選択的セロトニン再取り込み阻害薬

出典: meddic

selective serotonin reuptake inhibitor, SSRI
薬理学向精神薬



特徴

  • TCAと違いcaridiotoxicityがない。また、ムスカリン受容体、ヒスタミン受容体、アドレナリン受容体、ドパミン受容体に結合しない。

適応

副作用

  • some degree of sexual dysfunction
  • GI distress
sertraline:diarrhea
paroxetine:comstipation
  • serotonin syndrome: rare but dangeraous elevation of 5HT: can occur when both an SSRI and a monoamine oxidase inhibitor are administered simultaneously.
  • hyperthermia, muscle rigidity, myoclonus, and rapid fluctuations in mental status and vital signs.

Wikipedia preview

出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/05/28 14:02:43」(JST)

wiki ja

[Wiki ja表示]

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

和文文献

  • 難治性気分障害の治療--エビデンスレビュー エビデンスに基づいた月経前不快気分障害(PMDD)の薬物治療ガイドライン
  • 山田 和男,神庭 重信
  • 臨床精神医学 40(2), 217-226, 2011-02
  • NAID 40018730356
  • 症例 三環系抗うつ薬から選択的セロトニン再取り込み阻害薬へ置換した後に認知機能が改善したうつ病の1例
  • 豊島 邦義,清水 祐輔,三井 信幸 [他]
  • 精神科 18(2), 238-243, 2011-02
  • NAID 40018703252
  • P-8 選択的セロトニン再取り込み阻害薬,フルボキサミンマレイン酸塩の直腸切離吻合後の神経再生作用への影響(ポスターディスカッション,第52回日本平滑筋学会総会)
  • 川原 勲,松吉 ひろ子,後藤 桂,張 国興,小畑 孝二,高木 都
  • 日本平滑筋学会雑誌 14(1), "J-34", 2010-06-11
  • NAID 110007643218

関連リンク

選択的セロトニン再取り込み阻害薬(せんたくてきセロトニンさいとりこみそがいやく、 Selective Serotonin Reuptake Inhibitors、SSRI)は、抗うつ薬の一種。シナプス におけるセロトニンの再吸収に作用することでうつ症状、病気としての不安の改善を 目指す ...
SSRI, 「明治製菓と藤沢薬品工業は24日、新型の抗うつ剤を1999.5.25から発売すると 発表した。 従来の抗うつ剤と異なり副作用が少ないため、長期、継続投与が可能になる という。 鬱病と 鬱状態のほか、 “戸締まりや火の始末が気になり外出できない” ...

関連画像

 セロトニン再取り込み阻害薬選択的セロトニン再取り込み  的セロトニン再取り込み阻害薬 セロトニン再取り込み阻害薬的セロトニン再取り込み阻害  再取り込み阻害薬 (Serotonin的セロトニン再取り込み阻害  的セロトニン再取り込み阻害薬


★リンクテーブル★
先読み薬理学」「向精神薬
国試過去問105G063」「108B047
リンク元抗利尿ホルモン不適合分泌症候群」「パロキセチン」「フルボキサミン」「抗うつ薬」「フルオキセチン
関連記事セロトニン」「選択」「」「阻害」「選択的

薬理学」

  [★]

pharmacology
drug entries


定義

  • 生物系と化学物質の選択的な相互作用を研究する学問 (SPC.2)

生物系と薬の相互作用

  • 薬の生物系に対する相互作用:薬理作用 <-化学の視点
  • 生物系の薬に対する相互作用:薬物動態 <-生物の視点

関連分野

  • 薬物学 materia medica
  • 生薬学
  • 実験薬理学
  • 臨床薬理学
  • 動物薬理学
  • 人体薬理学
  • 比較薬理学
  • 薬理作用学(薬力学)
  • 薬物動態学
  • 中毒学、毒科学
  • 薬物治療学
  • 処方学

薬品の命名

Ending of the drug name Category Example
~afil Erectile dysfunction sildenafil
~ane Inhalatinal general anesthetic halothane
~azepam Benzodiaizepine diazepam
~azine Phenothiazine (neuroleptic, antiemetic) chlorpromazine
~azole Ailtifungal ketoconazole
~barbital Barbiturate phenobarbital
~caine Local anesthetic lidocaine
~cillin Penicillin methicillin
~cycline Antibiotic, protein syntlesis inhibitor tetracycline
~ipramine TCA iimipramine
~navir Protease inhibitor saquinavir
~olol β-antagonist propranolol
~operidol Butyrophenone ( neuroleptic ) haloperidol
~oxin Cardiac glycoside ( inotropic agent ) digoxin
~phylline Methylxanthine theophylline
~pril ACE inhibitor captopril
~terol β2 agonist albuterol
~tidine H2 antagonist cimtidine
~triptyline TCA amitriptyline
~tropine Pituitary hormone somatotropine
~zosin a1 antagonist prazosin

薬一覧

薬物代謝

薬理動態

神経伝達物質

神経筋接合部遮断薬(筋弛緩薬)

交感神経作動薬

アドレナリン受容体

交感神経遮断薬

アドレナリン受容体

副交感神経作動薬

アセチルコリン受容体

副交感神経遮断薬

アセチルコリン受容体

貧血治療薬

甲状腺関連物質

痛風治療薬

  • 痛風発作予防薬
  • 尿酸排泄促進薬
  • 尿酸生成抑制薬


向精神薬」

  [★]

psychotropic drug, psychotropic drugs, psychotropic agent, psychoactive drug, psychotropic, psychotropics
精神疾患


  • 中枢神経系に作用して精神機能に影響を及ぼす薬物の総称

向精神薬に含まれる薬物

-


105G063」

  [★]

  • 次の文を読み、62-64の同いに答えよ。
  • 15歳の女子。いらいらして暴力を振るうことを心配した母親に伴われて来院。
  • 現病歴   中学2年になり、友人関係でトラブルが起こったころから食欲がなくなり、学校を休みがちになった。自分の部屋でいやな友人の顔が浮かぶと、そのときしていた行為を最初からやり直すようになった。不潔になったことを気にして頻回に手を洗うようになった。その後も学校では普通の生括を送っていたが、家では自分だけでなく母親に同じ言葉や行動を繰り返させ、母親が正確にやり直せないとパニックを起こしたり、暴力を振るったりするようになった。
  • 生育歴   3歳時に両親が離婚し、母親と弟との3人暮らし。小学校では成績も優秀で友人も多く、何事にも積極的な性格であった。中学で進学校に入学し、学業とスポーツに打ち込んでいた。
  • 現症   意識は清明。身長156cm、体重49kg。体温36.2℃。呼吸数16/分。脈拍72/分、整。血圧98/60mmHg。皮膚は冷たく乾燥している。手が荒れている。
  • 検査所見  尿、血液検査所見に異常を認めない。
  • 薬物治療として第一選択になるのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 105G062]←[国試_105]→[105G064

108B047」

  [★]

  • 14歳の男子。家庭や学校で反抗的な態度が目立つことを主訴に学校から勧められ、母親に伴われて来院した。半年前から特に母親に対して反抗的で、注意をすると怒鳴り、家具を叩くことが多いという。学校でも担任教師に時々反抗的な態度をとるが、暴力を振るうことはない。欠席はなく成績は中程度であり、バスケットボール部の活動には積極的に参加している。診察場面では礼節は保たれており、穏やかに会話をする。身体診察では異常所見を認めない。
  • 対応として適切なのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 108B046]←[国試_108]→[108B048

抗利尿ホルモン不適合分泌症候群」

  [★]

syndrome of inappropriate secretion of antidiuretic hormone, (国試)SIADH
syndrome of inappropriate secretion of antidiuresis, SIAD
抗利尿ホルモン不適合分泌ADH不適合分泌症候群 inappropriate antidiuretic hormone secretion inappropriate secretion of antidiuretic hormone syndrome inappropriate ADH syndrome IADHS、シュワルツ・バーター症候群 Schwartz-Bartter syndrome抗利尿ホルモン分泌異常症不適切ADH分泌症候群
syndrome of inappropriate ADHsyndrome of inappropriate ADH secretionsyndrome of inappropriate antidiuretic hormonesyndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretionsyndrome of inappropriate diuresissyndrome of inappropriate secretion of ADHsyndrome of inappropriate secretion of antidiuretic hormone
バソプレシン AVP


病因

  • 抗利尿ホルモンの不適切な分泌。
  • 1. 抗利尿ホルモンが分泌される血漿浸透圧の閾値が異常となっている ← セットポイントの異常
  • 2. 何らかの原因によって、恒常的に抗利尿ホルモンが分泌されている

HIM.2222改変

  • 悪性腫瘍
  • 癌腫:肺、十二指腸、膵臓、卵巣、膀胱・尿路系
  • その他:胸腺腫、中皮腫、気管支腺腫、カルチノイド、gangliocytoma、ユーイング肉腫
  • 頭部外傷
  • 感染症
  • 血管障害
  • 神経疾患
  • 先天奇形
  • 代謝異常
  • 薬剤性

病態生理

なぜ、waterのreabsorptionが増えるにもかかわらず、血圧が上昇しないの?
HIM.2222
  • 何らかの原因による不適切な抗利尿ホルモンの分泌 → 水の過剰な保持 →
1. → 細胞外液の増加 → (1)糸球体濾過量の増加と心房性利尿ペプチドの分泌、(2)レニン活性の抑制(supresses plasma renin activity)、(3)尿ナトリウム排泄の増加
細胞外液の増加を相殺しているが、その代償としてナトリウムを喪失し、低ナトリウム血症の増悪に繋がっている。 ← このために血圧は正常で、浮腫も起きないし、体液量も増えないと。
2. → 低ナトリウム血症 → 脳を含めた全身の細胞内液の増加 → 頭蓋内圧が亢進 → 急性水中毒症状
2-3日で脳の組織から水が排除されて症状が寛解する。
上記メカニズムに追加。
3. 1.の通り、循環血漿量の増加を招き、RAA系抑制などが起こる → 近位尿細管でのNa、水吸収低下(近位尿細管でのNa再吸収にはアンジオテンシンIIが関与) → 尿酸の再吸収低下、尿排泄増加(近位尿細管での挙動はNa、水と同じ、らしい) → 低尿酸血症

症状

低ナトリウム血症に基づくもの
尿量は変化がない  ←  水の再吸収が亢進しているため??

検査

診断基準

  • 1.低ナトリウム血症:血清ナトリウム濃度は135mEq/Lを下回る。
  • 2.血漿バゾプレシン値:血清ナトリウムが135mEq/L未満で、血漿バゾプレシソ値が測定感度以上である。
  • 3.低浸透圧血症:血漿浸透圧は280mOsm/kgを下回る。 ← 基準値:275-295 mOsmol/kg serum water(HIM.A)
  • 4.高張尿:尿浸透圧は300mOsm/kgを上回る。 ← 基準値:50-1200 mOsm/l (QB) , 500-800 mOsmol/kg water(HIM.A)
  • 5.ナトリウム利尿の持続:尿中ナトリウム濃度は20mEq/L以上である。
  • 6.腎機能正常:血清クレアチニンは1.2mg/dl以下である。
  • 7.副腎皮質機能正常:早朝空腹時の血清コルチゾールは6μg/dl以上である。

鑑別診断

  • 低ナトリウム血症を呈する疾患・病態を除外する

治療

参考1
  • 1.根治療   : 原疾患の治療を行う。
  • 2.水分摂取制限: 1日の総水分摂取量を体重1 kg当り15~20 mlに制限する。
  • 3.Na摂取   :食塩を経口的または非経口的に1日200 mEq以上投与する。
  • 4. 自由水排泄 :重症低ナトリウム血症(120 mEq/L以下)で中枢神経系症状を伴うなど速やかな治療を必要とする場合はフロセミドを随時10~20 mg静脈内に投与し、尿中ナトリウム排泄量に相当する3%食塩水を投与する。その際、橋中心髄鞘崩壊を防止するために1日の血清ナトリウム濃度上昇は10 mEq/L以下とする。
  • 5.ADH拮抗阻害薬:異所性バゾプレシン産生腫瘍に原因し、既存の治療で効果不十分な場合に限り、成人にはモザバプタン塩酸塩錠(30 mg)を1日1回1錠食後に経口投与する。投与開始3日間で有効性が認められた場合に限り、引き続き7日間まで継続投与することができる。
  • 6.ADH拮抗阻害薬:デメクロサイクリンを1日600~1,200 mg経口投与する。
注意:急速な低Na血症の補正は橋中心髄鞘崩壊 CPMをきたす。
ADH拮抗薬としては抗菌薬のデメクロサイクリン(レダマイシン)や抗てんかん薬ジフェニルヒダントイン(フェニトイン)が使われることがあった

参考

  • 診療と治療の手引き
http://square.umin.ac.jp/endocrine/tebiki/001/001008.pdf

国試



不適切ADH分泌症候群


パロキセチン」

  [★]

paroxetine
塩酸パロキセチン水和物 paroxetine hydrochloride hydrate
パキシル, Paxil
精神神経用剤

分類

  • 選択的セロトニン再取り込み阻害薬 SSRI

適応

  • うつ病・うつ状態、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害

禁忌

  • 1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 2. MAO阻害剤を投与中あるいは投与中止後2週間以内の患者(「相互作用」及び「重大な副作用」の項参照)
  • 3. チオリダジンを投与中の患者
  • 4. ピモジドを投与中の患者

副作用

  • うつ病・うつ状態患者、パニック障害患者、強迫性障害患者及び社会不安障害患者を対象とした本邦での臨床試験において、総症例1424例中975例(68.5%)に臨床検査値異常を含む副作用が報告された。その主なものは、傾眠336例(23.6%)、嘔気268例(18.8%)、めまい186例(13.1%)、頭痛132例(9.3%)、便秘113例(7.9%)であった(承認時)。
  • うつ病・うつ状態患者、パニック障害患者を対象とした使用成績調査及び強迫性障害患者を対象とした特定使用成績調査において、3239例中503例(15.5%)に臨床検査値異常を含む副作用が報告された。その主なものは、嘔気157例(4.8%)、傾眠120例(3.7%)、食欲不振42例(1.3%)、めまい42例(1.3%)であった(第13回安全性定期報告時)。

添付文書

[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1179041F1025_2_23



フルボキサミン」

  [★]

fluvoxamine FLVX
マレイン酸フルボキサミン fluvoxamine maleate
ルボックスデプロメール
セロトニンセロトニン受容体
精神神経用剤


  • 選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)

禁忌

副作用

  • 安全性評価対象例712例中306例(43.0%)、690件の副作用が認められた。内訳は副作用症状256例(36.0%)、522件、臨床検査値異常86例(12.1%)、168件であった。
  • 主なものは嘔気・悪心84件(11.8%)、口渇51件(7.2%)、便秘36件(5.1%)等の消化管障害、眠気69件(9.7%)、めまい21件(2.9%)等の精神神経系障害、怠感23件(3.2%)等の一般的全身障害、ALT(GPT)上昇31件(4.4%)、AST(GOT)上昇20件(2.8%)等の臨床検査値異常であった。(承認時:1999年4月)

添付文書

[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1179039F1036_1_30


抗うつ薬」

  [★]

antidepressant, antidepressants
薬理学、そううつ病、精神疾患

作用機序

三環系抗うつ薬 tricyclic antidepressant

  • 2つの説がある。
  • 1. (急性作用)シナプス前膜におけるノルアドレナリン、セロトニンの再取り込み↓→シナプス間隙における薬剤濃度↑
  • 2. (慢性作用)(2週間後)シナプス後膜における受容体の数↓
  • 慢性作用はシナプス間隙のノルアドレナリン、セロトニン濃度が上昇した結果、シナプス後膜の受容体が減少したために出現すると考えられる。

抗うつ薬

  • 三環系
  • 四環系
ミルナシプラン milnacipran
  • 非定型抗うつ薬 atypical agent




フルオキセチン」

  [★]

fluoxetine
塩酸フルオキセチン fluoxetine hydrochloride
プロザック Prozac
薬理学
  • 選択的セロトニン再取り込み阻害薬


セロトニン」

  [★]

serotonin, 5-HT, 5-hydroxytryptamine
神経伝達物質セロトニン受容体セロトニン作動性ニューロン5-ヒドロキシインドール酢酸 5-HIAA
生合成
 トリプトファン          →      5-ヒドロキシトリプトファン
         トリプトファン5-モノオキシゲナーゼ

                                     OH
                   /\                      /\/
 -OOC-CH(NH3+)-CH2----|○| → -OOC-CH(NH3+)-CH2----| ○|
             ||    |  |                ||    |  |
               \ / \/                 \ / \/
                  NH                      NH
          +                              +
    テトラヒドロビオプテリン     ジヒドロビオプテリン
          +
          O2

 5-ヒドロキシトリプトファン   →      セロトニン
         芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ

                                OH
                   /\                  /\/
 -OOC-CH(NH3+)-CH2----|○ | → H2N-CH2-CH2----| ○|
             ||    |  |            ||    |   |
               \ / \/              \ /\/
                  NH                  NH


薬理学

セロトニン再取り込み阻害薬

セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬



選択」

  [★]

selectionchoiceoptionselectchooseoptselectiveelectiveoptional
選ぶ、選挙、選択肢選択性選択的任意オプション選抜セレクション選定待期的随意
淘汰

薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品


阻害」

  [★]

blocking(精神医学), inhibition(生化学)
遮断 blockade途絶


選択的」

  [★]

selectiveselectively
選択選択性




★コメント★

[メモ入力エリア]
※コメント5000文字まで
ニックネーム:
コメント:




表示
個人用ツール


  meddic.jp

リンク
連絡