性を示した。ムスカリン受容体を介した膀胱収縮に対するトルテロジンのIC50値は14nMであったのに対し、その他の各種受容体に対しては、アドレナリンα受容体を介した門脈収縮、ヒスタミン受容体を介した回腸収縮、または、カルシウム流入による膀胱収縮に対するIC50値がそれぞれ2800nM、380nM、または、6500nMと抗ムスカリン作用と比較して高濃度でのみ認められた。DD01のこれらその他の受容体に対する作用はトルテロジンより弱かった。また、チャイニーズハムスター卵巣(CHO)細胞に発現させた5種のヒトムスカリン受容体サブタイプ(M1-M5)に対するKi値はトルテロジンで3.0〜5.0nM、DD01で2.0〜2.9nMとほぼ同程度の親和性を示し、ムスカリン受容体サブタイプに対する選択性は認められなかった。以上のことから、トルテロジン及びDD01の膀胱収縮抑制作用はムスカリン受容体に対する拮抗作用によると考えられた。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • 酒石酸トルテロジン(tolterodine tartrate)

化学名

  • (+)-2-{(1R)-3-[bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl}-4-methylphenol mono-L-tartrate

分子式

  • C22H31NO・C4H6O6

分子量

  • 475.57

性状

  • 本品は白色の結晶性の粉末である。
    ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、水にやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、アセトニトリル又は2-メチル-1-プロパノールに極めて溶けにくい。


★リンクテーブル★
リンク元tolterodine tartrate
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tartaric acid
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  • C4H6O6。
  • IUPAC名:2,3-ジヒドロキシブタン二酸
  • 分子量150.09。


トルテロジン」

  [★]

tolterodine
酒石酸トルテロジン, tolterodine tartrate
デトルシトール

概念

  • 抗コリン薬の一種で、膀胱に選択性の高いムスカリン受容体拮抗薬。

適応

禁忌

デトルシトールカプセル

用法用量

デトルシトールカプセル
  • 健常成人には酒石酸トルテロジン4mg 1T
  • 腎障害、肝障害、CYP3A4阻害のマクロライド系抗生物質・アゾール系抗真菌薬の服用の場合には、酒石酸トルテロジン2mg 1T



トル」

  [★]

Torr
圧力
  • 圧力の単位。
1 torr ≒ 1 mmHg
(1) 760 mmHg = 101325.0144354 Pa
(2)
  1 torr = 1 atm(1気圧(標準大気圧)) / 760
  1 atm = 101325 Pa = 760 torr
 ∴ (1)と(2)はわずかに異なる。


ロジン」

  [★]

rosin
コロホニウム colophonyレジン、松脂 まつやに
ピッチ


酸」

  [★]

acid
塩基


ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義



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