臭化イプラトロピウム

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イプラトロピウム

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和文文献

  • 長時間作用型吸入抗コリン薬(COPD治療薬), 臭化チオトロピウム水和物(スピリーバ^【○!R】)の薬理学的特性および臨床効果
  • 大村 剛史,西川 英一
  • 日本薬理学雑誌 : FOLIA PHARMACOLOGICA JAPONICA 125(5), 307-313, 2005-05-01
  • … ineticsの面では,類薬(臭化イプラトロピウム,臭化オキシトロピウム)と比較して,M1およびM3受容体(特にM3受容体)に高い選択性を示すという特徴が,受容体結合実験ならびに気管標本における収縮実験において示されている.モルモットやイヌを用いたin vivoモデルにおいても,アセチルコリン誘発気管支収縮に対して臭化チオトロピウム水和物は,臭化イプラトロピウムや臭化オキシトロピウ …
  • NAID 10016429103
  • 非喫煙者におけるアンギオテンシン変換酵素 (ACE) 阻害薬による咳喇の臨床的検討
  • 藤森 勝也
  • アレルギー 40(10), 1327-1333, 1991-10-30
  • … (2)咳喇は, 抗コリン薬である臭化イプラトロピウムの吸入により完全に消失しないが, 抑制効果を認めた. …
  • NAID 110002417464

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添付文書

薬効分類名

  • 抗コリン性気管支収縮抑制剤

販売名

アトロベントエロゾル20μg

組成

有効成分・名称

  • イプラトロピウム臭化物水和物

有効成分・含量(10mL中)

  • 4.20mg
    (イプラトロピウム臭化物として4.02mg)

添加物

  • 無水クエン酸
    無水エタノール
    1,1,1,2-テトラフルオロエタン

禁忌

  • 本剤の成分又はアトロピン系薬剤に対して過敏症の既往歴のある患者
  • 緑内障の患者[眼圧を上昇させるおそれがある。]
  • 前立腺肥大症の患者[排尿障害を起こすおそれがある。]

効能または効果

  • 下記疾患の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など諸症状の緩解
  • 気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫
  • 専用のアダプターを用いて、通常、1回1?2噴射(イプラトロピウム臭化物として20?40μg)を1日3?4回吸入投与する。
    なお、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 上室性不整脈の患者、又はその既往歴のある患者[上室性頻脈、心房細動等が発現することがある。(「重大な副作用」の項参照)]

重大な副作用

アナフィラキシー様症状

(頻度不明)注)

  • アナフィラキシー様症状(蕁麻疹、血管浮腫、発疹、気管支痙攣、口腔咽頭浮腫等)が発現することがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

上室性頻脈、心房細動

(いずれも頻度不明)注)

  • 上室性頻脈、心房細動が発現することがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「慎重投与」の項参照)

薬効薬理

気管支収縮予防作用

  • 口腔より吸入投与されたイプラトロピウム臭化物水和物は、迷走神経支配の神経?筋接合部を遮断することにより、気管支平滑筋の収縮を抑制する。気管支喘息患者(成人)でアセチルコリン、メタコリン、プロスタグランジンF、各種抗原によって誘発される気道狭窄は、本剤の前投与(吸入)により抑制され、予防効果が認められる5),6)。また、本剤は狭窄状態の気管支に対して拡張作用を示し、その作用発現はβ刺激剤に比べてやや遅いが、持続時間が長く、心血管系に対する影響は弱い7),8)。なお、ヒトの気道粘液分泌機能及び粘膜線毛クリアランスに対する阻害作用はみられない9)

有効成分に関する理化学的知見

分子式

  • C20H30BrNO3・H2O

分子量

  • 430.38

融点

  • 約223℃(分解、ただし乾燥後)

性状

  • 白色の結晶性の粉末。水に溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすく、アセトニトリル又は酢酸(100)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品1.0gを水20mLに溶かした液のpHは5.0?7.5である。


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→中枢に移行しない

適応



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