血糖降下薬

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k氏より

歴史

インスリンの抽出は大変意図的に行われたのに対し、スルフォニルウレア薬(SU)は偶然に見つかりました。で、1950年代にはじめに二型糖尿病患者に使われるようになりました。いまでは20種類くらいのSUが広く世界で使われています。 1997にはメグリチニドが臨床適用されました。食後高血糖治療薬としてはじめて使用された薬です。 メタフォルミンというビグアナイド薬(BG)は、ヨーロッパで広く使われていましたが、1995年にアメリカでも認可されました。 チアゾリジン1997年に市場導入され、二番目にメジャーインスリン刺激薬として使用されています。この種類の薬には、広汎肝障害を起こしにくく、世界中で使われています。


スルフォニルウレア薬 SU

作用機序

膵臓のβ細胞刺激によって、インスリン放出させ、血糖値を下げます。 治療が長引くと、インスリン分泌というSUβ細胞刺激性の効果が薄れてきますが、β細胞上のSU受容体ダウンレギュレーションによるものです。また、SUソマトスタチン放出刺激します。ソマトスタチングルカゴン分泌抑制しているので、これも関係SUの糖を下げる効果と関係しています。 SUはATP感受性Kチャンネルを抑制します。Kレベルが下がると、まく表面における、脱分極を促し、電位依存性カルシウムチャンネルを通じたカルシウムイオン流入促進します。 SUには無視できない膵臓作用があるという議論があります。確かにありうべきことですが、2型糖尿病患者治療においては、それほど重要なことではないようです。

ADME

SU薬はそれぞれが似たような作用スペクトラムを持っているので、薬物動態的な特性がここの薬を区別する手がかりです。腸管からのSU薬の吸収割合は薬によって違いますが、食物や、高血糖は、この吸収抑制します。高血糖はそれ自身、腸管運動抑制するので、ほかの薬の吸収阻害します。血漿濃度効果的な値にまで達する時間を考えると、半減期の短いSUは、食前三十分に投与するのが適切です。SU薬は90から99パーセントくらい血中たんぱく質と結合し、特にアルブミン結合します。 第一世代SU半減期分布において、大きく違っています。この半減期作用時間不一致理由はいまだはっきりしていません。 SUはすべて肝臓代謝を受け、尿中に排泄されます。なので、肝不全腎不全患者には要注意で処方します。

adverse effect

めったにありませんが、第一世代服用患者では、4パーセント割合でおきます。第二世代ではもっと少ないでしょう。低血糖による昏睡がしばしば問題になります。腎不全肝不全がある高齢者患者でおきやすいです。 重症低血糖脳血管障害も起こしうる。急性神経障害が見つかった高齢患者では血中グルコースレベルを測るのが大事です。半減期の長いSUもあるので、24から48時間グルコース輸液します。 第一世代は多くの薬物と相互作用を持っています。 ほかに、吐き気嘔吐、胆汁うっ滞性黄疸、脱顆粒球症、再生不良性溶血性貧血全身性アレルギー症状があります。 SU心血管障害による死亡率を上げるのかについては議論余地あり。

治療的使用

SUは、食事療法だけでは十分コントロールを得られない2型糖尿病患者血糖コントロールに用いられます。禁忌type 1 DM(diabetes mellitus:糖尿病)、妊婦授乳中患者腎障害肝障害患者です。 普通患者なら五割から八割くらい、経口糖尿病治療薬が効きます。インスリン療法必要になる患者もいます。 トルブタマイドの一日量は500ミリグラムで、3000ミリグラム最大の許容量です。SU治療成績の評価患者様子頻繁観察しながら、行います。 SUインスリン併用療法type 1, type 2 両方糖尿病で用いられていますが、βセルの残存能力がないとうまくいきません。

レパグリニド

レパグリニドはメグリチニドクラスの経口インスリン分泌促進物質です。化学構造上、SUとは異なっており、安息香酸から分離されたものです。 SU薬と同様にレパグリニド膵臓βセルにおけるATP依存性Kチャンネルを閉じることによりインスリン分泌促進します。AEもSU薬と同様、低血糖です。

ナテグリニド

Dふぇにるアラニンから分離された薬。レパグリニドよりもSEとして低血糖が認められづらいです。

ビグアナイド

メトフォルミンとフェノフォルミンは1957年に市場導入され、ブフォルミンが1958年に導入されました。ブフォルミンは使用が制限されていますが、前者二つは広く使われています。フェノフォルミンは1970年代乳酸アシドーシスのAEによって市場から姿を消しました。メトフォルミンはそのようなAEは少なく、ヨーロッパカナダで広く使われています。アメリカでは1995年に使用可能に。メトフォルミンは単独SU併用して使われます。

作用機序

ものの言い方によると、メトフォルミンは抗高血糖であって、血糖を下げる薬ではありません。膵臓からのインスリン放出は促さないので、どんな大容量でも低血糖は起こしません。グルカゴンコルチゾール成長ホルモンソマトスタチンにも影響なし。肝での糖新生抑制したり、筋や脂肪におけるインスリンの働きを増すことで、血糖を押さえます。

ADME

小腸から吸収安定構造で、血中蛋白結合しないで、そのまま尿中に排泄半減期は二時間。2.5グラム食事一緒に飲むのがアメリカで最もお勧めの最大用量。

adverse effect=

メトフォルミンは腎不全患者には投与しないこと。肝障害や、乳酸アシドーシス既往薬物治療中の心不全低酸素性慢性肺疾患なども合併症として挙げられる。乳酸アシドーシスはしかしながら、めちゃくちゃまれである。1000人年(たとえば100人いたら、10年のうちにという意味単位。または1000人いたら1年につき、ということ。)につき0.1という割合。 メトフォルミンの急性のAEは患者の20パーセントに見られ、下痢腹部不快感、吐き気、金属の味、食欲不振などです。メタフォルミンを飲んでいる間はビタミンB12葉酸のきゅうしゅうが 落ちています。カルシウムをサプリで取ると、ビタミンB12吸収改善されます。 血中乳酸濃度が3ミリMに達するとか、腎不全肝不全兆候が見られたら、メタフォルミンは中止しましょう。

チアゾリジン

作用機序

PPARγに効く。(ペルオキシソーム・プロライファレーター・アクチベイティッド・受容体、つまりペルオキシソーム増殖活性受容体みたいな。)PPARγに結合して、インスリン反応性をまして、炭水化物とか、脂質代謝調整します。

ADME

ロジグリタゾンとピオグリタゾンは一日一度。チアゾリジンは肝にて代謝され、腎不全のある患者にも投与できますが、活動性肝疾患があるときや肝臓トランスアミナーゼ上昇しているときは、使用しないこと。 ロジグリタゾンはCYP2C8で代謝されますがピオグリタゾンCYP3A4とCYP2C8で代謝されます。ほかの薬との相互作用や、チアゾリジン同士の相互作用はいまだ報告されていませんが、研究中です。

adverse effect

ピオグリタゾンとロジグリタゾンは肝毒性とはめったに関係しませんが、肝機能モニターする必要があります。心不全のある患者はまずそちらを治療してから。

αGI(グルコシダーゼ・インヒビター)

αGI小腸刷子縁におけるαグルコシダーゼの働きを阻害することによって、でんぷんデキストリン・ダイサッカリダーゼの吸収抑制します。 インスリンを増やす作用はないので、低血糖もおきません。吸収がよくない薬なので、食事開始一緒に飲むとよいです。 アカルボースミグリトールは食後高血糖抑制に使われます。 αGIは用量依存性に、消化不良ガス膨満下痢などをきたします。αGIインスリン併用中に低血糖症状が出たら、、グルコース補充します。

GLP1(グルカゴンペプチド)

経口から、グルコース静脈を通ると、インスリンが上がることがわかっていました。消化管上部からはGIP、消化管下部からはGLP1というホルモンが出ていて、糖依存性インスリン放出を促していることがわかりました。これらのホルモンインクレチンといわれています。この二つのホルモンは別の働き方でインスリン放出促進します。GIPはtype 2 DMではインスリン分泌促進する能力がほとんど失われています。一方GLP1は糖依存性インスリン分泌を強く促しています。つまりtype 2 DM治療ではGIPをターゲットにすればよいということになります。GLPグルカゴン抑制し。空腹感を押さえ、食欲を抑えます。体重減少実現できます。この長所相殺するように、GLP1は迅速DPPIV(ヂペプチジルペプチダーゼ4エンザイム)によって負活化されます。つまり、GLP1を治療に使うなら、連続的に体に入れなければなりません。GLP1受容体アゴニスト研究され、これはDPPIVにたいして抵抗性があります。 そのほかのGLP1療法アプローチに仕方としては、DPPIVプロテアーゼ不活性化で、それによってGLP1の循環量を増やそうとするものです。type 2 DM治療に新しい薬がでるかもしれないですね。

UpToDate Contents

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和文文献

  • 糖尿病 (特集 私の処方2015) -- (内分泌・代謝疾患の処方)
  • 鈴木 潤一,浦上 達彦
  • 小児科臨床 68(4), 851-857, 2015-04
  • NAID 40020401252
  • 経口血糖降下薬の選び方・使い方 (特集 糖尿病経口薬のリスク・ベネフィット)
  • 岩岡 秀明
  • 調剤と情報 = Rx info 21(3), 268-271, 2015-03
  • NAID 40020382263
  • 症例報告 HbA1cが偽性高値を示したために経口血糖降下薬の投与を受けた非糖尿病異常ヘモグロビンの2例
  • 清水 彩洋子,平良 暁子,畑﨑 聖弘 [他]
  • 糖尿病 58(2), 121-127, 2015-02
  • NAID 40020383741
  • 今後の薬物開発の動向 (第5土曜特集 糖尿病のすべて) -- (治療法の考え方と位置づけ)
  • 田邉 昭仁,加来 浩平
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098F048」

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  • 次の文を読み、47、48の問いに答えよ。
  • 48歳の男性。夜間の呼吸困難のため救急車で搬入された。
  • 現病歴 : 4年前に狭心症と診断され、アスピリンと亜硝散薬とを服薬していたが、半年前から中断していた。3か月前から通勤途中の駅の階段を昇るとき軽度の胸痛を感じていた。2か月前から、就眠前の安静時にも軽度の胸痛が出現するようになった。2週前の夕方、勤務中に冷汗を伴う前胸部絞扼感を感じたが、30分ほど安静にしていると軽快した。昨夜、就寝後1時間ほどで呼吸困難のため覚醒した。横になると呼吸困難が再発するので眠れず、午前3時に来院した。
  • 既往歴 : 8年前に健康診断で糖尿病を指摘されたことがある。
  • 現症 : 意識は清明。身長169cm、体重68kg。呼吸数28/分。脈拍92/分、整。血圧122/88mmHg。頚静脈の怒張と下腿の浮腫とを認める。心雑音はない。両下肺にcoarse crackles を聴取する。右季肋部に圧痛を認める。
  • 検査所見 : 尿所見:蛋白1+、糖1+。血液所見:赤血球430万、Hb14.2g/dl、Ht42%、白血球6,500、血小板30万。血清生化学所見:血糖150mg/dl、HbA1c6.8%(基準4.3~5.8)、総蛋白7.0g/dl、尿素窒素17mg/dl、クレアチニン0.9mg/dl、総コレステロール204mg/dl、トリグリセライド129mg/dl(基準50~130)、総ビリルビン0.5mg/dl、AST22単位(基準40以下)、ALT34単位(基準35以下)、LDH320単位(基準176~353)、CK40単位(基準10~40)、Na 148mEq/l、K4.6mEq/l、Cl103mEq/l。入院時の心電図を以下に示す。


  • この患者にまず必要な治療薬はどれか。
[正答]


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100D040」

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  • 次の文を読み、39、40の問いに答えよ。
  • 58歳の男性。夜間の呼吸困難のため救急車で搬入された。
  • 現病歴: 4年前に狭心症と診断され、アスピリンと硝酸薬とを服薬していたが、半年前から中断していた。3か月前から駅の階段を昇るとき軽度の胸痛を感じていた。2日前冷汗を伴う前胸部絞扼感が数時間持続し、自宅での安静で軽快した。しかし、昨夜就寝後呼吸困難のため覚醒した。横になると呼吸困難が再発するので眠れず、午前3時に来院した。
  • 既往歴: 8年前に糖尿病を指摘された。
  • 現症: 意識は清明。身長169cm、体重75㎏。呼吸数28/分。脈拍104/分、整。血圧102/88mmHg。頸静脈の怒張を認めるが、心雑音はない。両側下肺野にcoarse cracklesを聴取する。右肋骨弓下に圧痛を認める。両側下腿に浮腫を認める。
  • 検査所見: 尿所見: 蛋白1+、糖2+。血液所見: 赤血球430万、Hb14.2g/dl、Ht42%、白血球9,500、血小板30万。血清生化学所見: 血糖150mg/dl、HbA1c8.8%(基準4.3~5.8)、総蛋白7.0g/dl、尿素窒素26mg/dl、クレアチニン1.2mg/dl、総コレステロール224mg/dl、トリグリセライド190mg/dl、総ビリルビン0.8mg/dl、AST60単位、ALT34単位、LDH620単位(基準176~353)、CK960単位(基準10~110)、Na148mEq/l、K4.6mEq/l、Cl103mEq/l。経皮的動脈血酸素飽和度(SpO2)96%(酸素3l/分投与下)。入院時の胸部エックス線写真と心電図とを次に示す。
  • この患者にまず必要な治療薬はどれか。


[正答]
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  • adj.
  • 低血糖の、血糖降下の、低血糖性の
  • n.
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新規

経口血糖降下薬の比較

  名称 一般名 主な特徴 適応 副作用 空腹時
血糖改善
食後
過血糖改善
低血糖の
少なさ
肥満者に
使いやすい
他の
リスク
ファクター
改善
膵β細胞を
疲弊させない
インスリン分泌促進薬 スルホニル尿素薬
(SU薬)
グリベンクラミド
グリクラジド
グリメピリド
・インスリン追加分泌・基礎分泌上昇
・食後血糖の選択的低下は期待できない
・空腹時高血糖が顕著
・非肥満がよい適応
(肥満にはグリメピリド)
・低血糖
・肝障害
・腎障害
・白血球減少
・貧血
++
フェニルアラニン誘導体
(速効型インスリン分泌促進薬)
ナテグリニド
メチグリニド
・食後のインスリン追加分泌上昇
・インスリン分泌パターンの改善
・SU薬に比べ低血糖を来しにくい
・食後高血糖が顕著
(軽症2型糖尿病)
-~+ ++ -~+ -~+
インスリン抵抗性改善薬 チアゾリジン誘導体 ピオグリタゾン ・脂肪細胞のインスリン抵抗性惹起物質分泌を抑制
・その他
 ・肝臓・筋のインスリン抵抗性改善
 ・肝臓の糖新生抑制
・インスリン抵抗性を呈す
(肥満2型糖尿病)
・肝機能障害
・浮腫
・心不全
・貧血
+~++ ++ ++
  ビグアナイド薬
(BG薬)
メトホルミン
ブホルミン
・肝臓:糖新生抑制による糖放出率抑制
・小腸:糖吸収抑制
・筋・脂肪組織:糖取り込み増加・インスリン抵抗性改善
乳酸アシドーシス
(嫌気性解糖の亢進による)
++
糖吸収調節薬 α-グルコシダーゼ阻害薬
(α-GI)
アカルボース
ボグリボース
・食後の急激な血糖上昇を抑制
(高血糖刺激によるインスリン分泌も抑制)
・食後高血糖 ・消化器症状(腹部膨満・放屁・下痢など)
・低血糖
・肝機能障害
-~+ ++

経口血糖降下薬一覧

スルホニル尿素系血糖降下薬」

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hypoglycemic of sulfonylurea derivative
スルホニルウレア系血糖降下薬SU剤


スルホンアミド系血糖降下薬」

  [★]

hypoglycemic of sulfonamide derivative
サルファ剤


ビグアナイド系経口血糖降下薬」

  [★] ビグアナイド系薬物


血糖」

  [★]

blood sugar BS
血中グルコース blood glucose血漿グルコース plasma glucose
糖血症血中ブドウ糖糖尿病


  • 絶食時:80-100mg/dL (4.4-5.6mM)
  • 食後 :150-160mg/dL (8.3-8.9mM)

血糖の指標



薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品



降下」

  [★]

dropfall
液滴、陥る、減少、低下、滴下下落落ちる転倒、落下

血糖降下」

  [★]

hypoglycemicglucose-lowering
血糖降下剤血糖降下薬低血糖低血糖性血糖降下性




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