臭化カルシウム

出典: meddic

calcium bromide


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添付文書

薬効分類名

  • 疼痛治療剤(局所注射用)

販売名

タイオゼット注2mL

組成

  • 有効成分 1管(2mL)中

ジブカイン塩酸塩 2mg
サリチル酸ナトリウム 6mg
臭化カルシウム 4mg

添加物
等張化剤、pH調整剤

禁忌

[共通〈硬膜外ブロック、浸潤・伝達ブロック(トリガーポイント注射等)に使用時〉]

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

[硬膜外ブロックに使用時]

  • 大量出血やショック状態の患者[過度の血圧低下が起こることがある]
  • 注射部位又はその周辺に炎症のある患者[化膿性髄膜炎症状を起こすことがある]
  • 敗血症の患者[敗血症性の髄膜炎を生じるおそれがある]

効能または効果

  • 症候性神経痛、筋肉痛、腰痛症、肩関節周囲炎
  • 血管内を避けて局所に注射する。
  • 顔面頸骨各部 0.5〜1.0mL
  • 肩甲部 1.0〜2.0mL
  • 胸・腰各部 1.0〜2.5mL
  • その他局所 0.5〜1.0mL


慎重投与

[共通〈硬膜外ブロック、浸潤・伝達ブロック(トリガーポイント注射等)に使用時〉]

  • 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー反応を起こしやすい体質を持つ患者[ショックや発疹等のアレルギー反応を起こすおそれがある]
  • 潰瘍性大腸炎の患者、クローン病の患者[他の非ステロイド性消炎鎮痛剤で症状が悪化したとの報告がある]
  • 高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)

[硬膜外ブロックに使用時]

  • 中枢神経系疾患:髄膜炎、灰白脊髄炎等の患者[硬膜外ブロックにより症状が悪化するおそれがある]
  • 妊産婦[妊娠末期は、ブロック範囲が広がり、仰臥性低血圧を起こすことがある]
  • 血液疾患や抗凝血剤治療中の患者[出血しやすいので、血腫形成や脊髄への障害を起こすことがある]
  • 重篤な高血圧症の患者[硬膜外ブロックにより低血圧が起こりやすい]
  • 脊柱の著明な変形のある患者[脊髄や神経根の損傷のおそれがある]

重大な副作用

  • ショック、アナフィラキシー様症状 ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあり、また心停止に至ることがあるので、観察を十分に行い、脈拍の異常、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害、喘鳴、眼瞼浮腫、発赤、蕁麻疹等があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • タイオゼット注は、局所麻酔作用を有するジブカイン塩酸塩、消炎・鎮痛作用を有するサリチル酸ナトリウム及び中枢興奮抑制作用を示す臭化カルシウムを配合した局所注射用製剤である。

鎮痛作用1)

  • タイオゼット注(2.5mL/kg,足蹠皮下投与)は、カラゲニン誘発炎症足疼痛ラットに対し、カラゲニン投与3時間後において炎症足の疼痛閾値を有意に上昇させ(上昇率:37.8%)、鎮痛作用を示した。

浸潤麻酔作用1)

  • タイオゼット注(0.1mL/site,背部皮内投与)は、モルモットにおいて注射針刺激による皮膚攣縮反応回数を有意に減少させ(抑制率:64.6%)、浸潤麻酔作用を示した。

有効成分に関する理化学的知見

●ジブカイン塩酸塩

一般名

  • ジブカイン塩酸塩(Dibucaine hydrochloride)

化学名

  • 2-butyloxy-N-(2-diethylaminoethyl)-4-quinolinecarboxamide monohydrochloride

分子式

  • C20H29N3O2・HCl

分子量

  • 379.92

融 点

  • 95〜100℃

性 状

  • ジブカイン塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末である。水、エタノール(95)又は酢酸(100)に極めて溶けやすく、無水酢酸に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。吸湿性である。

●サリチル酸ナトリウム

一般名

  • サリチル酸ナトリウム(Sodium salicylate)

化学名

  • monosodium 2-hydroxybenzoate

分子式

  • C7H5NaO3

分子量

  • 160.10

性 状

  • サリチル酸ナトリウムは白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすい。光によって徐々に着色する。

●臭化カルシウム

一般名

  • 臭化カルシウム(Calcium bromide)

分子式

  • CaBr2・2H2O

分子量

  • 235.92

性 状

  • 臭化カルシウムは白色の塊又は粒状の結晶で、においはなく、味はわずかに苦い。水又はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール(95)に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。極めて吸湿性である。


★リンクテーブル★
関連記事カルシウム」「臭化

カルシウム」

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calcium
カルシウムイオンリン
calcium channel blockers, calcium channels

基準値

  • 血清総Ca 8.6-10.1 mg/dl(臨床検査法提要第32版)
  • 8.6-10.2 mg/dL (QB)   だいたい  9.4 ± 0.8
  • 血清Caイオン 1.15-1.30 mmmol/l(臨床検査法提要第32版), 4.6-5.1 mg/dl

血液ガス

  • 血液ガスでは (mEq/l)で出されるが 4倍すれば (mg/dl)に変換できる  原子量が約40ゆえ

溶解度積

リン酸カルシウム 366x10-6 (30℃)
リン酸カルシウム 0.35x10-6 (38℃)
炭酸カルシウム 0.0087x10-6 (25℃)
酒石酸カルシウム 0.0077x10-6 (25℃)
シュウ酸カルシウム 0.00257x10-6 (25℃)
オレイン酸カルシウム 0.000291x10-6 (25℃)
パルチミン酸カルシウム 0.000000161x10-6 (23℃)

カルシウムの吸収(SP.744)

  • +健康成人の1日あたりの食物Ca摂取0.6g
  • +消化管分泌物と脱落上皮細胞のCa 0.6g
  • -吸収されるCa          0.7g
  • -そのまま排泄          0.5g
  • 正味吸収されるCa 0.1g

カルシウムの吸収部位

  • 十二指腸

カルシウム代謝の調節機構

副甲状腺ホルモン

  • 血中Ca上昇+血中P低下を行う。
  • 1. 破骨細胞に作用してCa,Pが血中へ。
  • 2. 腎の遠位尿細管に作用してCa再吸収の亢進、近位尿細管でのP再吸収の抑制。
  • 3. 近位尿細管に作用して酵素を活性化し、1,25水酸化ビタミンD3の産生亢進。

1,25(OH)2D3

  • 血中Ca上昇+血中P上昇
  • 1. 空腸からのCaとPの吸収。
  • 2. 骨形成促進。
  • 3. 遠位尿細管でのCaとPの再吸収促進。
  • 4. 副甲状腺ホルモンの合成を抑制

尿細管における部位別カルシウム輸送

  • 糸球体で濾過されるのはイオン化Caと陰イオン複合型Ca(蛋白結合型Caは濾過されない)
  • 濾過されたカルシウムのうち95%が再吸収される。
  • 近位尿細管:60-70%
  • ヘンレループ:20-25%
  • 遠位尿細管、集合管:10-15%

近位尿細管

  • Na+依存的に再吸収。受動輸送80%、能動輸送20%
  • 基底側のCa2+ ATPase, 3Na+-Ca2+逆輸送系

ヘンレループ

  • 太いヘンレループ上行脚で
  • 受動輸送:管腔内電位が正であるため
  • 基底側のCa2+ ATPase

遠位尿細管~集合管

  • 糸球体濾過量の10-15%が再吸収されている → 量としては少ないが能動的に吸収が行われる部位。
  • 能動輸送:管腔内電位が負であるため。
  • PTHカルシトニンに調節されている
  • チアジド系利尿薬により細胞内Na↓となるとCa再吸収↑となる!!!! ← ループ利尿薬と違う点。よって高カルシウム血症が起こることがある。

接合尿細管

  • 管腔側:Ca2+チャネル/非選択的カチオンチャネル
  • 基底側:Na+-K+ ATPase, 3Na+-Ca2+交換系

尿細管におけるカルシウムの輸送の調節 SP.796

  • 循環血漿量
  • Ca2+の尿中排泄量はNa+の尿中排泄量と比例。循環血漿量が増加するとCa2+排泄も増加
  • 血漿電解質濃度
  • Ca2+の尿中排泄量は血漿Ca2+濃度と比例する。
  • 酸塩基平衡

血清カルシウム濃度

  • 血液中でCa2+は調節を受けて一定に保たれるが、蛋白と結合しているCaはアルブミンの量によって増減する。
血清アルブミン濃度 4 g/dl、血清Ca濃度 9mg/dl。補正Ca濃度 9mg/dl → 正常
血清アルブミン濃度 2 g/dl、血清Ca濃度 7mg/dl。 → 大変!!低カルシウム血症!! → ホント? ってことになる。アルブミンの量が減ってAlb-Caが減っただけで生理的に重要なCa2+は保たれているのではないか。 → こんな時に補正Ca濃度を用いるのである
                       →補正Ca濃度 9mg/dl → 正常
つまり、低アルブミン血症ではCa2+は保たれているにもかかわらず、血清Caは低値となりそのままでは評価できないために補正を行う。
補正Ca濃度(mg/dl)=Ca実測値(mg/dl)+(4-血清アルブミン濃度(g/dl)) ・・・Payneの式
アルブミンのpIは7より小さく、アシデミアでは負に帯電しているアルブミンが減少、アルカレミアでは負に帯電しているアルブミンが増加する。すなわち、pHが下がるとアルブミンとくっつなくなったCaが増加するので、血液pH0.1の低下につきfreeイオン化Ca(Ca2+)は0.12mg/dl増加する???????????

循環血液量

  • 循環血液量↑→尿中Na排泄↑、尿中Ca排泄↑

血清Ca濃度

  • 血清Ca濃度↑→PTH↓
  • 生理活性のあるのはイオン化Ca(Ca2+)のみ
血清Ca濃度=イオン化Ca(45%) + 蛋白結合型Ca(40%) + 陰イオン複合型Ca(15%)
イオン化Caは一定に保たれる

pH

アシドーシス :pHが小さくなると負電荷減少:蛋白のCa結合能↓、イオン化Ca↑
アルカローシス:pHが大きくなると負電荷増加:蛋白Caの結合能↑、イオン化Ca↓→Ca欠乏(低カルシウム血症)

低蛋白血症

  • 低蛋白血症の際、蛋白結合型Caは減少するが、イオン化Ca一定。

尿中カルシウム

血中カルシウムと尿中カルシウム

  • 薬剤などの影響がなければ、血中カルシウムと尿中カルシウムは相関がありそうである → 副甲状腺ホルモン

血清カルシウムと心電図

  • QT時間と血清カルシウムは負の相関関係にある

元素

  • 金属元素。周期表第2族アルカリ土類金属元素
  • 原子番号:20
  • 元素記号:Ca
  • 原子量 40.078  g/mol

臨床関連

参考

  • カルシウム製剤の特徴
[display]http://www.orth.or.jp/osteoporose/caseizai.html







臭化」

  [★]

bromidebromo
臭化物ブロミドブロモブロマイド




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