臭化メペンゾラート

出典: meddic

mepenzolate bromide
メペンゾラート

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成分(一般名) : 臭化メペンゾラート 製品例 : トランコロン錠 ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 : 自律神経剤/四 ... 概説 腸の異常な運動をおさえるお薬です。過敏大腸症の治療に用います。 作用 胃腸の運動は、副交感神経 ...
5 (2)有効性 下部消化管の鎮痙作用による腹痛の改善を効能とすることで問題ない。 (3)想定される用法・用量と効能・効果 ① 用法・用量 臭化メペンゾラートとして、通常成人は腹痛時に 1 回15mg を経口投与する。 1

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添付文書

薬効分類名

  • 過敏大腸症治療剤

販売名

  • トランコロン錠7.5mg

組成

有効成分(1錠中)

  • 日局 メペンゾラート臭化物 7.5mg

添加物

  • 乳糖水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、三二酸化鉄、カルナウバロウ

禁忌

  • 緑内障のある患者[眼圧亢進を助長し、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 前立腺肥大による排尿障害のある患者[排尿筋の弛緩と膀胱括約筋の収縮を起こし、排尿障害を悪化させるおそれがある。]
  • 重篤な心疾患のある患者[心臓の運動を促進させ、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 麻痺性イレウスのある患者[消化管運動を低下させるため、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 過敏大腸症(イリタブルコロン)
  • メペンゾラート臭化物として、通常成人1回15mg(2錠)を1日3回経口投与する。
    なお年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 前立腺肥大のある患者[排尿障害を起こすおそれがある。]
  • 甲状腺機能亢進症のある患者[甲状腺機能亢進症の患者では心悸亢進や頻脈がみられるが、本剤は心臓の運動を促進させ、これらの症状を悪化させるおそれがある。]
  • うっ血性心不全又は不整脈のある患者[心臓の運動を促進させ、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 潰瘍性大腸炎のある患者[中毒性巨大結腸があらわれるおそれがある。]
  • 高温環境にある患者[汗腺等の分泌機能を抑制するので、体温調節が障害され高熱になるおそれがある。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

薬効薬理

鎮痙作用

生体位消化管の自動運動抑制作用及び攣縮緩解作用1)?3)

  • 麻酔イヌ及びネコを用いた試験でメペンゾラート臭化物は、胃、小腸及び結腸の自動運動、フィゾスチグミン?アセチルコリンによる消化管攣縮及び迷走神経刺激による消化管攣縮を明らかに抑制する。
    メペンゾラート臭化物による自動運動抑制作用は、小腸に対するよりも結腸に対しより著明である。

腸管輸送能に対する作用4)

  • ラットでのCharcoal meal法で、メペンゾラート臭化物は、消化管運動に対する抑制作用を示し、その効果は、アトロピンの1/2である。

胃・大腸反射に対する作用3)

  • イヌを用いた寒冷刺激による胃・大腸反射の試験で、メペンゾラート臭化物は明らかな抑制作用を示す。

抗コリン作用4)

  • イヌでの血圧を指標とした試験でメペンゾラート臭化物は、アセチルコリンによる血圧下降を著明に抑制し、その効果は、アトロピンとほぼ同等である。

その他の作用

唾液分泌抑制作用

  • 麻酔したイヌ及びネコにおいて、アセチルコリンによって起こした唾液分泌に対し、メペンゾラート臭化物は0.5mg/kgの静脈内投与で抑制作用を示していない1)。しかし、麻酔ウサギのピロカルピンによる唾液分泌に対し、皮下注射によるメペンゾラート臭化物は、アトロピンの2倍の強さの抑制を示したとの報告がある4)

膀胱収縮に対する作用2)

  • 麻酔イヌでの骨盤神経刺激による膀胱収縮に対し、メペンゾラート臭化物は4mg/kgを静脈内投与しても部分的にしか抑制せず、この作用は臭化メタンテリンの約1/10の強さである。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • メペンゾラート臭化物(Mepenzolate Bromide)

化学名

  • (3RS)-3-[(Hydroxy)(diphenyl)acetoxy]-1,1-dimethylpiperidinium bromide

分子式

  • C21H26BrNO3

分子量

  • 420.34

融点

  • 約230℃(分解)

性状

  • メペンゾラート臭化物は白色?淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。ギ酸に極めて溶けやすく、メタノールに溶けやすく、熱湯にやや溶けやすく、水又はエタノール(95)に溶けにくく、無水酢酸に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。


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