臭化チキジウム

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チキジウム

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和文文献

  • 臭化チキジウム (医薬品・医療機器等安全性情報(No.224)) -- (重要な副作用等に関する情報)
  • 臭化チキジウム(チアトン)によりアナフィラキシーをきたした1例
  • 大澤 恵,白井 敏博,後藤 哲男,鈴木 研一郎,佐野 聡,本城 裕美子,石橋 るり,大竹 剛靖,高柳 茂和,金子 栄蔵
  • 日本内科学会雑誌 88(8), 1524-1526, 1999-08-10
  • … 症例は56歳男性.臭化チキジウムを含む7種薬剤を内服した70分後に,血圧低下,低酸素血症,蕁麻疹様皮疹などのアナフィラキシーをきたし入院した.検査成績ではIgE-RIST 760U/mlで, RAST,皮膚・気道過敏性試験はいずれも陰性であった.病歴から薬剤が原因として疑われ,患者の同意を得た試験的内服で,臭化チキジウムのみが陽性となった.本剤によるアナフィラキシーは本邦1例目であり,臨床上注意が必要である …
  • NAID 10005009407

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添付文書

薬効分類名

  • キノリジジン系抗ムスカリン剤

販売名

チアトンカプセル5mg

組成

有効成分の名称・含量

  • 1カプセル中 チキジウム臭化物5mg

添加物

  • 乳糖水和物,トウモロコシデンプン,ステアリン酸マグネシウム
    カプセル本体にゼラチン,ラウリル硫酸ナトリウム含有

禁忌

  • 緑内障の患者〔房水通路が狭くなり眼圧が上昇し,症状を悪化させるおそれがある.〕
  • 前立腺肥大による排尿障害のある患者〔膀胱平滑筋の弛緩,膀胱括約筋の緊張により排尿困難を悪化させるおそれがある.〕
  • 重篤な心疾患のある患者〔心拍数を増加させ,心臓に過負荷をかけるおそれがある.〕
  • 麻痺性イレウスの患者〔消化管運動を抑制し,症状を悪化させるおそれがある.〕
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 下記疾患における痙攣並びに運動機能亢進
    胃炎,胃・十二指腸潰瘍,腸炎,過敏性大腸症候群,胆のう・胆道疾患,尿路結石症
  • チキジウム臭化物として,通常成人1回5〜10mgを1日3回経口投与する.なお,年齢,症状により適宜増減する.

慎重投与

  • 前立腺肥大のある患者〔膀胱平滑筋の弛緩,膀胱括約筋の緊張により排尿困難を悪化させるおそれがある.〕
  • 甲状腺機能亢進症の患者〔心悸亢進等の症状を悪化させるおそれがある.〕
  • うっ血性心不全のある患者〔心拍数を増加させ,心臓に過負荷をかけるおそれがある.〕
  • 不整脈のある患者〔心拍数を増加させ,心臓に過負荷をかけるおそれがある.〕
  • 潰瘍性大腸炎の患者〔中毒性巨大結腸があらわれることがある.〕
  • 高温環境にある患者〔汗腺分泌を抑制し,体温調節を障害するおそれがある.〕
  • 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕

重大な副作用

ショック,アナフィラキシー様症状

(頻度不明)

  • ショック,アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので,観察を十分に行い,血圧低下,呼吸困難,発赤,蕁麻疹,血管浮腫等の異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.

肝機能障害,黄疸

(頻度不明)

  • AST(GOT),ALT(GPT),Al-Pの著しい上昇等を伴う肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.

薬効薬理

作用機序3〜5)

  • 抗ムスカリン作用と考えられる.

攣縮緩解作用

  • マウス,ラット又はイヌにチキジウム臭化物を経口投与あるいは静脈内投与したとき,迷走神経刺激による胃攣縮あるいは腸管輸送能に対して抑制作用を示した6,7)
  • イヌにチキジウム臭化物を静脈内投与したとき,Oddi筋からの灌流量の顕著な増加並びに胆のう内圧の減少が認められ,また迷走神経刺激による胆のう攣縮に対しても抑制作用を示した7)
  • イヌにチキジウム臭化物を静脈内投与したとき,尿管から導出される自発筋電図に対して抑制作用を示した8)
  • 健康成人に本剤(チキジウム臭化物として10mg)を経口投与し,胃の蠕動運動及びバリウム排出に及ぼす影響を検討したところ,非投与時と比較して著しい運動抑制作用を示したが,バリウムの排出遅延は認められなかった9)


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • チキジウム臭化物 Tiquizium bromide(JAN)

化学名

  • (5RS,9aRS)-3-(Di-2-thienylmethylene)octahydro-5-methyl-2H-quinolizinium bromide

分子式

  • C19H24BrNS2

分子量

  • 410.43

性状

  • 白色の結晶性の粉末である.
    メタノール又はクロロホルムにやや溶けやすく,エタノール(95)にやや溶けにくく,水又は無水酢酸に溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない.
    クロロホルム溶液(1→40)は旋光性を示さない.

融点

  • 約272℃(分解)

分配係数

  • 1.00[pH7.0,クロロホルム/緩衝液]


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