活性化プロテインC

出典: meddic

activated protein C, APC
アナクトC
血液製剤類プロテインC


UpToDate Contents

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和文文献

  • プロテインS比活性測定 : 易血栓症状態予知マーカー (前血栓状態(過凝固状態))
  • 臨床病理 = The official journal of Japanese Society of Laboratory Medicine : 日本臨床検査医学会誌 63(12), 1412-1418, 2015-12
  • NAID 40020708065
  • 敗血症性DIC治療における可溶性トロンボモジュリン製剤の位置づけ (特集 急性期DIC : 診断・治療の最前線) -- (治療トピックス)
  • 救急医学 = The Japanese journal of acute medicine 39(11), 1616-1623, 2015-10
  • NAID 40020619954
  • ARDSに伴うDICの診断・治療 (特集 急性期DIC : 診断・治療の最前線)
  • 救急医学 = The Japanese journal of acute medicine 39(11), 1589-1594, 2015-10
  • NAID 40020619790

関連リンク

2011年3月27日 ... この複合体は、プロテインCを活性化プロテインC(activated protein C:APC)に転換し ます。 APCは、活性型第V因子と、活性型第VIII因子を不活化することで、抗凝固活性を 発揮します。 トロンビンは、その本来の性格は向凝固性ですが、TM ...
活性化プロテインC製剤は、日本においては先天性プロテインC欠乏症の患者さんの 深部静脈血栓症、急性肺血栓塞栓症、電撃性紫斑病の治療に使用され、過度に血液が 固まりやすい状態を改善することができます。 深部静脈血栓症は手術後や長期臥床者(  ...

関連画像

活性化プロテインCによる の 診断 と 活性化 プロテイン c C-活性化プロテインC 内皮プロテイン C の活性化と 活性化プロテインC なお、活性化プロテインC製剤

添付文書

薬効分類名

  • 血漿分画製剤

販売名

注射用アナクトC 2,500単位

組成

  • 本剤を添付の溶剤(日本薬局方注射用水)で溶解したとき、1mL中の組成は下記のとおりである。

有効成分

  • 活性化プロテインC:500単位

添加物

  • 人血清アルブミン:25mg
    クエン酸ナトリウム水和物:5.9mg
    グリシン:5mg
    塩化ナトリウム:7mg
  • 本剤の有効成分である活性化プロテインC及び添加物の人血清アルブミンは、ヒトの血液(採血国:日本、採血方法:献血)を原材料としている。
    本剤は製造工程において、ヒトの血液由来成分(トロンビン、採血国:日本、採血方法:献血)、マウスハイブリドーマ細胞株由来成分(抗プロテインCモノクローナル抗体)及びブタの腸粘膜由来成分(ヘパリンナトリウム)を使用している。

効能または効果

  • 先天性プロテインC 欠乏症に起因する次の疾患
    (1)深部静脈血栓症、急性肺血栓塞栓症
    (2)電撃性紫斑病
  • 深部静脈血栓症、急性肺血栓塞栓症:
    本剤を添付の日本薬局方注射用水で溶解し、通常1日に活性化プロテインC200〜300単位/kg体重を輸液(5%ブドウ糖液、生理食塩液、電解質液等)に加え、24 時間かけて点滴静脈内投与する。
    なお、原則として6日間投与しても症状の改善が認められない場合は投与を中止すること。年齢及び症状に応じて適宜減量する。
  • 電撃性紫斑病:
    本剤を添付の日本薬局方注射用水で溶解し、以下のとおり投与する。

    <投与1日目>
    活性化プロテインC100単位/kg体重を緩徐に静脈内投与し、その後、600〜800単位/kg体重を輸液(5%ブドウ糖液、生理食塩液、電解質液等)に加え、24 時間かけて点滴静脈内投与する。

    <投与2日目以降>
    1日に活性化プロテインC600〜900単位/kg体重を輸液(5%ブドウ糖液、生理食塩液、電解質液等)に加え、24 時間かけて点滴静脈内投与する。
    なお、原則として6日間投与しても症状の改善が認められない場合は投与を中止すること。
  • 本剤は、アミノ酸類の輸液と混合すると、添加されている抗酸化剤により活性化プロテインC活性の顕著な低下が認められるので、抗酸化剤(亜硫酸水素ナトリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム等)が添加されている製剤と混合しないこと。
  • 本剤を静脈内投与する場合には2〜3mL/分の速度で緩徐に投与すること。
  • 症状の改善が認められた後、再発・再燃することがあるので、その場合には本剤の再投与を考慮すること。
  • 本剤の臨床試験において、6日間を超えた投与経験はない。

慎重投与

溶血性・失血性貧血の患者

  • 〔ヒトパルボウイルスB19の感染を起こす可能性を否定できない。感染した場合には、発熱と急激な貧血を伴う重篤な全身症状を起こすことがある。〕

免疫不全患者・免疫抑制状態の患者

  • 〔ヒトパルボウイルスB19の感染を起こす可能性を否定できない。感染した場合には、持続性の貧血を起こすことがある。〕

薬効薬理

抗凝固作用

  • 本剤は、トロンビンにより活性化されたヒト血液凝固第V因子(FVa)及び第VIII因子(FVIIIa)を選択的に不活化することにより、抗凝固作用を示した。両因子の不活化はリン脂質の存在下でのみ認められ、コファクターであるプロテインSで促進された(in vitro)4)
    本剤は活性体であるため、トロンボモジュリンに依存せず、作用を直接発現する。本剤のFVa、FVIIIa不活化による抗凝固作用は、酸性リン脂質が存在する血栓形成局所において特異的に発現することが示唆された。

血小板凝集抑制作用

  • 本剤は、血小板におけるトロンビン生成を抑制することにより、ヒト血小板凝集抑制作用を示した(in vitro)5)

線溶亢進作用

  • 本剤は、PAI-1活性の阻害能を有しt-PA活性を保持することにより線溶亢進作用を示した(in vitro)4)

深部静脈血栓症に対する作用

  • 本剤は、マウスの下大静脈結紮による深部静脈血栓モデルにおいて、用量依存的に抗凝固作用を示し血栓形成を抑制した(in vivo)6)


★リンクテーブル★
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APC」

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「a drug combination found in some over-the-counter headache remedies (aspirin and phenacetin and caffeine)」

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「アスピリン(Aspirin)・フェナセチン(Phenacetin)・カフェイン(Caffeine)混合の鎮痛解熱剤」

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活性型プロテインC抵抗性APC不応症

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protein C
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プロテインSトロンボモジュリン

生合成

  • 肝臓で生合成される。
  • 生合成はビタミンK依存的である。
肝臓でビタミンK依存的に生合成されるタンパクは第II因子(プロトロンビン)、第VII因子第IX因子第X因子

臨床関連

  • 活性化プロテインC不応症
  • 第V因子にSNPが存在したりする



C」

  [★]

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「the 3rd letter of the Roman alphabet」
c

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「(music) the keynote of the scale of C major」

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「a general-purpose programing language closely associated with the UNIX operating system」

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「carbonの化学記号」

活性化」

  [★]

activationactivateturn onactivated
賦活賦活化活性化型オンにする



Cs」

  [★] セシウム, caesium, cesium

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「cesiumの化学記号」

Cd」

  [★] カドミウム

cadmium

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「cadmiumの化学記号」




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